聯苯丁酮的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用
【商品名或別名】
聯苯丁酮,喜寧保,希通克, Cinopal, Leder-fen, Apam.
【藥物概述】
本品為一種長效非甾體類抗炎藥,其作用機制為進入體內后代謝為聯苯乙酯,后者通過抑制環(huán)氧酶活性而減少前列腺素的合成 。動物實驗表明,本品的抗炎鎮(zhèn)痛作用弱于吲哚美辛,但強于阿司匹林,毒性弱于吲哚美辛,胃腸道不良反應弱于阿司匹林及其他 NSAIDS
【作用與功效】
本品口服后約2h有80%被吸收,活性代謝物聯苯乙酯在6~8h達血藥濃度峰值 。給藥后4~8原形藥物及代謝產物在滑液內濃度約為血藥濃度的1/3,血漿蛋白結合率為98%~99%本品66%隨尿排出,10%隨糞便排出,10%由呼吸道排出,消除半衰期約7h,但在72h仍可測得血藥濃度 。
【適應癥】
1.用于類風濕性關節(jié)炎、風濕性關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、脊柱關節(jié)病、痛風性關節(jié)炎的治療 。
2.亦用于牙痛、手術后疼痛及外傷性疼痛 。
【用法用量】
成人口服給藥:每日0.6g,單次或分2次服用 。最大日劑量為1g
【藥物相互作用】
+與奧昔麻黃堿(OXY)合用可抑制血小板聚集及防止腦血栓形成,劑量與效應正相關,兩藥聯用可增強作用 。
與消炎痛、保泰松、羥基保泰松聯用時血藥濃度降低,而不良反應加劇 。
+與萘普生并用可提高療效,降低毒副反應 。
±與撲熱息痛聯用,可減輕阿司匹林對胃黏膜的損害作用,可增強解熱效應;但阿司匹林可降低撲熱息痛的吸收速率 。
與糖皮質激素聯用,阿司匹林的胃腸道反應有相加作用,使出血加劇,故兩藥不宜常規(guī)聯用 。
雙香豆素類、新抗凝:阿司匹林>1g/d時,可增強抗凝作用引起出血危險,聯用時兩藥均應減量 。
阿司匹林可降低布美他尼利尿效應 。
螺內酯(安體舒通):阿司匹林可抑制其排鈉作用 。兩藥聯用時血中尿酸濃度升高,可促使痛風發(fā)作 。
噻嗪類利尿藥:與阿司匹林聯用可加劇機體電解質紊亂,以及誘發(fā)水楊酸中毒 。
甲氨蝶呤:阿司匹林可增高其血藥濃度,加劇不良反應 。
呋塞米:可降低阿司匹林的排泄,誘發(fā)水楊酸中毒 。
口服降血糖藥:中小劑量阿司匹林具有一定降血糖作用,兩藥聯用能增強療效,但也可能致低血糖昏迷 。
+嗎啡、可待因、噴他佐辛、達而豐與阿司匹林并用可增強鎮(zhèn)痛效應 。聯用時鎮(zhèn)痛作用增強 。
+苯巴比妥與阿司匹林聯用可增強抗癲癇作用,但因胃腸反應嚴重而無實用意義 。
非那西丁與阿司匹林聯用可增強腎毒性 。
咖啡因與阿司匹林聯用可增加胃刺激性 。
+雙嘧達莫、維拉帕米與阿司匹林有協(xié)同性抗血栓作用,但聯用時應減少雙嘧達莫用量,以減輕降壓作用在防治腦血管疾病中,小劑量阿司匹林與其他心血管藥物(雙嘧達莫、鈣拮抗劑、倍他樂克)聯用較為理想,可預防血栓形成和避免藥物不良反應 。維拉帕米與阿司匹林聯用,改善血流變性呈協(xié)同效應 。
【聯苯丁酮的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】一乙醇:服用阿司匹林期間,飲酒可增加胃刺激反應及胃腸道潛血,亦可誘發(fā)胃出血
+抗酸藥可減輕阿司匹林對胃黏膜的刺激性,以聯用氫氧化鋁或硫糖鋁為宜 。
+維生素C可促進阿司匹林的吸收并防止其胃損害,長期應用阿司匹林可造成維生素C缺乏癥,宜適當輔用維生素C,但兩藥不宜同時服用 。
+氯丙嗪可增強阿司匹林的解熱鎮(zhèn)痛作用,并可消除其對胃黏膜的刺激性 。
一阿司匹林可降低卡托普利抗高血壓效應 。
+苯磺唑酮與阿司匹林聯用可降低心肌梗死發(fā)生率和死亡率 。
對氨水楊酸鈉與阿司匹林聯用增加水楊酸中毒反應 。
一阿司匹林可使丙戊酸鈉血藥濃度增高,誘發(fā)毒性反應(手震顫、嗜睡、共濟失調等)
阿司匹林可減慢異煙肼吸收 。
【禁忌證】
1.對本品及其他過敏者 。
2.消化性潰瘍患者 。
3.嚴重肝、腎功能損害患者 。
4.阿司匹林引起的哮喘患者 。
5.兒童 。
6.孕婦 。
7.哺乳期婦女 。
8.鼻炎患者 。
9.風疹患者 。
【不良反應與副作用】
1.主要為胃腸道反應,表現為胃痛、胃燒灼感、惡心,少數患者可出現胃潰瘍、出血,甚至穿孔等嚴重不良反應 。
2.少見頭暈、輕度白細胞減少、血清氨基轉移酶輕度升高、皮疹等 。
附:國外不良反應參考
1.心血管系統(tǒng)可見高血壓
2.中樞神經系統(tǒng)約6%的患者出現頭痛和眩暈 。
3.呼吸系統(tǒng)可見變應性肺泡炎、肺嗜酸粒細胞增多癥、肺浸潤 。
4.泌尿生殖系統(tǒng)可見間質性腎炎 。
5.肝臟可見肝功能異常
6.胃腸道12%的患者出現惡心、嘔吐腹部不適、上腹痛及胃灼熱 。
7.血液可見純紅細胞再生障礙、再生障礙性貧血 。
8.皮膚約5%的患者出現皮疹和(或)瘙癢,還可見多形性紅斑、 Stevens- Johnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥 。
9.其他還可見氣管旁或肺門淋巴結病 。
【用藥指導】
1.若要進行大便潛血試驗,應在試驗前停藥2~4日 。
2.若出現血清氨基轉移酶輕度升高,停藥1周后即可恢復 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:0.15g;0.3g 。膠囊劑:0.15g;0.5g
【貯藏】
遮光、密封保存 。
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