溴吡斯的明的功效與作用
【功效與作用】系抗膽堿酯酶藥,其作用較新斯的明相似,但起效慢維持時間較持久.能可逆性地抑制膽堿酯酶的活性,使乙酰膽堿在突觸部位蓄積,延長和加強乙酰膽堿的膽堿能活性;還可直接興奮橫紋肌的膽堿受體,對橫紋肌有較顯著的選擇性興奮作用;還可使生長激素釋放激素導(dǎo)致生長激素水平明顯升高.用于重癥肌無力,手術(shù)后腹氣脹和尿潴留,也用于逆轉(zhuǎn)非極化型肌肉松弛藥的作用;也可預(yù)防性給藥以避免神經(jīng)毒氣損害.
【溴吡斯的明的功效與作用】口服不易吸收,起效較慢,起效時間分別為糖漿30~45mi、緩釋片300~60min,肌內(nèi)注射5min,靜脈注射2~5min;口服糖漿及緩釋片tamx為1~2h,肌內(nèi)注射和靜脈注射tamx為0.25h;作用維持時間分別為糖漿3~6h緩釋片6~12h,肌內(nèi)注射和靜脈注射6~12h.不易被胃腸道吸收,口服生物利用度為11.5%~18.9%.不易透過血腦屏障,但能透過胎盤屏障.在肝被水解為氨基酸和吡啶衍生物,主要經(jīng)腎隨尿排出,少量可分泌人乳汁中.靜脈注射后t1/2約為1.9h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,7mg/(kg·d),分3次服;肌內(nèi)注射或靜脈注射,每次0.05~0.15mg/kg,每4~6小時1次.成人劑量:口服,每次60mg,每日3次;每次0.12~0.2mg/kg,維持量60mg/d.最大劑量不超過每次120mg,不超過360mg/d;肌內(nèi)注射或靜脈注射,拮抗殘留肌松作用,每次0.2mg/kg.預(yù)防性用藥以避免神經(jīng)毒氣損害,每次30mg,每8小時1次.
【注意事項與副作用危害】①對本品過敏和溴劑及對抗膽堿酯酶藥過敏、機械性腸梗阻和尿路阻塞患者禁用.②支氣管哮喘、心絞痛、心律失常、術(shù)后肺不張或肺炎患者慎用.③可岀現(xiàn)腹痛、腹瀉、唾液分泌增多、氣眢內(nèi)黏液分泌增多、出汗、縮瞳、血壓下降、心動過緩、肌肉震顫等輕度抗膽堿酯酶的毒性反應(yīng).④常見肌肉痛性痙攣.⑤長期口服可見皮疹、乏力、惡心、嘔吐等溴化物的反應(yīng).⑥食物不影響本品的生物利用度,但可延遲藥物峰時間.⑦注射給藥只限用于拮抗非去極化肌肉松弛藥,注射后應(yīng)嚴(yán)密觀察.⑧糖漿只限于重癥肌無力患者的治療.⑨中癥肌無力患者用藥須謹慎,易出現(xiàn)用藥過量引起的"膽堿能危象".⑩注射部位可發(fā)生紅、腫、痛,應(yīng)注意血栓性靜脈炎的發(fā)生.①緩釋片用量過大,毒性反應(yīng)也較常發(fā)生,一般不用于兒童.
⑩本品漏服后不可服用雙倍量.③用藥過量可使用阿托品或東莨菪堿予以處理.⑩應(yīng)避光貯存.①其余參閱新斯的明.
【制劑規(guī)格】片劑:60mg;緩釋片:180mg;糖漿:1.2%;注射液:lmg,5mg,10mg.
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