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西伐他汀 塞伐他汀鈉的別名又叫什么

【西伐他汀 塞伐他汀鈉的別名又叫什么】【別名】(+)-(3R,5S,6E)-[4-(4-氟苯基)2,6-二異丙基-5-(甲氧甲基)吡啶-3-基]-3.5-二羥基-6-庚烯酸單鈉鹽(+)-(3,5S,6)-[4-(4-4-fluorophenyl1)2,6- -diisopropy1-1-5(methoxymethy)pyridin--3-yl-3,- -dihydroxy--heptenoic-- monosodium salt.
【作用與功效】本品為一個新的第3代高效 HMG-CoA還原酶抑制劑,這種酶在膽固醇生物合成的初期限速步驟中催化HMG-COA轉化成甲羥戊酸.本品主要在肝臟內抑制hMGCOA還原酶的作用,降低肝細胞內膽固醇的生成導致肝臟LDL受體的增加,從而降低血清中lL和TC體外試驗顯示,本品對HMG-COA還原酶具有比辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀更大的親和力.在 Wistar大鼠和小獵犬中,本品抑制肝膽固醇合成的ED50=0.2~0.3mg/kg在大鼠中抑制小腸和睪丸膽固醇合成的,ED50=0.1mgkg本品代謝物具有與母體同等或更大的活性.其在人體的主要代謝物M1、M23和M24給大鼠靜注,抑制大鼠肝膽固醇合成的ED0=0.01~0.06mg/kg.本品效能比另一個第3代MGCA還原酶抑制劑阿伐他汀還強.
在46名健康志愿者中,口服本品0.1~0.4mgd(1次/d或分2次/d服用)7d,TC和dl-分別降低26%和36%,明顯優于安慰劑(P<0.01)體外試驗表明,本品能劑量依賴性抑制大鼠和人動脈平滑肌細胞的膽固醇合成,作用比辛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀強.這些結果表明本品具有治療動脈1.
【用途】適用于飲食療法不佳的Ⅱa和Ⅱb型原發性高膽固醇血癥.
【用法用量】成人初始劑量0.1mg,1次/d,晚上與食物同服,或就寢前服用.如療效不滿意需調整劑量,每次至少隔4周增加0.1mg.最大劑量0.3mg,1次/dhM-CoA還原酶具有很強的生理節律性變化其活性晚上最強,因此在此時較易受完全抑制.試驗表明,本品相同劑量晚上單次服用的效果比1d內分2次服用更好.
【不良反應】常見的有頭痛、鼻炎、煙炎、竇炎感冒樣癥狀關節痛、背痛腹痛、肌痛和失眠其他包括肌酸磷酸激酶和血清轉氨酶升高.肌酸磷酸激酶常輕微升高(9%~12%)高于正常10倍以上時伴有肌痛和肌無力的<0.2%;血清轉氨酶水平高于正常值3倍以上者<1%.罕見眼球晶狀體混濁.其他他汀類藥已出現過的橫紋肌溶解急性腎衰和藥物引起的肌病,本品尚未有報道.
本品因不良反應而中止治療的發生率1.6%,洛伐他汀和辛伐他汀為3.2%,安慰劑為2.3% 。
【注意】
(1)本品不宜給兒童使用.
(2)肝功能損害和肝酶升高者、孕婦和哺乳期婦女禁用(3)治療期間應定期檢查肝功能,如ALT或AST高于正常上限3倍,應停止用藥.
(4)肌酸磷酸激酶水平顯著升高者應停用
(5)腎功能損害和有嗜酒史或肝病史的病人慎用本品.
(6)與某些老的他汀類藥相似,本品與CYP3A4抑制劑如紅霉素酮康唑或米貝雷地和與吉非貝齊、煙酸或環孢霉素合用,可增加發生肌病的危險.
(7)與消膽胺合用可降低小腸對本品的吸收,生物利用度降低21%.如兩者合用本品至少應于消膽胺后2h服用.
(8)與紅霉素合用,可增加本品血濃度.
(9)與某些其他他汀類藥不同,與氫氧化鎂-鋁西咪替丁地高辛或華法林合用,不影響本品血濃度.本品的藥物相互作用較少.
【制劑規格】片劑:每片含本品0.1mg、0.2mg和0.3mg 。

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