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柳氮磺吡啶的功效與作用

【藥理功效與作用】系水楊酸和磺吡啶的偶氮化合物,口服后大部分在腸道堿性環境中,由微生物分解成5氨基水楊酸(美沙拉秦)和磺胺吡啶,后者被吸收,有微弱抗菌作用,它在藥物分子中主要起載體作用,阻止5-氨基水楊酸在胃、十二指腸部位吸收,在腸道堿性條件下,腸道微生物使重氮鍵破裂而釋出5-氨基水楊酸,發揮抗炎和免疫抑制作用.用于輕度潰瘍性結腸炎治療、重度潰瘍性結腸炎輔助治療、預防潰瘍性結腸炎復發等.
【柳氮磺吡啶的功效與作用】口服后部分在胃腸道吸收,通過膽汁可重新進人腸道(腸肝循環),未吸收的藥物被回腸末端和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸(5ASA)和磺胺吡啶,殘余的大部分自糞便排出,磺胺吡啶吸收后在肝內代謝經腎排泄,而美沙拉秦僅1/3被吸收,其余在腸道起治療作用后隨糞便排出.
【用法及用量】兒童劑量:口服,>2歲,每次10~15mg/kg,每日4次,癥狀緩解后可改為維持量每次7.5~10mg/kg,每日3或4次.成人劑量:口服,每次0.5~7.5g,每日4次,如無反應,可逐漸增加至每次1~1.5g,每日4次,最高劑量每日8g,癥狀緩解后可改為維持量每次0.5g,每日3或4次.
【注意事項、副作用與危害】①對本品或磺胺類藥、水楊酸類藥過敏、<2歲兒童禁用②血小板、粒細胞缺少、腸道或尿道阻塞、血卟啉病、葡糖δ磷酸脫氫酶缺乏、哮喘、肝腎功能不全、纖維性肺泡炎患者慎用.③常見惡心、嘔吐、腹部不適、吞咽困難、腹瀉等,少見胰腺炎、結腸炎等.④偶可發生纖維性肺泡炎.⑤有頭痛、眩暈、周圍神經病變、橫貫性脊髓炎、驚厥、失眠、抑郁、急性感染性多發性神經炎和共濟失調等;亦可發生幻覺、嗜睡、嚴重急性腦病、言語困難、癲疴發作及無菌性腦膜炎.⑥可有白細胞減少或增多、血小板減少、中性粒細胞減少等,亦可發生葉酸缺乏引起的巨幼細胞貧血、再生障礙性貧血、溶血性貧血等.⑦可出現排尿困難、結晶尿、血尿等,偶可發生腎炎、溶血性尿毒癥綜合征、中毒性腎病變、腎病綜合征等.⑧可發生中毒性肝炎,可出現發熱、淋巴結腫大、肝大、肝肉芽腫,停藥后可恢復.⑨可發生心動過速、結節性動脈周圍炎.⑩可有干咳、氣促、肺炎等.①可見瘙癢、大皰性類天皰瘡、皮疹、蕁麻疹、混合性皮疹、色素沉著等,偶可發生多形糜爛性紅斑、中毒性表皮壞死松解等.⑩可致肌病,出現急性肌肉疼痛、全身瘙癢性皮疹、彌漫性肌肉觸痛等癥狀.⑩可發生系統性紅斑狼瘡、繼發性選擇性免疫球蛋白A(IgA)不足等.④可出現聽力喪失、耳鳴等.⑤與保泰松合用,可增強本品的作用.⑩與丙磺舒合用,可降低腎小管對磺胺的排泄,血中磺胺的濃度升高,引起中毒.⑩與抗凝血藥、口服降糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉、硫噴妥鈉等藥物合用,本品的作用延長、毒性增加.⑩與強心苷類合用,強心苷類吸收減少,血藥濃度降低.⑩9與抗生素同用,可抑制腸道菌群,影響本品在腸道分解,本品作用降低.鐵劑可干擾本品在體內的吸收.
四可干擾葉酸的吸收,不能同用.②可加速環孢素的代謝,降低環孢素的療效.⑧使用本品時,尿液可顯橘紅色.②用藥期間應多飲水,可防止結晶尿和結石形成.
【制劑規格】片劑:0.125g,0.25g,0.5g.

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