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氯磺丙脲的作用與功效

【商品名或別名】特泌胰,對氯苯磺酰丙脲, Diabinese, Chloro-nase,P-607.
【藥物概述】本品為降血糖藥 。
1.刺激胰腺胰島B細胞分泌胰島素,先決條件是胰島B細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能 。
2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少 。
3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖 。
4.此外,本品還具有抗利尿作用,可降低游離水的清除,對部分性尿崩癥患者,可加強殘存的抗利尿激素作用 。
【藥動學】本品口服吸收快,蛋白結合率很高,為88%~96%,口服后2~6h血藥濃度達峰值,持續作用24~48h,個體差異大,個別患者中其作用可達數周,半衰期為25~60h.口服量的80%90%由腎排出 。本品可透過胎盤,也可進入乳汁 。
【作用與功效】適用于單用飲食控制療效不滿意、患者胰島B細胞有一定的分泌胰島素功能,并且無嚴重的并發癥的輕、中度2型糖尿病,本品還可用于中樞性尿崩癥 。
【用法與用量】口服 。常用量一次0.1~0.3g,每天一次 。開始在早餐前服0.1~0.2g,以后每周增加50g,一般劑量每天0.3g,最大劑量每天0.5g;分次服可減少胃腸反應,也可改善高血糖的控制 。
對成人尿崩癥:每天0.1~0.2g,一次服,每2~3天按需遞增50mg,最大劑量0.5g
【藥物相互作用】
與酒精同服時,可以引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖 。
與β受體阻滯劑同用,可增加低血糖的危險,而且可掩蓋低血糖的癥狀,如脈率增快、血壓升高;小量選用選擇性β受體阻滯劑,如阿替洛爾和美托洛爾,可降低出現此種情況的可能性 。
+氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類與本品同時用,可加強降血糖作用 。
腎上腺皮質激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平,與本品同用時,可能需增加本品的用量 。
一香豆素類抗凝劑與本品同用時,最初彼此血漿濃度皆升高,但以后彼此血漿濃度皆減少,故需要調整兩者的用量 。
【禁忌證】
1.1型糖尿病患者 。
2.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況 。
3.肝、腎功能不全和心衰患者 。
4.對磺胺藥過敏者 。
5.白細胞減少的患者 。
【不良反應】
1.可有腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或不適 。
2.較少見的有皮疹 。
3.少見而嚴重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細胞減少(表現為咽痛、發熱、感染)、血小板減少癥(表現為出血、紫癜)等 。
4.可引起水鈉潴留、低血鈉癥 。
【用藥指導】
1.下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進、老年人 。
2.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝腎功能,并進行眼科檢查等 。
3.排泄較甲苯磺丁脲慢,不要在晚上尤其在不進食情況下服藥,因為易發生低血糖,引起低血糖的反應時間持久而且嚴重,即使在糾正低血糖后,也要注意觀察3~5天 。
4.孕婦及哺乳期婦女用藥:動物實驗和臨床觀察證明磺脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,孕婦不宜服用本品可由乳汁排出,乳母不宜服用,以免嬰兒發生低血糖 。
5.老年患者及有腎功能不全者對本品的代謝和排泄能力下降,用藥量應減少,不宜用長效制劑 。
【制劑與規格】片劑:①.1g,②0.25g
【氯磺丙脲的作用與功效】【貯藏】遮光,密封保存 。

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