艾狄多斯的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用
【商品名或別名】
艾狄多斯,狄克施,久保新,消炎痛,美辛,Jupocin, Etidocine.
【藥物概述】
本品為非甾體類抗炎藥,具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用 。其作用機(jī)制為抑制環(huán)氧酶而減少前列腺素的合成,抑制炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動(dòng)的形成,以及抑制炎性反應(yīng),包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等 。本品還可以作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴(kuò)張及出汗,使散熱增加,從而產(chǎn)生退熱作用這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān) 。
【作用與功效】
本品口服吸收迅速而完全,4h可達(dá)給藥量的90%;直腸給藥更易吸收 。口服后1~4h血藥濃度達(dá)峰值 。血漿蛋白結(jié)合率約為9% 。服用25mg時(shí)血藥濃度為1.4ug/ml,50mg時(shí)為2.8ug/ml少量吲哚美辛可透過(guò)血一腦脊液屏障,并可透過(guò)胎盤 。本品部分經(jīng)肝代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物,代謝物又可水解為吲哚美辛重新吸收而再次循環(huán) 。本品的消除半衰期平均為4.5h,早產(chǎn)兒消除半衰期明顯延長(zhǎng) 。藥物60%經(jīng)腎臟排泄,其中10%~20%為原形;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;也可經(jīng)乳汁排泌(每日可達(dá)0.5~2mg) 。藥物的排泄受年齡的影響,老年人排泄較少 。本品不能被透析清除 。
【適應(yīng)癥】
1.可用于緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎(包括幼年性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、賴特( Reiter)綜合征等的癥狀,減輕疼痛、紅腫,改善關(guān)節(jié)活動(dòng)功能 。
2.可用于緩解急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎的疼痛及炎癥 。
3.可用于滑囊炎、肌腱炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、腱鞘炎及關(guān)節(jié)囊炎 。
4.可用于手術(shù)后及創(chuàng)傷后疼痛、偏頭痛、痛經(jīng)、牙痛、膽絞痛、輸尿管結(jié)石引起的絞痛、癌癥疼痛及心包炎引起的心前區(qū)疼痛等 。
5.可用于惡性腫瘤引起的發(fā)熱或其他難以控制的發(fā)熱 。
6.也可用于治療白塞綜合征(退熱效果好、巴特綜合征(Batter綜合征) 。
7.可抗血小板聚集,防止血栓形成 。
8.本品滴眼液用于眼科手術(shù)及非手術(shù)因素引起的非感染性炎癥 。
【用法用量】
1.成人口服給藥
(1)抗風(fēng)濕:①普通劑型:起始劑量為每次25~50mg,每日2~3次;最大劑量為每日150mg,分3~4次服 。②緩釋片:每次75mg,每日1次,整片吞服;必要時(shí)可增至每次75mg,每日2次③控釋片:通常為每次75mg,每日1次;或每次25mg,每日2次用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí),起始劑量為每次50-75mg,每日1次;1周后逐漸增加25~50mg最大劑量不超過(guò)每日200mg④控釋膠囊或混懸液:每次75mg,每日1次;或每次25mg,每日2次;必要時(shí)可增至每次75mg,每日2次 。⑤緩釋膠囊:每次75mg,每日1次;必要時(shí)可增至每次75mg,每日2次 。
