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磺胺甲惡唑的功效與作用

【功效與作用】系中效磺胺類藥,為廣譜抑菌藥.可與對氨基苯甲酸競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止對氨基苯甲酸作為原料合成細菌所需的四氫葉酸,抑制細菌蛋白質的合成起抗菌作用.抗菌譜較廣,對多數革蘭陽性菌和陰性菌均有抗菌活性.鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、大腸埃希菌、克雷伯杄菌、沙門菌屬、奇異變形杄菌、普通變形桿菌、流感嗜血桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等均對本品敏感;對腦膜炎雙球菌、肺炎鏈球菌、淋球菌、溶血性鏈球菌的抑制作用較磺胺嘧啶強,但目前葡萄球菌、淋球菌、腦膜炎雙球菌、腸杄菌屬細菌中耐藥菌株已明顯增多.用于敏感菌所致呼吸系統、尿路、腸道等感染,以及傷寒和沙門菌屬感染、中耳炎.亦用于流行性腦脊髓膜炎、肺孢子菌肺炎的防治和諾卡菌病等.
口服吸收完全而穩定,但較緩慢.mx約為2h.在體內廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、唾液、汗液、膽汁、尿液等細胞外液中,但不能進入細胞內液.可透過血-腦屏障進入腦脊液,腦膜有炎癥時較高濃度,也可通過胎盤屏障.血清蛋白結合率為60%~70%,嚴重腎功能損害者蛋白結合率可降低.主要在肝內代謝為無活性的乙酰化物,具毒性作用,部分在肝內與葡萄糖醛酸結合成無活性的代謝物,經腎隨尿排出.腎功能不全者排泄減慢,乙酰化作用增強,乙酰化物生成增多,毒性作用也增強.少量藥物隨糞、膽汁排出.t1/2/為6~12h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,首劑50~60mg/kg,以后50~60mg(kg·d),分2次,最大劑量75mg/(kg·d).成人劑量:口服,首次劑量2g,以后每次1g,每日2次,嚴重感染,每日3次;治療復雜性尿路感染療程一般不少于10d.
【注意事項與副作用危害】①對本品或其他磺胺類藥過敏、早產兒、新生兒、<2個月嬰兒及嚴重肝腎功能不全、對葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其他血液系統疾病患者禁用.②對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺酰脲類、碳酸酐酶抑制藥過敏、葡糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血卟啉病、失水、艾滋病及休克患者慎用,哺乳婦女乳汁中藥物濃度為母體血藥濃度的50%~100%,故哺乳期婦女慎用.③新生兒可致高膽紅素血癥,導致膽紅素腦病.④可有食欲缺乏惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,偶可致假膜性腸炎.⑤可致粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥和再生障礙性貧血等,葡糖6-磷酸脫氫酶缺乏者用藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,在新生兒和嬰幼兒中尤為多見.⑥易引起結晶尿、血尿、嚴重者可出現少尿、尿痛、尿毒癥等,偶可發生間質性腎炎或腎小管壞死.⑦常見皮疹、藥物熱、關節及肌肉疼痛,偶致剝脫性皮炎、滲出性多形性紅斑、光敏性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等.⑧偶可發生過敏性休克.⑨可見黃疸、肝功能損害,嚴重者可發生急性重型肝炎.⑩靜脈給藥偶可發生精神錯亂、定向力障礙、幺覺、欣快感或抑郁感等中樞神經系統反應.⑩偶可發生甲狀腺腫大和甲狀腺功能減退.⑩與保泰松合用,磺胺甲喂唑可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,增強保泰松的作用.①3與雙香豆素等抗凝血藥合用,能增強雙香豆素等抗凝血藥的抗凝血作用,出現出血傾向.④與口服降血糖藥甲苯磺丁脲等合用,可增強口服降血糖藥的作用.⑤與磺吡酮合用,可減少本品經腎小管分泌,使血藥濃度升高.⑩與光敏感藥如喹諾酮類抗菌藥合用,可發生光敏感的相加作用.①不可與溶栓藥合用,因可增大其潛在的毒性作用.⑩8與肝毒性藥合用可增加肝毒性的發生率.⑩與骨髓抑制藥合用,可增加該類藥對造血系統的不良反應與氨苯甲酸合用可產生拮抗作用.與碳酸氫鈉合用可增加本品吸收排泄,降低對腎不良反應及胃腸道刺激.②與維生素C等酸性藥物合用易發生結晶尿、血尿等.③可抑制大腸埃希菌的生長,阻礙B族維生素的在腸道內合成,長期用藥者應同時給予維生素B.四本品僅用于敏感細菌和其他敏感病原微生物所致的感染,對A組溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、志賀菌屬感染的療效較差,對支原體感染、立克次體病、結核病、放線菌病、真菌感染均無效.②不宜選用本品作預防或治療.②用藥期間應定期進行周圍血象檢查.⑩長期或大劑量用本品,應定期做尿液檢查.②8用藥期間應做常規肝、腎功能檢查.②腎功能不全患者的嚴重感染應力求測定血藥濃度,使其總磺胺血藥濃度不超過200μg/ml.
【磺胺甲惡唑的功效與作用】【制劑規格】片劑:0.5g.

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