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格列美脲的作用與功效

商品名或別名】亞莫利,萬蘇平,佑蘇,圣平, Amaryl
【藥物概述】本品為第三代磺脲類口服降血糖藥,其降血糖作用的主要機理是刺激胰島B細胞分泌胰島素,部分提高周圍組織對胰島素的敏感性 。本品與胰島素受體結合及離解的速度較格列本脲為快,較少引起較重低血糖 。
【藥動學】本品口服后迅速而完全吸收,空腹或進食時服用對本品的吸收無明顯影響,服后2~3h達血藥峰值,口服4mg平均峰值約為300ng/ml,t1/2約5~8h,本品在肝臟內經P450氧化酶代謝成無降糖活性的代謝物,60%經尿排泄,40%經糞便排泄 。
【作用與功效】用于經飲食控制、體育鍛煉及減輕體重均不能滿意控制的2型糖尿病 。
【用法與用量】遵醫囑口服用藥 。對于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量,必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果 。
通常起始劑量:在初期治療階段,格列美脲的起始劑量為12mg,每天一次,早餐時或第一次主餐時給藥 。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg開始,且應謹慎調整劑量 。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系 。格列美脲最大初始劑量不超過2mg
通常維持劑量:通常維持劑量是1~4m,每天一次,推薦的最大維持量是6mg,每天一次 。劑量達到2mg后,劑量的增加根據患者的血糖變化,每1~2周劑量上調不超過2mg
【藥物相互作用】
+與水楊酸類,磺胺類,保泰松類,抗結核病藥,四環素類,單胺氧化酶抑制劑,β受體阻滯劑,氯霉素,香豆素類和環磷酰胺等合用可增強本品作用 。
氯丙嗪,擬交感神經藥,皮質激素類,甲狀腺激素,口服避孕藥和煙酸制劑等可降低本品降血糖作用 。
一本品可以減弱患者對酒精的耐受力而酒精亦可能加強藥物的降血糖作用 。
【禁忌證】
1.已知對格列美脲有過敏史者禁用 。
2.糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,上述情況應該改用胰島素治療 。
3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用 。
【不良反應】
1.低血糖:本品可引起低血糖癥,尤其是老年體弱患者在治療初期、不規則進食患者、飲酒及肝腎功能損害患者更易引起 。據報道,本不良反應的發生率為2% 。
2.消化系統癥狀(惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛等)臨床少見 。
3.有個別病例報道血清肝臟轉氨酶升高 。
4.皮膚過敏反應(瘙癢、紅斑、蕁麻疹等)少見 。
5.其他:頭痛、乏力、頭暈等少見 。
【用藥指導】
1.患者用藥時應遵醫囑,注意飲食,運動和用藥時間 。
2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀,如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗,以便及時采取措施,嚴重者應靜脈滴注葡萄糖,對有創傷、術后、感染或發熱患者應給予胰島素維持正常血糖代謝 。
3.避免飲酒,以免引起類戒斷反應 。
4.懷孕及哺乳期間禁用 。
5.過量服用,患者會突發低血糖反應 。
【藥物評價】格列美脲為新一代的磺脲類口服降糖藥,與其他磺脲類藥物相比,具有高效、長效、用量小的優點 。其降糖作用主要通過與B細胞磺脲類受體結合,刺激B細胞分泌胰島素,還可以通過胰島外的作用,增強胰島素對靶細胞(肝、肌肉、脂肪細胞)的作用 。徐艷等進行98例研究顯示每天服一次格列美脲和每天服用2~3次二甲雙胍一樣,均有明顯的降低空腹和餐后2h血糖的作用,經過12周的觀察,HbA1c也得到明顯的降低,表明格列美脲和二甲雙胍有同樣的降糖效果,而格列美脲每天口服一次對患者來說更為方便,依從性更好 。格列美脲低血糖反應發生率很低,且對肝腎功能無不良影響,因此值得臨床應用 。
蘇紅麗在評價格列美脲對單純飲食或用二甲雙胍或阿卡波糖治療不滿意的2型糖尿病的療效的研究中,對人選患者給予格列美脲1~4mg每天早餐前頓服,療程4個月,試驗前、后測血糖、糖化血紅蛋白、血脂和肝腎功能 。結果格列美脲治療4個月后空腹和餐后2h血糖平均分別下降13mmol/L和1 mmol,糖化血紅蛋白平均下降18%,治療后空腹血漿胰島素水平無變化,患者體重指數平均增加0.3kg/m2,對血脂和血壓無不良影響 。證明了格列美脲可以進一步降低單純飲食控制或應用二甲雙胍或阿卡波糖治療的2型糖尿病患者空腹和餐后2h血糖及糖化血紅蛋白且不增加空腹胰島素水平 。
【制劑與規格】片劑:①1mg;②2mg;③3mg 。膠囊劑:2mg
【格列美脲的作用與功效】【貯藏】密閉,室溫保存 。

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