(2)抗痛風(fēng):①普通劑型:首劑為25~50mg;以后每次25mg,每日3次,直到疼痛緩解 。②緩釋片:同“抗風(fēng)濕”項(xiàng) 。③控釋片:
起始劑量為每次100mg,每日1次;以后每次75mg,每日2次疼痛控制后迅速減量至停藥 。④控釋膠囊:同“抗風(fēng)濕”項(xiàng) 。⑤緩釋膠囊:同“抗風(fēng)濕”項(xiàng) 。
(3)鎮(zhèn)痛:首劑為25~50mg;然后每次25mg,每日3次,直到疼痛緩解 。
(4)退熱:每次6.25~12.5mg,每日不超過(guò)3次 。
2.外用用于各類疼痛 。搽劑:以適量涂布患處,輕輕揉搓,每日3~4次 。乳膏:每次1.5~2g,涂布痛處,揉搓按摩,每日23次;可再熱敷涂患處 。貼片:以適量用于受累關(guān)節(jié)或疼痛部位,每日1次 。貼膏:通常每次25~75mg,每日1次;用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎時(shí),每次75~150mg,每日1次,4周為1個(gè)療程 。
3.經(jīng)眼給藥
(1)眼科手術(shù):每次1滴,術(shù)前3h、2h、1h和0.5h各滴1次 。
(2)眼科手術(shù)后:每次1滴,每日1~4次 。
(3)其他非感染性炎癥:每次1滴,每日4~6次 。
4.直腸給藥每次50~100mg 。如發(fā)熱或疼痛持續(xù),可間隔4~6h重復(fù)用藥1次,24h內(nèi)不超過(guò)200mg 。通常10日為1個(gè)療程5.老年人劑量不宜超過(guò)每日100mg
6.兒童口服給藥每日1.5~2.5mg/kg,分3~4次服 。待起效后減至最低量 。
7.兒童直腸給藥用于12歲以下兒童 。每次25mg,若熱或疼痛持續(xù),可間隔4~6h重復(fù)用藥1次,24h內(nèi)不超過(guò)100mgo
【藥物相互作用】
一與地非辛( Diflunsal)合用,本品的血漿濃度增加,腎臟清除速度降低,曾引起致死性胃腸出血 。兩者不應(yīng)合用 。
與抗病毒藥齊多夫定合用時(shí),后者清除率降低,毒性增加,同時(shí)本品的毒性也增加,故應(yīng)避免兩者合用 。
一本品與胰島素或口服降糖藥合用,可加強(qiáng)降糖效應(yīng),合用時(shí)需調(diào)整降糖藥的劑量 。
一本品可使洋地黃類藥物的血藥濃度升高(抑制其腎臟清除),毒性增加,合用時(shí)需調(diào)整洋地黃的劑量 。
一本品與肝素、口服抗凝藥合用時(shí),可使抗凝藥的抗凝作用增強(qiáng);同時(shí)本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血傾向的潛在危險(xiǎn) 。本品與抗凝藥合用時(shí),應(yīng)觀察患者凝血酶原時(shí)間的改變 。
一本品與硝苯地平或維拉帕米合用時(shí),可使后者血藥濃度增高,毒性增加 。
一本品與鋰鹽合用時(shí),可減少鋰自腎排泄,使其血藥濃度增高,毒性增加 。
一丙磺舒可減少本品自腎及膽汁清除,使本品的血藥濃度增高,毒性增加 。因此兩者合用時(shí)應(yīng)減少本品劑量 。
本品可使甲氨蝶呤血藥濃度增高,并延長(zhǎng)其高血藥濃度持續(xù)時(shí)間 。如需進(jìn)行中量或大劑量甲氨蝶呤治療,應(yīng)于用藥前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
一含鋁、鎂的制酸藥可使本品的吸收稍減慢 。
一本品可致水鈉潴留(與雙嘧達(dá)莫合用可致明顯的水潴留),從而可拮抗降壓藥(如吲達(dá)帕胺、β腎上腺素受體阻斷藥)的作用 。
對(duì)同時(shí)接受降壓治療的患者,應(yīng)重新估價(jià)抗高血壓治療效果 。
一本品可能降低噻嗪類藥、呋塞米、布美他尼的利尿和降壓效果 。與呋塞米合用時(shí)出現(xiàn)鈉潴留,兩者合用應(yīng)密切監(jiān)測(cè)呋塞米的療效 。
