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甲苯磺丁脲的作用與功效

【商品名或別名】甲磺丁脲,甲糖寧,D-860 。
【藥物概述】本品為降血糖藥 。作用機制為:①刺激胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;②通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生,使肝生成和輸出葡萄糖減少;③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用)達到降低血糖的目的,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 。
【藥動學】口服吸收快,分布于細胞外液,蛋白結合率很高,為90%,一般口服30min內出現在血中,口服后3~4h血藥濃度達峰值,持續作用6~12h 。半衰期為4.5~6.5h在肝內代謝氧化而失活,約85%由腎排出、約8%由膽汁排出 。
【作用與功效】適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度2型糖尿病,患者胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發癥 。
【用法與用量】口服常用量一次0.5g,每天1~2g 。開始在早餐前或早餐及午餐前各服0.5g,也可0.25g,每天3次,于餐前半小時服,根據病情需要逐漸加量,一般用量為每天1.5g,最大用量每天3g
【藥物相互作用】
+與下列藥物合用,可增加低血糖的發生 。
(1)抑制本品由尿中排泄藥物,如治療痛風的丙磺舒、別嘌醇 。
(2)延緩本品的代謝,如酒精、H2受體阻斷劑(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、咪康唑、抗凝藥 。本品與酒精同服可引起腹痛、惡心、嘔吐、頭痛以及面部潮紅 。與香豆素類抗凝劑合用時,開始二者血漿濃度皆升高,以后二者血漿濃度皆減少,故應按情況調整兩藥的用量 。
(3)促使與血漿白蛋白結合的本品分離出來藥物,如水楊酸鹽、貝特類降脂藥 。
(4)藥物本身具有降低血糖作用:酒精、水楊酸類、胍乙啶類、單胺氧化酶抑制劑、奎尼丁 。
(5)合用其他類降血糖藥物時:胰島素、二甲雙胍、阿卡波糖、胰島素增敏劑 。
(6)β腎上腺素受體阻滯劑可干擾低血糖時機體的升血糖反應,阻礙肝糖酵解,同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀 。
一下列藥物與本品同用可升高血糖,可能需要增加本品的劑量:糖皮質激素、雌激素、噻嗪類利尿劑、苯妥英鈉、利福平 。β腎上腺素受體阻滯劑可拮抗本品的促胰島素分泌作用,故也可升高血糖 。
【禁忌證】下列情況應禁用 。
1.1型糖尿病患者 。
22型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況 。
3.肝、腎功能不全者 。
4.對磺胺藥過敏者 。
5.白細胞減少的患者 。
【不良反應】
1.可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適 。
2.較少見的有皮疹 。
3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等 。
【用藥指導】
1.下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人 。
2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,并進行眼科檢查等 。
3.動物實驗和臨床觀察證明磺脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用 。
4.本品可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發生低血糖 。
5.老年患者及有腎功能不全者對本類藥的代謝和排泄能力下降,用藥量應減少,不宜用長效制劑 。
【制劑與規格】片劑:0.5g
【甲苯磺丁脲的作用與功效】【貯藏】遮光,密封保存 。

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