奧克清的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用
,諾松,諾德倫,奧丙青, Neptunlong,Dxaprozin.
【藥物概述】
本品屬丙酸類非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥,通過(guò)抑制環(huán)氧酶而減少炎癥介質(zhì)前列腺素的合成,使因前列腺素引起的局部組織腫脹疼痛得以控制,從而起到抗炎、消腫解熱、鎮(zhèn)痛的作用 。從動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中觀察到本品的抗炎作用強(qiáng)于布洛芬,鎮(zhèn)痛作用優(yōu)于布洛芬、保泰松和阿司匹林,對(duì)胃黏膜的損傷低于阿司匹林和保泰松 。
另外,本品還有中樞性肌肉松弛作用和排尿酸作用 。
【作用與功效】
本品口服后吸收良好 。片劑:血藥濃度6~8h達(dá)峰值 。分散片:健康成人1次口服400mg,血藥濃度3~4h達(dá)峰值如每日400mg,分1~2次口服,連續(xù)10日,血藥濃度4~6日達(dá)穩(wěn)態(tài)膠囊劑:健康成人1次口服400mg,血藥濃度3~4h達(dá)峰值(52.84±3.12)μg/ml,藥效與時(shí)間呈正比 。腸溶膠囊:血藥濃度12h達(dá)峰值 。食物對(duì)本品在體內(nèi)過(guò)程的影響很小 。每日劑量單次或分2次給藥時(shí),血藥濃度、穩(wěn)態(tài)時(shí)間基本相似 。本品在全身廣泛分布(除中樞神經(jīng)系統(tǒng)),其中胃腸道和肝、腎組織分布量最高 。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%以上 。本品主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物主要為奧沙普秦葡萄糖醛酸酯和奧沙普秦苯環(huán)的羥基化物 。木品以原形藥、代謝物形式隨尿、糞便排泄 。單次服藥后,尿中排泄率5日內(nèi)為31%~38%,15日內(nèi)為60%,連續(xù)多次服藥后原形排泄逐漸減少 。半衰期約為50h
【適應(yīng)癥】
用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩腕綜合征、痛風(fēng)以及牙痛、外傷、手術(shù)后的消炎鎮(zhèn)痛 。
【用法用量】
成人口服給藥:每次400mg,每日1次(膠囊劑可分2次服) 。劑量可根據(jù)年齡和癥狀適當(dāng)增減,每日最大劑量為600mg
【藥物相互作用】
一本品可降低地高辛的清除率,使后者血藥濃度增高,合用時(shí)(尤其是老年人或腎功能不全者)有增加地高辛毒性的危險(xiǎn) 。
一本品可使華法林、雙香豆素等抗凝藥的抗凝血作用增強(qiáng),出血傾向增加 。本品與口服抗凝藥合用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎 。
一本品可使鋰清除率下降,兩者合用時(shí),發(fā)生鋰中毒(乏力、震顫、煩渴、意識(shí)混亂)的危險(xiǎn)性增加 。
一本品可降低甲氨蝶呤的腎清除率,使后者血濃度增高而致中毒 。
一本品與阿司匹林合用時(shí),由于本品可置換與血漿蛋白結(jié)合的水楊酸鹽,增加阿司匹林的毒性,故不推薦兩者合用 。
一本品可降低利尿藥的利尿及排鈉效果 。
本品可影響降壓藥(血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥和β腎上腺素受體阻斷藥)的降壓效果 。
氧氟沙星、左氧氟沙星與本品合用,可能導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮性增高而引起驚厥 。
一本品與免疫抑制藥(如環(huán)孢素)合用時(shí),可能發(fā)生急性腎衰竭 。
對(duì)于蛛網(wǎng)膜下腔阻滯或硬膜外麻醉的患者,在任何時(shí)候合用低分子肝素或多磺酸基黏多糖(聚硫酸脂多糖),都可能增加發(fā)生硬膜外或脊椎血腫的危險(xiǎn)性 。
一本品與酮洛酸同用,胃腸道不良反應(yīng)(如胃潰瘍、胃腸道出血或穿孔)可加重 。
【禁忌證】
1.對(duì)本品或其他非甾體類藥物過(guò)敏者 。
2.哮喘患者或有哮喘、蕁麻疹病史者 。
3.血液病患者 。
4.消化性潰瘍患者 。
5.嚴(yán)重肝腎疾病患者 。
