非諾洛芬鈣的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用
非諾洛芬鈣
【商品名或別名】
苯氧苯丙酸鈣,苯氧布洛芬,非諾克, Naifon,Fenopex, Nalgesic
【藥物概述】
本品為苯丙酸衍生物,屬芳基丙酸類非甾體類抗炎藥 。其作用機(jī)制與其他非甾體類抗炎藥相同,可參閱“布洛芬” 。本品尚有抑制血小板的作用 。
【作用與功效】
本品口服吸收快 。單次給藥600mg后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2h,峰值濃度為500ug/ml 。口服腸溶膠囊300mg后,血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為3~5h,峰值濃度為(29.16±5.19)μg/ml本品蛋白結(jié)合率為99% 。給藥量的90%于2h內(nèi)從尿中排出(主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式),約2%自糞便排出 。消除半衰期為3h
【適應(yīng)癥】
適用于各種關(guān)節(jié)炎,包括類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎 。也用于其他疼痛,如軟組織疼痛、血管性頭痛、痛經(jīng)、牙痛、損傷及創(chuàng)傷性痛等 。
【用法用量】
成人口服給藥:每日最大劑量為3.2g
(1)抗風(fēng)濕:每次0.2~0.6g,每日3~4次 。
(2)鎮(zhèn)痛(輕至中度疼痛或痛經(jīng)):每次0.15~0.3g,每4~6h1次 。
(3)關(guān)節(jié)炎:每次0.6g,每日3次,4周為1個(gè)療程 。
(4)急性痛風(fēng):每次0.8g,每日4次 。
【藥物相互作用】
+本品與嗎啡、美沙酮、可待因等中樞鎮(zhèn)痛藥合用,可產(chǎn)生協(xié)同作用而增強(qiáng)止痛效果 。
+與維拉帕米、硝苯地平合用,本品的血藥濃度增高 。
野甘菊也有抑制前列腺素的作用,可增加本品不良反應(yīng)的發(fā)生率(尤其是胃腸道癥狀和腎損害) 。
+丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故合用時(shí)宜減少本品劑量 。
一本品與肝素、雙香豆素等抗凝血藥合用時(shí),可從血漿蛋白結(jié)合部位置換出后者,從而使其作用增強(qiáng),發(fā)生出血的危險(xiǎn)性增加 。
一本品可抑制磺脲類藥的代謝,增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性 。
可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用 。
與鋰劑合用時(shí),鋰的清除率降低,鋰劑中毒的危險(xiǎn)性增加 。
本品可增高地高辛的血藥濃度,合用時(shí)須調(diào)整地高辛的劑量 。
一本品與甲氨蝶呤合用,后者清除率降低,血藥濃度增高,中毒的危險(xiǎn)性增加 。可出現(xiàn)白細(xì)胞減少血小板減少、貧血、中毒性腎損害、黏膜潰瘍等不良反應(yīng),故本品不應(yīng)與中、大劑量甲氨蝶呤合用 。
一本品與其他非甾體類消炎藥合用時(shí),藥效不增強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高,并有致潰瘍的危險(xiǎn) 。與阿司匹林合用時(shí),本品的血藥濃度降低,兩者長(zhǎng)期合用時(shí)可增加腎臟不良反應(yīng) 。
±與苯巴比妥合用時(shí)本品的排泄半衰期縮短,可能與肝酶活性增加使本品代謝加速有關(guān) 。合用時(shí)須調(diào)整本品劑量本品與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收,與制酸藥長(zhǎng)期合用時(shí)血藥濃度可明顯下降 。
一本品可使呋塞米、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥的排鈉和降壓作用減弱 。
一本品可降低抗高血壓藥、β腎上腺素受體阻斷藥的降壓效果 。
一本品可減少腎前列腺素的生成,與袢利尿藥、噻嗪類利尿藥合用可降低后者的利尿、降壓作用 。本品與保鉀利尿藥合用時(shí),后者利尿作用降低,可能出現(xiàn)高鉀血癥或中毒性腎損害 。
【非諾洛芬鈣的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】一本品與左氧氟沙星、氧氟沙星合用癲癇發(fā)生的危險(xiǎn)性增加 。可能的機(jī)制是y一氨基丁酸受抑制,引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮 。
一與酮洛酸合用時(shí),對(duì)胃腸道的刺激作用增加,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)消化性潰瘍、胃腸道出血和(或)穿孔 。
一本品與血小板聚集抑制藥合用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn) 。
與鈣通道阻滯藥合用時(shí),可增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性 。
