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降鈣素的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

降鈣素
【商品名或別名】
鮭降鈣素,金爾力,密鈣息,利鈣靈,益鈣, Miacalcic, Elcitonin, Calcoo
【藥物概述】
降鈣素是由甲狀腺濾泡旁細胞分泌的激素,是由32個氨基酸組成的多肽 。降鈣素可來自鮭魚、鯉魚、豬等,目前臨床上應用的降鈣素有人工合成的鮭魚降鈣素和依降鈣素降鈣素來源不同,活性也不同 。鮭魚降鈣素的活性高于豬、牛、羊和人所分泌的降鈣素(鮭魚降鈣素的活性高于人降鈣素活性至少10倍),依降鈣素活性是人降鈣素的10~40倍 。降鈣素具有以下作用:①降低破骨細胞活性和數目,直接抑制骨吸收,減慢骨轉換,降低血鈣水平 。②抑制腎小管對鈣、磷重吸收,增加尿鈣、磷排泄 。③抑制疼痛介質釋放,阻斷其受體,增加β-內啡肽釋放,起到周圍性和中樞性鎮痛作用 。
【作用與功效】
鮭魚降鈣素肌內注射和皮下注射后生物利用度為70%,達峰時間約為1h;鼻腔給藥后的生物利用度只有肌內注射的40%,達峰時間為3~4h 。表觀分布容積為0.15~0.3kg,蛋白結合率為30%~40% 。口服后在胃液內迅速降解而被滅活,注射給藥后主要在肝臟代謝,部分在血液和外周組織中進行生物轉化,血漿清除半衰期為70~90min 。鮭魚降鈣素及其代謝物95%經腎臟排出,其中2%為原形 。
依降鈣素不同給藥途徑生物利用度分別為:肌內注射為100%;經鼻給藥40U為53%;經鼻給藥80U為80經鼻給藥,其降血鈣作用出現于給藥后30~60min 。肌內注射40后血藥濃度達峰時間為20min,平均峰濃度為244pg/ml;經鼻給藥40U或80U后達峰時間為15min,平均峰濃度為97pg/ml(40U)193pg/ml(80)在體內主要分布于腎、胃、肝 。給藥后48h經尿液、糞便排泄率分別為74%、7% 。
【適應癥】
1.骨質疏松癥主要用于晚期絕經后骨質疏松癥以及老年性骨質疏松癥,也用于其他繼發性骨質疏松癥(如使用皮質激素治療后或缺乏活動所致) 。依降鈣素(鰻魚降鈣素衍生物)用于骨質疏松癥引起的骨痛 。
2.高鈣血癥和高鈣危象主要用于繼發于乳腺癌、肺癌、骨髓瘤和其他惡性腫瘤骨轉移所致的高鈣血癥,也用于其他原因所致的高鈣血癥(如:甲狀旁腺功能亢進、缺乏活動或維生素D中毒;神經性營養不良癥,由諸如創傷后骨質疏松癥、交感神經營養不良、肩一臂綜合征、外周神經受傷所致的灼痛、藥物引起的神經營養不良等原因所致者) 。
3.用于 Paget病(或稱畸形性骨炎)特別用于伴有骨痛、神經并發癥、骨轉換增加、骨病變進行性蔓延、不完全或反復骨折的病例 。
【用法用量】
1.皮下注射
(1)骨質疏松癥:鮭魚降鈣素每次50~100U,每日1次;或每次100U,隔日1次 。為防止骨質進行性丟失應根據個體需要,適量補充鈣劑和維生素D 。如使用鈣劑,應與本品間隔4h(2)高鈣血癥:鮭魚降鈣素每日5~10U/kg,分1~2次給藥 。
應根據患者的臨床和生化反應進行調整,如果注射劑量超過2ml,應分多個部位注射 。
(3)Paget病:鮭魚降鈣素每次50U,1周3次;或每日100U;也可每日或隔日100U療程至少3個月
2.肌內注射
(1)骨質疏松癥:①鮭魚降鈣素,同皮下注射 。②依降鈣素,用于骨質疏松癥引起的骨痛,每次10U,1周2次應根據癥狀調整劑量 。
(2)高鈣血癥:鮭魚降鈣素,同“皮下注射” 。
(3)Paget病:鮭魚降鈣素,同“皮下注射” 。
3.靜脈滴注高鈣血癥危象:鮭魚降鈣素每日10~40U/kg,加人生理鹽水500ml內緩慢滴注,滴注時間至少為6h 。
4.靜脈注射高鈣血癥危象:鮭魚降鈣素每日10~40U/kg,分2~4次緩慢靜脈注射 。
5.經鼻給藥使用鮭魚降鈣素鼻噴劑(鮭魚降鈣素每100U相當于20μg純肽) 。