6.心力衰竭患者 。
7.利尿藥導(dǎo)致的血容量降低或腎血流量不足的患者 。
8.孕婦 。
9.哺乳期婦女
10.兒童 。
【不良反應(yīng)與副作用】
不良反應(yīng)與服用劑量呈正相關(guān)
1.主要為消化道癥狀,可見(jiàn)惡心、食欲缺乏、胃痛、胃不適、腹脹、腹瀉、便秘、口渴、口炎、消化道出血 。
2.其次為頭暈、頭痛、眩暈、神經(jīng)過(guò)敏、困倦、失眠、耳鳴、抽搐及水腫 。
3.偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少、全血細(xì)胞減少、腎病綜合征及一過(guò)性肝功能異常 。
4.少數(shù)人有過(guò)敏反應(yīng) 。
附:國(guó)外不良反應(yīng)參考
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制(如抑郁、嗜睡、意識(shí)不清)及睡眠障礙 。
2.代謝或內(nèi)分泌系統(tǒng)可出現(xiàn)卟啉病,在治療當(dāng)日或幾個(gè)月后發(fā)生,通常在停藥后消退 。
3.胃腸道包括惡心、嘔吐、消化不良畏食、腹痛、腹脹、腹瀉、便秘,發(fā)生率低于阿司匹林 。
4.泌尿生殖系統(tǒng)可出現(xiàn)排尿困難、腎功能下降 。曾有報(bào)道,在治療期間出現(xiàn)急性間質(zhì)性腎炎、血尿和蛋白尿 。老年人、腎功能不全者、心力衰竭者、肝臟疾病患者或使用利尿藥的患者最有可能發(fā)生腎功能下降 。停用非甾體類抗炎藥后,腎功能常可恢復(fù) 。
5.肝臟可有血清天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高 。曾有報(bào)道,在使用本品期間發(fā)生黃疸、急性重型肝炎 。
6.皮膚可有皮疹、瘙癢、輕度光敏感性臨床試驗(yàn)表明本品使身體暴露部位的皰疹發(fā)病率升高 。罕見(jiàn)史-約綜合征(StevensJohnson綜合征)
【用藥指導(dǎo)】
1.應(yīng)用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥引起胃腸道不良反應(yīng)的患者,可試用本品,但應(yīng)密切注意不良反應(yīng) 。
2.治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等多種慢性關(guān)節(jié)炎時(shí),本品應(yīng)與其他作用較慢的抗風(fēng)濕藥同用,以控制類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的活動(dòng)性和病情進(jìn)展 。
3.本品分散片可直接吞服或用水溶解后口服 。
4.本品膠囊劑應(yīng)于飯后口服,通常連用1周以上 。
5.如患者出現(xiàn)視力模糊、色視、弱視或膠原病時(shí),應(yīng)停用本品 。
如出現(xiàn)消化道出血(或穿孔)、視力障礙及過(guò)敏反應(yīng)等,應(yīng)停藥并采取相應(yīng)措施 。長(zhǎng)期服藥的患者如出現(xiàn)肝、腎功能或血象的異常,應(yīng)停藥并給予適當(dāng)處理 。
6.藥物過(guò)量及處理①尚無(wú)本品過(guò)量的資料,其癥狀可能與非甾體類抗炎藥過(guò)量時(shí)的癥狀類似 。后者過(guò)量時(shí)可見(jiàn)嗜睡、惡心、嘔吐及上腹部痛等,通常對(duì)癥處理后可好轉(zhuǎn);少見(jiàn)胃腸道出血、昏迷、高血壓、急性腎衰竭及呼吸抑制 。②如發(fā)生藥物過(guò)量,無(wú)特效拮抗藥,應(yīng)及時(shí)催吐或洗胃、口服活性炭,同時(shí)給予對(duì)癥、支持治療 。
由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,利尿、堿化尿液或血液透析可能無(wú)效 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:200mg 。分散片:200mg 。膠囊:200mg腸溶膠囊:200mg
【貯藏】
【奧克清的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】避光、密閉,于干燥處室溫下保存 。
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