丁卡因的功效與作用
【丁卡因的功效與作用】【藥理功效與作用】系長效的酯類局部麻醉藥.對外周神經的作用同其他局部麻醉藥相似,可改變細胞膜對鈉離子的通透性,阻止鈉離子內流,從而使動作電位上升減慢直至停止產生動作電位,導致神經興奮和傳導功能喪失,無法傳遞信息.夲品的脂溶性比普魯卡因高,滲透力比普魯卡因強,局部麻醉作用及毒性較普魯卡因大10倍.用于硬膜外阻滯、蛛網膜下隙阻滯、神經傳導阻滯及黏膜表面麻醉.
本品脂溶性高,能穿透黏膜.黏膜表面麻醉時,1~3min發揮作用,維持1~1.5h;蛛網膜下隙麻醉時,起效時間為15~20min,持續2~3h;進入血液后,大部分和血漿蛋白結合,蓄積于組織中,骨骼肌內蓄積量最大,當血漿內的濃度下降時又釋放出來.大部分由血漿膽堿酯酶水解轉化,約0.31pmol/(ml·h),經肝代謝為對氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結合隨尿排出,極少量以原型經腎隨尿排出.
【用法及用量】兒童劑量:硬膜外阻滯,常用0.15%~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用;蛛網膜下隙阻滯,常用其混合液,將1%鹽酸丁卡因1m]與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃堿lm混合使用;神經傳導阻滯,常用0.1%~0.2%溶液;黏膜表面麻醉,常用1%溶液.用量按患兒年齡、體重、病情、耐受程度而定.成人劑量:硬膜外阻滯,常用0.15%~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,常用量為每次40~50mg,極量為每次80mg.蛛網膜下隙阻滯,常用其混合液將1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃堿1m混合使用,常用量為每次10mg,限量為每次15mg,極量為每次20mg;神經傳導阻滯,常用0.1%~0.2%溶液,常用量為每次40~50mg,極量為每次100mg;黏膜表面麻醉,常用1%溶液,限量為每次40mg.
【注意事項、副作用與危害】①敗血癥、腦脊髓病、未控制的低血壓等患者禁用于蛛網膜下隙阻滯.②兒童、嚴重心臟病等患者慎用.③對小兒、年老體弱、營養不良、饑餓狀態易出現毒性反應,應減量.④本品吸收迅速,即使外用也可引起全身中毒,應以注意.⑤對中樞神經系統毒性較大,叮產生先興奮后抑制的作用,其作用強度與劑量有關,大劑量可致中樞神經系統抑制,出現嗜睡、驚厥、意識喪失及呼吸停止等癥狀.⑥對心臟有奎尼丁樣作用,中毒時可直接抑制心肌,使心肌收縮力降低、舒張期容積增加、心室內壓下降、心排血量降低,嚴重時可出現心力衰竭、心室顫動或心臟停搏.⑦偶叮引起惡心、嘔吐.⑧可增強阿曲庫銨的神經阻滯作用,兩藥合用時應降低阿曲庫銨的用量.⑨藥液不得注入血管內,注射時需反復抽吸,不可有回血.⑩肝功能不全,血漿膽堿酯酶活動減弱時應減量.①皮膚或黏膜表面損傷、感染嚴重的部位需慎用.⑩椎管內麻醉時尤其須調節阻滯平面,并隨時觀察血壓和脈搏的變化.③本品一般不推薦用于局部浸潤麻醉.
【制劑規格】注射劑:10mg,20mg,30mg,50mg.
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