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特立帕肽的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

特立帕肽
【商品名或別名】
重組人甲狀旁腺激素(1-34), rhPTH(1-34), Forteo TM.
【藥物概述】
本品[rhPTH(1-34)]是一種合成的多肽激素,為人甲狀旁腺素(PTH)的1-34氨基酸片段,該片段是含有84個氨基酸的內源性甲狀旁腺素(PTH)具有生物活性的N-末端區域 。
本品的免疫學和生物學特性與內源性甲狀旁腺素以及牛甲狀旁腺素(bPTH)完全相同 。本品刺激骨形成和骨吸收,可減少絕經后婦女骨折的發生率,根據給藥方式的不同,還能提高或降低骨密度 。連續輸注可導致甲狀旁腺素(PTH)濃度持續增高,因此比僅引起血清甲狀旁腺素(PTH)濃度短暫增高的每日注射法產生的骨吸收作用更強 。此外,本品不抑制二磷酸腺苷誘導途徑或者膠原誘導途徑的血小板聚集反應 。
【作用與功效】
本品皮下注射后0.5h達血藥濃度峰值,3個月起效(骨礦物質密度),生物利用度為95% 。肌內注射單次給藥后持續時間為6h靜脈注射后分布容積為0.1L/k本品可能經肝非特異性蛋白水解酶分解為片段,然后經腎臟排泄,腎清除率為90%而本品總體清除率男性約為90L/h,女性約為60母體化合物消除半衰期皮下給藥為1h,靜脈注射為5minc
【適應癥】
用于原發性及性腺功能減退性骨質疏松癥、絕經后骨質疏松癥 。
【用法用量】
1.靜脈滴注骨質疏松癥:速度為75ng/(kgh),持續24h2.肌內注射骨質疏松癥:每日100g,持續5~6個月 。
3.皮下注射婦女絕經后骨質疏松癥或男性原發性或性腺功能減退性骨質疏松癥:推薦劑量為每次20μg,每日1次 。
【特立帕肽的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】4.腎功能不全時劑量輕度、中度腎功能損害者單次劑量藥動學不會受到顯著影響,這提示這些患者無需調整用量嚴重腎功能損害者觀察到消除半衰期和曲線下面積顯著增高(約75%),尚不明確是否造成與臨床有關的不良反應發生率增加,尚無用量指導原則 。
【藥物相互作用】
尚不明確 。
【禁忌證】
對本品過敏者 。
【不良反應與副作用】
1.心血管系統可見血壓降低(包括有癥狀的直立性低血壓,出現該癥狀時應謹慎),該癥狀通常出現在開始幾次給藥時 。
2.中樞神經系統可見頭暈(8%)、抑郁(4%)、肢端麻刺感(小于2%)以及短暫而輕微的頭痛 。
3.代謝或內分泌系統可出現血鈣增高(短暫性增高,男性為6%,女性為11%)、血鈣降低(僅有個案報道)血尿酸增離(約3%)、甲狀旁腺功能減退(僅有個案報道) 。
4.肌肉骨骼系統本品治療骨質疏松癥時可出現腿痛性痙攣(3%)、關節痛(10%) 。
5.胃腸道本品治療骨質疏松癥時8.5%的患者出現惡心 。使用本品醋酸注射劑有不到2%的患者出現惡心、腹部痛性痙攣、排便欲、腹瀉、口中金屬味 。
6.皮膚可見注射時疼痛(靜脈注射)、紅斑(皮內、皮下注射)、瘙癢(皮下注射)、蕁麻疹(肌內注射) 。
7.其他約3%的骨質疏松癥患者用藥后1年產生抗特立帕肽抗體患者似乎未出現不良后遺癥或藥物效力降低(如骨礦物質密度)的情況 。
【用藥指導】
1.皮下給藥時可能造成直立性低血壓,患者應在坐下或躺下的條件下給予初次用量 。
2.本品不推薦使用2年以上 。
3.患者接受洋地黃治療時慎用本品 。
【制劑與規格】
特立帕肽注射液:3ml:750μg
【貯藏】
密封,于室溫保存,開封后注意防潮 。

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