(1)骨質疏松癥:每日20μg(或每日或隔日40μg),可分次給藥 。
(2)伴有骨質溶解和(或)骨質減少的骨痛:視個體的需要而調整劑量,每日40~80g 。單次給藥最高劑量為40ug,用量大時應分次給藥 。可能需要治療數日,才能完全發揮鎮痛作用 。為能長期治療,通常可減少初始的日劑量,或延長給藥間隔時間 。
(3)Paget病:每日40μg,可分次給藥 。部分病例每日需要80μg 。至少應持續用藥3個月或更長時間 。
(4)高鈣血癥:慢性高血鈣癥的長期治療,每日40~80μg,單次給藥最高劑量為40g,用量大時應分次給藥 。
(5)神經性營養不良癥:每日單次給予40μg,連續2~4周 。
以后根據情況可隔日給予40μg,連續6周
6.以上用藥用于肝腎功能不全時劑量應減少劑量 。
【藥物相互作用】
抗酸藥和導瀉藥因常含鈣或鎂、鐵等金屬離子而影響本品吸收 。
與氨基糖苷類合用,可誘發低鈣血癥 。
【降鈣素的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】【禁忌證】
1.本品過敏者 。
2.孕婦
3.哺乳期婦女 。
4.14歲以下兒童禁用依降鈣素 。
【不良反應與副作用】
1.過敏反應可出現皮疹、蕁麻疹等,偶見過敏性休克 。
2.心血管系統可有胸部壓迫感、心悸 。
3.消化系統可有惡心、嘔吐、畏食、腹痛、腹瀉、口渴、胃灼熱等 。偶見丙氨酸氨基轉移酶(ALT)及天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)等升高 。
4.精神神經系統有時出現眩暈、步態不穩,偶可出現頭痛、耳鳴、手足搐搦 。
5.代謝或內分泌系統偶見低鈉血癥 。
6.局部偶見注射局部紅腫脹痛 。
7.其他偶有顏面潮紅、皮膚瘙癢、哮喘發作、發汗、指端麻木、尿頻、水腫、視物模糊、咽喉部有含薄荷類物質感覺、發熱、寒戰、全身乏力等 。據慢性毒性實驗報道,長期用藥可增加垂體腫瘤的發生率 。
【用藥指導】
1.使用本品前應做皮膚過敏試驗 。皮試方法如下:取本品10U,用生理鹽水稀釋至1ml,皮下注射0.1ml(約1U),觀察15min,注射部位發紅超過中度時為陽性 。陽性者最好不要使用本品 。
2.玻璃和塑料會吸附本品,降低藥效,因此在配制后應盡快使用 。
3.部分患者(30%~60%)在用藥中可能會出現抗體,但僅5%~15%患者會因此而對治療產生抵抗性 。若發現繼續治療無效,可能與抗體產生有關,可換用人降鈣素 。
4.用藥前給予止吐藥,或睡前給藥,有助于減輕不良反應 。從小劑量開始在2周內逐漸加量,也有助于減輕不良反應 。
5.鼻噴給藥噴壓一個劑量后,用鼻深吸氣幾次,以免藥液流出鼻孔,不要立即用鼻孔呼氣 。鼻腔炎癥可加強鼻噴劑的吸收,故慢性鼻炎患者使用氣霧劑時應仔細監測 。
6骨轉移性腫瘤的高鈣血癥應用本品治療后,一般只降低血鈣及尿鈣,大多數不能減輕骨痛 。
7.治療高鈣血癥患者時應限制使用鈣劑、維生素D及其代謝物 。治療高鈣血癥過程中若出現“脫逸現象”(即血鈣在降低后又上升),可加大劑量,也可加用糖皮質激素(如潑尼松),以恢復其降血鈣作用 。
8.應根據患者血鈣、尿羥脯氨酸及不良反應等而調整劑量 。
9.發生過敏反應時應立即停藥,并予以對癥治療 。
10.治療過程中如出現耳鳴、眩暈、哮喘等應停藥 。
11.肌內注射時,注意避開神經及血管,注射時若有劇痛應立即更換注射部位 。反復注射時,應變換注射部位,且應左右交替注射 。
12.大劑量短期給藥時,少數患者易引起繼發性甲狀旁腺功能低下 。
【制劑與規格】
鮭魚降鈣素注射液:1ml:50;1ml:100U;1ml:200U 。鼻噴劑:每噴50U;每噴100U依降鈣素注射液:
1ml 10U.
【貯藏】
避光,密閉2~8℃保存 。

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