一本品與免疫抑制藥合用時(shí),可能引起急性腎衰竭 。與環(huán)孢素合用,后者的毒性增加,可能出現(xiàn)腎功能損害、膽汁淤積、感覺(jué)異常等反應(yīng) 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過(guò)敏者 。
2.嚴(yán)重腎功能不全者 。
3.孕婦不宜使用 。
4.哺乳期婦女不宜使用 。
【不良反應(yīng)與副作用】
1.消化系統(tǒng)胃腸道癥狀最為常見(jiàn),包括惡心、嘔吐、胃灼痛、便秘、消化不良等 。嚴(yán)重者可有胃潰瘍、出血和穿孔 。偶有肝酶值一過(guò)性升高 。
2.血液系統(tǒng)有引起嚴(yán)重血液系統(tǒng)疾病的報(bào)道,如再生障礙性貧血(如純紅細(xì)胞再生障礙性貧血)、白細(xì)胞減少或缺乏以及血小板減少等 。
3.腎有引起非少尿性腎衰竭、急性腎衰竭及急性間質(zhì)性腎炎伴腎病綜合征的報(bào)道 。
4.皮膚可見(jiàn)過(guò)敏性皰疹、皮膚瘙癢 。有引起中毒性表皮松解壞死癥伴高熱的個(gè)案報(bào)道 。
5.其他可見(jiàn)頭痛、頭暈、耳鳴、困倦、下肢水腫等 。有引起低血壓的報(bào)道 。
附:國(guó)外不良反應(yīng)參考
1.血液系統(tǒng)可抑制血小板聚集引起出血時(shí)間延長(zhǎng)(抑制作用是可逆的,通常只在有凝血障礙病史的患者中才引起嚴(yán)重的出血問(wèn)題) 。有引起粒細(xì)胞缺乏、血小板減少的報(bào)道 。
2.心血管系統(tǒng)可見(jiàn)心悸(2.5%) 。還可誘發(fā)或加重高血壓 。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床試驗(yàn)期間觀察到:頭痛、嗜睡、眩暈、震顫和意識(shí)混亂 。但因此停藥的患者不足0.5% 。
4.胃腸道①胃腸道癥狀最常見(jiàn)(臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)其發(fā)生率為20.8%,包括消化不良7%、嘔吐2.6%腹痛2%和腹瀉1.8%)②此外,非甾體類抗炎藥有引起潰瘍性結(jié)腸炎的個(gè)案報(bào)道,還有引起小腸疾病、食管炎的報(bào)道,嚴(yán)重者可引起潰瘍、出血或穿孔 。
5.泌尿生殖系統(tǒng)①非甾體類抗炎藥可促使依賴前列腺素維持腎血流的患者發(fā)生急性腎衰竭 。充血性心力衰竭、肝功能不全、敗血癥、糖尿病、腎功能不全服用利尿藥或其他有腎臟毒性的藥物和老年患者發(fā)生腎衰竭的危險(xiǎn)性最大 。②有報(bào)道,本品與急性變應(yīng)性間質(zhì)性腎炎伴大量蛋白尿的發(fā)生有關(guān) 。另有研究發(fā)現(xiàn)本品與膜性腎病有關(guān),其誘發(fā)的腎病可從微小病變發(fā)展到局灶性腎小球硬化 。
6.肝臟臨床試驗(yàn)期間,使用非甾體類抗炎藥的患者約15%會(huì)出現(xiàn)1項(xiàng)或多項(xiàng)肝功能指標(biāo)升高 。停止治療后肝功能指標(biāo)可能恢復(fù)正常、保持不變或進(jìn)一步升高 。尚有本品與萘普生發(fā)生中毒性肝臟損害的個(gè)案報(bào)道 。
7.眼臨床試驗(yàn)期間有2.2%的患者出現(xiàn)視物模糊 。
8.呼吸系統(tǒng)臨床試驗(yàn)期間有2.8%的患者出現(xiàn)呼吸困難 。還有因使用本品引起肺浸潤(rùn)性病變的個(gè)案報(bào)道 。
9.皮膚臨床試驗(yàn)期間有出汗(4.6%)、瘙癢(4.2%)和皮疹(3.7%)等反應(yīng)發(fā)生 。尚有老年患者發(fā)生中毒性表皮松解壞死癥的個(gè)案報(bào)道 。
10.其他使用本品期間有4.5%的患者發(fā)生耳鳴,1.6%的患者發(fā)生聽(tīng)力減退 。
【用藥指導(dǎo)】
1.阿侖磷酸鈉與本品均有胃腸刺激作用,合用時(shí)應(yīng)慎重 。
2.本品宜在飯后或進(jìn)食時(shí)服用 。
3.治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等多種慢性關(guān)節(jié)炎時(shí),宜與其他慢作用的抗風(fēng)濕藥同時(shí)應(yīng)用,以控制類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的活動(dòng)性和病情進(jìn)展 。
4.用藥期間如出現(xiàn)肝腎功能損害(肝功能指標(biāo)持續(xù)升高,或出現(xiàn)惡心、嘔吐、乏力、右腹部疼痛、食欲下降等肝功能不全的癥狀)、胃腸出血、視力障礙、血象異常及過(guò)敏反應(yīng)等情況,應(yīng)立即停藥 。
5.用藥過(guò)量的處理催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸藥和(或)利尿藥,并給予監(jiān)測(cè)及其他支持療法 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:0.2g;0.3g;0.6g 。膠囊:0.2g;0.3go腸溶膠囊:0.15g
【貯藏】
密閉,于室溫干燥處保存 。
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