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氯膦酸的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

氯膦酸
【商品名或別名】
骨膦,洛屈,固令,德維, Bonefos
【藥物概述】
本品與骨內羥磷灰石有親和力,主要作用于破骨細胞,可抑制破骨細胞的活性,減慢骨吸收,防止骨丟失 。本品可減少腫瘤對骨的浸潤并可抑制前列腺素的生成,因而可減輕疼痛,減少病理性骨折的發生 。
【作用與功效】
在對健康男性和乳腺癌患者的研究中發現,口服或靜脈給予氯屈膦酸二鈉后,t12為2h,平均血漿清除率為每分鐘1.4ml/kg在48h內80%的藥物以原形從尿中排出,5%從糞便中排出 。主要分布于骨組織,消除緩慢;其次為腎、肺、皮膚和小腸,消除迅速 。血漿蛋白結合率很低,并且受一同服下的含鈣液體的影響,但它的藥代動力學研究未發現明顯與劑量相關的改變 。
【適應癥】
用于治療惡性腫瘤骨轉移所致的疼痛和高鈣血癥,避免或延遲由腫瘤引致的溶骨性骨轉移,并減少這種骨轉移所引起的骨折 。
【用法用量】
方案一:第1~5日,每日300mg,溶于500m0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液中,緩慢靜脈滴注,3~4h滴注完畢 。
方案二:第1日滴注5支針劑,滴注時間應超過4h,停藥4日 。
以上2種方案,均自第6日開始至第19日,每日口服8~12片劑或膠囊(1.6~2.4g) 。
【藥物相互作用】
與抗酸藥和導瀉藥合用,可影響本品吸收,因這些藥常含鈣、鎂或鐵等金屬離子 。
與氨基糖苷類藥合用可誘發低鈣血癥 。
與非甾體類抗炎藥合用,增加腎毒性 。
本品可使雌莫司汀磷酸鈉血漿濃度升高達80% 。
【禁忌證】
除非明顯的利大于弊,否則本品不得用于妊娠和哺乳期婦女;對二膦酸鹽類過敏者禁用 。
【不良反應與副作用】
1.10%左右的患者可發生輕度惡心、嘔吐或腹瀉,但多見于大劑量給藥時 。
2.本品可使甲狀旁腺素和血清氨基轉移酶水平暫時性升高,血清堿性磷酸酶的水平也可能有改變,無癥狀的低血鈣有時發生于靜脈治療期間 。
3.靜脈給藥劑量顯著高于推薦劑量時可能引起嚴重的腎功能損害,尤其在輸注速度過快時 。
【用藥指導】
本品可與二價金屬陽離子形成復合物,故本品與牛奶、抗酸劑及含二價陽離子的藥物合用時,會顯著降低其生物利用度 。與非甾體類抗炎鎮痛藥同時使用,有引起腎功能不全的報道 。
由于有增加低鈣血癥的危險,本品與氨基糖苷類同時使用時應謹慎 。
【制劑與規格】
片劑:200mg 。膠囊劑:300mg注射劑:300mg
【貯藏】
【氯膦酸的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】室溫避光保存 。

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