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阿法骨化醇的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

阿法骨化醇
【商品名或別名】
阿法D3,諾貝,法能,依安凡, AlphaD33,Etalpha.
【藥物概述】
本品在體內經肝細胞和成骨細胞中的25-羥化酶羥化后,轉化為1,25-二羥維生素D3(骨化三醇)而發揮藥理作用 。
【作用與功效】
本品口服后經小腸吸收,在肝臟、成骨細胞內轉化為骨化三醇 。健康人單次口服本品4.0μg,(10.73±1.0)h后血藥濃度達峰值,血藥峰濃度為(61.91±24.2)pg/ml本品主要以鈣三醇形式經腎排出體外 。半衰期2~4日
【適應癥】
1.用于改善維生素D代謝異常(見于慢性腎功能不全、甲狀旁腺功能低下、抗維生素D性佝僂病和骨軟化癥)所致的癥狀(如低鈣血癥、抽搐、骨痛及骨損害) 。
2.用于骨質疏松癥 。
【用法用量】
口服給藥:
(1)慢性腎功能不全所致的維生素D代謝異常:每次0.5μg,每日1次 。
(2)骨質疏松癥:同慢性腎功能不全
(3)甲狀旁腺功能低下癥及其他維生素D代謝異常:每次1.0~4.0g,每日1次 。
【藥物相互作用】
與大劑量磷劑合用,可誘發高磷血癥 。
與噻嗪類利尿藥(可促進腎臟對鈣的吸收)合用,有發生高鈣血癥的危險 。
巴比妥類抗驚厥藥與本品合用,可加速活性維生素D代謝物在肝臟的代謝,降低本品療效 。
胃腸吸收抑制藥(如考來烯胺或含鋁抗酸藥)與本品合用,可減少本品的腸道吸收 。
【禁忌證】
【阿法骨化醇的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】1.高鈣血癥患者 。
2.對維生素D及其類似物過敏者 。
3.有維生素D中毒征象者 。
【不良反應與副作用】
小劑量(每日小于1μg)單獨給藥一般無不良反應 。長期、大劑量服用或與鈣劑合用,可引起高鈣血癥、高鈣尿癥和骨質疏松 。
1.胃腸道偶見食欲缺乏、惡心、噯氣、嘔吐、胃部不適、腹部膨脹、消化不良、腹瀉、便秘等,罕見口渴、胃痛等 。
2.肝臟AST、ALT、LDH輕度上升 。
3.精神神經系統偶見頭痛、頭重、失眠、焦躁不安、四肢無力、倦怠,罕見目眩、困倦、胸痛、背痛麻木、肩膀酸痛、老年性耳聾、耳鳴、記憶力減退等 。
4.循環系統偶見血壓輕度上升,罕見心悸 。
5.皮膚偶見瘙癢、皮疹,罕見熱感 。
6.眼偶見結膜充血 。
7.骨偶見關節周圍鈣化 。
8.泌尿生殖系統偶見血尿素氮(BUN)、肌酐升高,罕見腎結石c
9.其他聲音嘶啞 。
【用藥指導】
1.使用洋地黃類藥物的患者,若血鈣增高易誘發心律失常 。故該類患者應謹慎使用本品,同時應嚴密監測血鈣濃度 。
2.使用本品時不能同時給予其他維生素D及其衍生物制劑,以免維生素D過量 。
3.青年患者使用本品只限于特發性骨質疏松癥、糖皮質激素過多引起的骨質疏松癥 。
4.出現高鈣血癥時須立即停藥,并給予相關處理,待血鈣恢復正常后,按末次劑量減半給藥 。
5.本品需每日服用,并同時補鈣(每日攝入鈣元素約1000mg) 。
6.高磷酸血癥者在服用本品的同時,可使用氫氧化鋁凝膠等控制血磷酸鹽濃度 。
【制劑與規格】
膠囊劑:0.25μg;0.5g;1ug片劑:0.25g;0.5μg膠丸劑:0.25ug;0.5μg
【貯藏】
避光、密封,在涼暗干燥處保存 。

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