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妥拉磺脲的作用與功效

【妥拉磺脲的作用與功效】【商品名或別名】妥拉扎米, Diabenwas, Tolinase
【藥物概述】本品系磺脲類口服降血糖藥 。對正常人和糖尿病患者均有降糖作用,但對胰島功能喪失者無效 。同甲苯磺丁脲,主要通過刺激胰島B細胞釋放胰島素,尚能加強胰島素受體的作用 。尚有輕度利尿作用 。
【藥動學】本品口服吸收緩慢,服藥4~6h后出現降血糖作用,持續10~14h,生物半衰期為7h 。在肝臟代謝,約85%的口服量經腎臟排泄 。某些代謝產物也有生物活性 。
【作用與功效】主要用于成年后發病單用飲食控制無效,而胰島功能尚存在的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病(2型) 。用于對胰島素產生耐受者,可用以減少胰島素劑量 。本品與氯磺丙脲不同,不僅無抗利尿作用,而且有輕度利尿作用,故適用于糖尿病伴有水潴留傾向的患者 。
對胰島素依賴型糖尿病(1型)及糖尿病酮癥酸中毒無效 。
【用法與用量】口服,開始每天100~250mg,早餐時服 。以后根據病情需要,可每4~6天調整劑量1次 。如果每天需要量在500mg或更大劑量時,則應分2次服用由胰島素改用本品者,如原用胰島素劑量較大(約20~30IU),則第1天將胰島素劑量減半,加服本品,以后逐步撤除胰島素 。
老人參考劑量:開始每天0.05~0.1g,劑量每次僅能增加0.05g
【藥物相互作用】
+本品與磺胺類、水楊酸類、保泰松、吲哚美辛、雙香豆素、青霉胺、丙磺舒等合用,可增強本品的降糖作用,誘發低血糖反應 。
一與大劑量腎上腺皮質激素、甲狀腺激素、口服避孕藥、呋塞米及噻嗪類利尿藥合用,能拮抗本品的降血糖作用 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者禁用 。
2.糖尿病酮癥酸中毒患者禁用 。
3.本品禁用于1型糖尿病的單獨治療 。
【不良反應】可見有胃腸道癥狀,如惡心、嘔吐 。偶爾發生胃出血、膽汁淤積性黃疸、血清堿性磷酸酶增高、皮疹、光過敏反應、白細胞減少、血小板減少、溶血性貧血以及全血細胞減少等,但發生率較低,停藥后多數恢復 。作用強度與氯磺丙脲相似,雖不影響腎臟的水排泄,但可出現嚴重的低血糖 。少數對酒精不耐受的患者在用藥過程中飲酒,可發生雙硫醒樣反應,出現潮紅、心悸、惡心等癥狀 。
【用藥指導】
1.由胰島素改用本品時,第1天胰島素劑量應減半,加服本品后,逐漸撤除胰島素 。
2.與水楊酸鹽、保泰松、氯霉素和磺胺類合用,能增強本品降血糖作用;與乙醇同用因乙醇誘導藥物代謝酶,可降低本品作用;與糖皮質激素并用,可減弱本品的降血糖作用 。服藥期間,避免飲酒 。
【制劑與規格】片劑:①100mg;②250mg;③500mg
【貯藏】遮光,密封保存 。

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