一本品與對(duì)乙酰氨基酚長(zhǎng)期合用可增加腎臟不良反應(yīng),與其他非甾體類抗炎藥、皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素合用,消化性潰瘍的發(fā)生率增高,且出血傾向增加 。
本品與秋水仙堿、磺吡酮合用可增加胃腸道潰瘍及出血的發(fā)生率 。
與氨苯蝶啶合用時(shí)可致腎功能損害(肌酐清除率下降、氮質(zhì)血癥) 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品或其他非甾體類抗炎藥過(guò)敏者 。
2.支氣管哮喘患者 。
3.血管性水腫或支氣管痙攣患者 。
4.有活動(dòng)性消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎及其他上消化道疾病或病史者(可導(dǎo)致潰瘍出血、穿孔) 。
5.血友病及其他出血性疾病患者(本品可使出血時(shí)間延長(zhǎng),加重出血傾向) 。
6.震顫麻痹患者 。
7.肝腎功能不全者 。
8.孕婦 。
9.哺乳婦女 。
10.14歲以下兒童 。
【不良反應(yīng)與副作用】
本品不良反應(yīng)較布洛芬、萘普生、雙氯芬酸為多,占服用者的1/3 。
1.消化系統(tǒng)①常見的胃腸道不良反應(yīng)為惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹痛、腹瀉 。也可見消化不良、胃燒灼感、胃炎等 。還可見消化性潰瘍(胃、十二脂腸、空腸),可合并出血和穿孔(曾有過(guò)一些致死病例的報(bào)道) 。這種消化性潰瘍的特點(diǎn)是無(wú)臨床癥狀 。也可能發(fā)生不伴明顯潰瘍的胃、十二指腸出血 。②使用本品栓劑:可導(dǎo)致局部的直腸刺激、黏膜炎癥或壞死伴大量出血③可引起肝功能損害(黃疸、氨基轉(zhuǎn)移酶升高) 。罕見肝炎 。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng)①十分常見頭痛、頭暈、焦慮及失眠等 。可見精神紊亂、憂郁、驚厥、昏迷、人格解體 。這些癥狀通常是一過(guò)性的 。②可見困倦、癲癇和帕金森病加重,少見幻覺,嚴(yán)重者可見抽搐等 。③老年患者可出現(xiàn)周圍神經(jīng)疾病(表現(xiàn)為感覺異常)和肌無(wú)力,但較罕見,停藥后可能恢復(fù) 。
3.心血管系統(tǒng)可引起高血壓、脈管炎、輕度水腫(本品的水鈉潴留作用較弱) 。少見心絞痛 。
4.泌尿系統(tǒng)①可出現(xiàn)血尿 。老年患者可出現(xiàn)一過(guò)性腎功能不全 。②腎小球腎炎、腎病綜合征或系統(tǒng)性紅斑狼瘡患者用藥后,可出現(xiàn)肌酐清除率進(jìn)一步下降、腎小管壞死和進(jìn)行性腎衰竭 。此外,本品能誘發(fā)低腎素型醛固酮減少癥和高鉀血癥③腎功能正常者使用本品后出現(xiàn)腎功能損害的臨床報(bào)道極少 。但有報(bào)道本品能抑制正常腎臟排鉀,伴或不伴有血鉀升高 。④有報(bào)道在使用本品期間,尿中鋅及鈣明顯增多,血尿素氮及血肌酐含量常增高 。
5.血液①常見血小板功能受抑制,少見血小板減少 。有報(bào)道早產(chǎn)兒用藥后由于血小板聚集受抑制而出現(xiàn)嚴(yán)重的凝血障礙 。②可見白細(xì)胞減少,也可單獨(dú)發(fā)生粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏 。③少見紫癜、骨髓抑制等 。曾有報(bào)道出現(xiàn)血液惡病質(zhì)④罕見溶血性貧血、再生障礙性貧血 。
6.眼①可出現(xiàn)瞳孔散大、畏光、視物模糊、復(fù)視、中毒性弱視和視覺喪失 。較少見眼眶和眼眶周圍疼痛 。最嚴(yán)重的不良反應(yīng)為伴有視網(wǎng)膜敏感性下降的慢性視網(wǎng)膜病、角膜及視網(wǎng)膜色素沉著,停藥后可緩慢恢復(fù) 。②晶體移植術(shù)后用本品點(diǎn)眼,會(huì)使傷口愈合延緩 。長(zhǎng)期使用本品可導(dǎo)致視覺改變(如眼球緊張感及明顯的眼球不適) 。在某些長(zhǎng)期使用本品治療的風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的患者曾有過(guò)角膜沉積和視網(wǎng)膜病變的報(bào)道 。
