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達卡巴嗪的功效與作用

【藥理功效與作用】系嘌呤生物合成的中間體,進入體內后由肝微粒體酶去甲基形成單甲基化合物而發揮烷化作用,具有直接細胞毒作用,主要作用于G2期,抑制嘌呤、RNA和蛋白質的合成,也影響DNA的合成.主要用于治療黑色素瘤,對播散性黑色素瘤是首選藥,與長春新堿和卡莫司汀合用可提高療效.對霍奇金病、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤等也有效.
靜脈注射后,tmax約為30min,血漿中消失呈二室模型,t1/2α為19min,t1/2.5h.在6h內由尿中排出45%,其中原形及代謝物各占一半,僅少量能透過血腦屏障.
【達卡巴嗪的功效與作用】【用法及用量】兒童劑量:靜脈注射或靜脈滴注,2.5~6ng/(kg·d)每日1次,以注射用水溶解后靜脈注射,或以5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,為減少對血管剌激,可快速靜注,連用5~10d為1個療程,隔4~8周可進行第2個療程.聯合用藥時,靜脈滴注,每次0.15~0.25g/m2,連用5d,3周重復1次.對于四肢的黑色素瘤,可用同樣劑量做動脈內滴注.成人劑量:同兒童.
【注意事項、副作用與危害】①水痘或帶狀皰疹患者及對本藥過敏者烋用.②骨髓抑制、肝腎功能不全、感染時慎用.③有輕至中度骨髓抑制,且為延遲性,用藥3~4周或以后,白細胞、血小板減少,第5~6周可恢復正常.④部分患者可出現貧血.⑤用藥后1~3h可出現惡心、嘔吐,有時可見腹瀉,2~&h可減輕或消失.⑥長期用藥可岀現頭暈、煩躁、外周神經病變,可有面部麻木感⑦靜脈注射后可冇靜脈疼痛.⑧少數人冇輕度流感癥狀,發熱、肌肉疼痛和全身不適等.⑨可出現脫發、感覺異常、肝功能損害.⑩注射部位可有血管刺激,注射時注意不使藥液漏出血管外.①胃腸道反應可先給予止吐藥以減輕癥狀.⑩與阿地白介素合用,出現變態反應的風險增加.⑩不可與氫化可的松琥珀酸鈉有配伍.⑩最好臨用現配,避光保存.
【制劑規格】注射劑:100mg,200mg

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