乙酰唑胺的作用與功效
【商品名或別名】醋氮磺胺,醋氡酰胺,乙酰偶氮胺鈉,乙酰唑胺鈉 。
【藥物概述】本品為碳酸酐酶抑制藥,屬磺胺衍化物 。碳酸酐酶分布在腎小管上皮細(xì)胞、胃黏膜、胰腺細(xì)胞、眼、紅細(xì)胞和中樞神經(jīng)細(xì)胞等處,其主要功能是促進(jìn)CO2與H20結(jié)合成碳酸并將碳酸再分解為H+及HCO3 。本品的主要作用是抑制碳酸酐酶,有以下具體表現(xiàn) 。①弱的利尿作用:本品能抑制 。腎小管上皮細(xì)胞中的碳酸酐酶,使H+的產(chǎn)生和Na+重吸收減少,Na+H2O與重碳酸鹽排出增加,因而產(chǎn)生利尿及H潴留(嚴(yán)重者可致代謝性酸中毒)但本品利尿作用不強,長期服用又可產(chǎn)生耐藥性,故目前很少單獨用于利尿 。②其他:本品還可減少腦脊液的產(chǎn)生和抑制胃酸分泌,其機制可能也與抑制碳酸酐酶的作用有關(guān) 。此外,本品抗癲癇的作用機制尚不十分清楚 。
【藥動學(xué)】本品口服易吸收,蛋白結(jié)合率很高 。口服普通片劑,給藥量的90%100%在24h內(nèi)以原形由腎臟排泄 。
【作用與功效】主要用于心臟性水腫,也可用于結(jié)核性腦膜炎合并的腦積水癲癇,也可用于消化性潰瘍 。
【用法與用量】口服 。每次5mg/kg,1~3次/日新生兒:每日5mg/kg,分3次 。
【藥物相互作用】
+氯化鉀:可預(yù)防乙酰唑胺致低鉀癥及某些其他不良反應(yīng) 。
抗癲癇藥:乙酰唑胺有協(xié)同性抗癲癇效應(yīng) 。
+普魯卡因:乙酰唑胺可使其麻醉作用加強和延長 。
撲癇酮:與乙酰唑胺聯(lián)用療效降低 。
乙酰唑胺使尿堿化,可增加下列藥物腎排泄:鋰鹽、水楊酸類藥物(并增加藥物向腦組織透入,可發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒)喹諾酮類、巴比妥類、磺胺及美加明等 。
【乙酰唑胺的作用與功效】乙酰唑胺可降低奎尼丁和擬交感胺類藥物排泄,聯(lián)用時易發(fā)生中毒反應(yīng) 。
一烏洛托品:乙酰唑胺使尿堿化,可抑制烏洛托品轉(zhuǎn)化為具有活性作用的甲醛,降低藥效 。
【禁忌證】
1.對本品或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏者(國外資料)2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質(zhì)功能減退 。
3.低鈉血癥 。
4.低鉀血癥 。
5.嚴(yán)重肝、腎功能障礙(國外資料) 。
6高氯性酸中毒 。
7.代謝性酸血癥患者不宜使用 。
8.心力衰竭患者不宜使用 。
9.肺心病患者不宜使用 。
【不良反應(yīng)】本品不良反應(yīng)呈劑量相關(guān)性 。
1.常見四肢麻木及剌痛感、惡心、食欲缺乏、消化不良、困倦、嗜睡、體重減輕、抑郁、金屬樣味覺、腹瀉及多尿等首次用藥后出現(xiàn)暫時性近視、皮疹 。
2.偶見聽力減退、情緒激動、口、頭痛、運動失調(diào)、耳鳴、胃腸道癥狀 。
3.罕見剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少或再生障礙性貧血 。
4.此外,還可見血氨、血清膽紅素、尿膽素濃度、血漿氯化物濃度升高,血鉀濃度降低 。
5.長期用藥可加重低鉀血癥、低鈉血癥、代謝性酸中毒、高氯酸血癥性酸中毒、以及腎毒性(如腎絞痛、結(jié)石癥、磺胺尿結(jié)晶、腎病綜合征等)等 。
【用藥指導(dǎo)】
1.某些不能耐受本品不良反應(yīng)或久服本品無效者,可改用其他碳酸酐酶抑制劑 。
2.為預(yù)防腎臟并發(fā)癥,如腎絞痛、結(jié)石癥、磺胺尿結(jié)晶等,除按磺胺類藥物一般預(yù)防原則外,還應(yīng)加服鉀鹽、鎂鹽等,高尿鈣患者應(yīng)進(jìn)低鈣飲食 。長期服用本品需同時加服鉀鹽(如10%氯化鉀溶液10ml,2~3次/日),以防血鉀過低 。
3.本品可誘發(fā)或加重含鈣為主的腎結(jié)石患者的病情,故當(dāng)出現(xiàn)腹部絞痛和血尿時,應(yīng)立即停用本品 。
【制劑與規(guī)格】片劑:250mg
【貯藏】避光,密閉保存 。
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