7.皮膚可見瘙癢、蕁麻疹等皮疹、結(jié)節(jié)性紅斑、皮膚發(fā)熱、毛發(fā)脫落及 Stevens- Johnson綜合征 。
8.肌肉骨骼系統(tǒng)長(zhǎng)期使用本品的患者,其負(fù)重較大的關(guān)節(jié)(多為髖關(guān)節(jié))會(huì)發(fā)生進(jìn)行性破壞 。可能由于藥物緩解了疼痛,患者關(guān)節(jié)活動(dòng)增多,加速了原有退行性病變的進(jìn)程 。
9.代謝或內(nèi)分泌系統(tǒng)可有高血糖、高鉀血癥 。
10.呼吸系統(tǒng)偶有報(bào)道出現(xiàn)急性呼吸困難、哮喘 。在原有支氣管哮喘或過(guò)敏疾病史的患者中,可突然發(fā)生支氣管痙攣 。
11.其他可見耳鳴、血管性水腫、休克 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品能掩蓋感染疾病的先兆和癥狀,應(yīng)注意避免抗感染治療被延遲 。
2.本品不能糾正高尿酸血癥,不適用于慢性痛風(fēng)的長(zhǎng)期治療 。
3.本品的不良反應(yīng)較多,通常在其他非甾體類抗炎藥無(wú)效時(shí)應(yīng)用 。
4.本品不宜與阿司匹林合用(合用的療效不如單用本品好) 。
5.應(yīng)先使用最小有效劑量,用量過(guò)大(尤其是超過(guò)每日150~200mg時(shí))容易引起毒性反應(yīng),且治療效果并不相應(yīng)增加 。
6.本品宜飯后服或與食物或制酸藥同服,以減少藥物對(duì)胃腸道的刺激 。
7.本品每次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退熱,故應(yīng)補(bǔ)充足量液體防止大量出汗和虛脫 。
8.本品可使血壓正常者的血壓升高,高血壓患者用藥時(shí)更應(yīng)密切觀察 。
9.出現(xiàn)視物模糊應(yīng)立即做眼科檢查 。
10.患者如出現(xiàn)眩暈,不應(yīng)駕車或操縱機(jī)器 。
11.本品用于幼年類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和幼年強(qiáng)直性脊柱炎時(shí)療程不宜過(guò)長(zhǎng) 。
12.近年來(lái)認(rèn)為本品有加重軟骨病變的不良反應(yīng),故長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎 。
13.遇以下情況應(yīng)停藥:①持續(xù)頭痛 。②出現(xiàn)消化性潰瘍(胃、十二脂腸、空腸),甚至合并出血和穿孔 。③試用本品治療霍奇金病或其他淋巴瘤患者的發(fā)熱時(shí),使用足量本品后48h內(nèi)仍無(wú)退熱效應(yīng) 。
④發(fā)生其他嚴(yán)重的不良反應(yīng)
14.中毒解救:①可洗胃,給予支持治療,觀察數(shù)日以監(jiān)控胃腸道出血情況 。②其他急性過(guò)量處理方法同舒林酸 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:25mg 。腸溶片:25mg 。緩釋片:25mg;75mg控釋片:25mg(綠色);50mg(紅色);75mg(黃色)膠囊:25mg 。緩釋膠囊:75mg控釋膠囊25mg;75mg膠丸:
25mg.混懸液:10ml:20mg 。貼片:7.2cm×7.2cm/12.5mg 。貼膏:
12.5mg 。乳膏:10g:100mg 。搽劑:20ml200mg;50ml:500mg滴眼液:8ml:40mg 。栓劑:25mg;50mg;100mg
【貯藏】
【艾狄多斯的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】遮光,密封保存 。
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