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依替膦酸的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

依替膦酸
【商品名或別名】
邦得林,洛迪,羥乙膦酸鈉中寶必欣,根德,Bondeling, Etidronate.
【藥物概述】
本品為第一代雙膦酸類藥物,與第二代雙膦酸類藥物比較,其阻止骨鈣化作用較強,而抗骨吸收活性較弱 。
【作用與功效】
本品口服后腸道吸收率約為6% 。正常成人單次口服20mg/kg,1h后達血藥峰濃度,24h后血藥濃度為0.03μg/ml,連續服用7日未見藥物蓄積 。本品進入體內后在骨及腎臟中濃度最高(口服吸收量的50%被骨攝取),在體內不代謝,清除緩慢 。在血漿中消除半衰期很短(口服消除半衰期為2h),而在骨中半衰期可超過90日 。口服給藥后24h約50%吸收量迅速從尿中排泄(排泄率為8%~16%),未吸收的藥物經糞便排出(排泄率為82%~92%)
【適應癥】
1.主要用于預防和治療骨質疏松癥,如婦女絕經、年齡增長等原因所致骨質疏松 。
2.用于變形性骨炎( Paget病)
3.用于多種原因引起的高鈣血癥 。
4.也可用于甲狀旁腺功能亢進癥 。
【用法用量】
1.口服給藥每次200mg,每日2次,兩餐間服用 。
2.靜脈滴注惡性高鈣血癥:每日7.5mg/kg(最大劑量為30mg/kg),用生理鹽水250ml稀釋后滴注,時間至少2h,連續3~7日,然后改為口服給藥 。
【藥物相互作用】
一與抗酸藥和導瀉藥合用,可影響本品吸收,因這些藥常含鈣、鎂或鐵等金屬離子 。
與氨基糖苷類藥合用可誘發低鈣血癥 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者 。
2.中度、重度腎衰竭者 。
【依替膦酸的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】【不良反應與副作用】
1.可見口腔炎、咽喉燒灼感、嘔吐、頭痛、腹部不適、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹等 。有癥狀的食管反流癥裂孔疝患者服藥后易出現食管黏膜刺激癥狀 。
2.據報道,本品可引起骨礦化受損伴骨痛、骨軟化或骨折,與使用劑量有關,大劑量(每日10~20mg/k)時發生率高,而小劑量(每日5mg/kg)時發生率低 。
3.本品在注射過程中和注射后可能發生味覺的改變或喪失 。
附:國外不良反應參考
1.中樞神經系統可出現幻嗅、幻聽或幻視,停藥48h后可緩解 。
2.代謝或內分泌系統治療期間可出現高磷酸血癥 。
3.胃腸道可出現惡心、腹部不適、腹瀉、稀便等胃腸道癥狀,另外還有味覺異常、胃潰瘍、假膜性腸炎的報道 。
4.泌尿生殖系統可出現少尿、輕度至中度的血肌酐或尿素氮增高 。
5.骨髓肌肉系統據個案報道,可出現骨折、骨痛、影響骨質礦化、假性痛風、灶性骨軟化等 。
6.其他偶見報道有耳鳴及嚴重聽力喪失 。
【用藥指導】
1.本品對骨吸收有抑制作用,但用藥劑量過大和時間過長可同時抑制正常骨礦化 。因此,本品多采用間歇、周期給藥,或在序貫療法中作為骨吸收抑制藥使用 。服藥2周需停藥11周,停藥期間需補充鈣劑及維生素D3,13周為1個周期 。
2.本品宜空腹時用清水(非礦化水,至少200ml)送服,服藥前后2h不宜進食,不能與鐵劑、抗酸劑、導瀉劑及其他含鋁、鈣、鎂的制劑同時服用 。
3.體內鈣和維生素D不足者用藥后可能引起低血鈣 。
4.出現皮膚過敏癥狀(皮膚瘙癢、皮疹等)、發生骨折或血清肌酐超過440molL時應停止用藥 。
【制劑與規格】
片劑:200mg;400mg膠囊劑:200mg 。注射液:6ml:300mg
【貯藏】
室溫干燥處密閉保存 。

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