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環磷酰胺的作用與功效

【商品名或別名】癌得量,癌得散,癌得新,癌得星 。
【藥物概述】本品為氮芥類雙功能烷化劑,既是廣譜抗腫瘤藥,又可作為免疫抑制劑 。在抗原刺激后給藥最有效,但在抗原刺激前給以大劑量也有一定作用 。本品對受抗原刺激進入分裂期的B細胞和T細胞有相等的作用,因此對體液免疫和細胞免疫均有抑制作用 。
此外,本品具有直接的抗炎作用 。
【藥動學】本品口服后吸收完全,約1h后血藥濃度達峰值,生物利用度為74%~97% 。吸收后迅速分布到全身,在腫瘤組織中濃度較正常組織高,臟器中以肝臟濃度較高 。少量藥物可通過血腦脊液屏障,腦脊液中的濃度為血漿的20%藥物本身不與白蛋白結合,其代謝物約50%,與血漿蛋白結合 。靜脈注射后血漿半衰期為4~6.5h,50%~70%在48h內通過腎臟排泄(大部分為代謝物,僅10%為原型) 。本品及其代謝產物可經透析清除 。
【作用與功效】作為免疫抑制劑,用于各種自身免疫性疾病,如嚴重類風濕關節炎、全身紅斑狼瘡、兒童腎病綜合征、多發性肉芽腫、天皰瘡以及潰瘍性結腸炎、特發性血小板減少性紫癜等 。
【用法與用量】
成人
靜脈注射作為免疫抑制劑,一次100~200mg,一日1次或隔日1次,連用4~6周 。
口服作為免疫抑制劑,一次50~150mg,一日2~3次,連服4~6周,一個療程總量10~15g
兒童
靜脈注射一次10~15mg/kg,加生理鹽水20ml稀釋后緩慢注射,一周1次,連用2次,休息1~2周重復給藥 。
口服一日2~6mg/kg,連用10~14d,休息1~2周重復給藥 。
【藥物相互作用】
別嘌醇可增加本品的骨髓毒性,必須同用時,應密切觀察 。
一大劑量巴比妥類、皮質激素類藥物可影響本品的代謝,同時應用時,可增強本品的急性毒性反應 。
一與多柔比星合用時,兩者所致的心臟毒性增加 。
一可抑制膽堿酯酶,延緩可卡因的代謝,因此可延長可卡因的作用并增加毒性 。
一本品可增強琥珀膽堿的神經肌肉阻滯作用,使呼吸暫停延長 。
【禁忌證】對本品過敏者、孕婦、哺乳期婦女禁用 。
【不良反應】
1.心血管系統本品常規劑量不產生心臟毒性,大劑量(120~240mg/kg)可能引起出血性心肌壞死(包括病灶部位出血、冠脈血管炎等),甚至在停藥后2周仍可見心力衰竭 。
2.胃腸道可有食欲減退、惡心、嘔吐,停藥后2~3d可消失,也可見口腔炎 。
3.肝臟罕見肝臟損害,可因本品的主要代謝物丙烯醛而致肝毒性,引起肝細胞壞死、肝小葉中心充血,并伴氨基轉移酶升高 。
4.泌尿、生殖系統大劑量給藥時,本品的代謝產物丙烯醛可以引起腎出血、膀胱纖維化及出血性膀胱炎、腎盂積水、膀胱尿道反流 。用于白血病或淋巴瘤治療時,易發生高尿酸血癥及尿酸性腎病 。此外,本品可引起生殖毒性,如停經或精子缺乏 。
5.呼吸系統偶有肺纖維化,個別報道有肺炎 。
6.皮膚可有皮膚及指甲色素沉著、黏膜潰瘍、蕁麻疹、脫發、藥物性皮炎,偶見指甲脫落 。
7.眼可有視物模糊 。
8.致癌長期使用本品可致繼發性腫瘤 。
9.血液系統本品對骨髓抑制的嚴重程度與使用劑量相關 。白細胞多于給藥后10~14d達最低值,停藥后21d左右恢復正常,血小板減少比其他烷化劑少見 。
10.代謝、內分泌系統大劑量給藥(50g/kg)并同時給予大量液體時,可產生水中毒 。
【環磷酰胺的作用與功效】11.其他本品可使血清膽堿酯酶降低,可導致中至重度免疫抑制,用藥后偶見發熱、過敏反應 。
【用藥指導】
1.本品口服制劑一般應空腹服用,如發生胃部不適,可分次服用或進食時服用 。
2.本品注射劑稀釋后不穩定,應于2~3h內使用 。靜脈給藥時,注意勿漏出血管外 。
3.為預防腎毒性,患者用藥時需大量飲水,必要時靜脈補液,以保證足夠的液體攝入量和尿量,也可給予尿路保護劑(如美司鈉) 。為預防白血病及淋巴瘤患者出現尿酸性腎病,可大量補液、堿化尿液和(或)給予別嘌醇 。為預防水中毒,可同時給予呋塞米 。
4.抗痛風藥(如別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒等)與本品同用時,應調整抗痛風藥的劑量,使高尿酸血癥與痛風得到控制 。
5.當出現有腫瘤轉移或骨髓抑制時,或患者伴有肝、腎功能損害時,本品用量應減少至治療量的1/3~1/2
6.如有明顯的白細胞減少(特別是粒細胞)或血小板減少,應停用本品,直至白細胞及血小板恢復至正常水平 。
7.慎用:①有骨髓抑制者 。②有痛風病史者 。③肝、腎功能不全者 。④感染患者 。⑤腫瘤細胞浸潤至骨髓者⑥有泌尿系統結石史者 。⑦有多療程化療或放療史者 。
【制劑與規格】片劑:50mg;粉針劑:100mg,200mg;滴眼劑:1% 。
【貯藏】避光、密封,于陰涼干燥處保存 。

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