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甲氧芐啶的功效與作用

【功效與作用】系乙胺嘧啶類抗菌藥,為細菌二氫葉酸還原酶抑制藥.
通過選擇性抑制細菌二氫葉酸還原酶活性,使細菌二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,抑制了細菌的生長繁殖.抗菌譜較廣,作用較強,但單獨使用易產生耐藥性,故常與磺胺類藥物合用.磺胺類藥物可競爭二氫葉酸合成酶,阻礙二氫葉酸合成;抑制了細菌的生長繁殖.兩者聯用后,由于磺胺類藥物作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步;本品作用于葉酸合成的第二步,選擇性抑制細菌二氡葉酸還原酶活性,故使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,兩藥復方制劑具有協同抗菌作用,不僅增強了抗菌活性,而且使抑菌作用轉化為殺菌作用,減少了耐藥菌株,大大提高抗菌效果.常與磺胺類藥合用治療各種感染.對鏈球菌屬等多數革蘭陽性菌及大腸埃希菌、沙門菌屬、奇異變形桿菌、肺炎桿菌、痢疾桿菌、傷寒桿菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌均有抗菌活性;對瘧原蟲和某些真茵亦有抗菌作用,但對銅綠假單胞桿菌、腦膜炎球菌、產堿桿菌屬無抗菌活性.與磺胺藥合用于治療呼吸道、泌尿道和軟組織的感染及腦膜炎、中耳炎、敗血癥、傷寒、菌痢等口服吸收完全,mx為1~h.廣泛分布于組織和體液中,在腎、肝、脾肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物中的藥物濃度均超過其血藥濃度,可透過血腦屏障,在腦膜無炎癥時,腦脊液濃度可達血濃度的30%~50%.腦膜有炎癥時,腦脊液濃度可達血濃度的50%~100%.可透過胎盤屏障,進人胎兒血液循環,胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度,乳汁中藥物濃度接近或高于血藥濃度,房水中藥物濃度約為同期血藥濃度的30%.
血漿蛋白結合率為30%~46%,可在肝中代謝,大部分以原型經腎隨尿排泄,少量從糞和膽汁排出.t1/2為8~10h,腎功能不全者可延長,無尿時為20~50h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,每次2.5~5mg/kg,每日2次.成人劑量:口服,每次0.1~0.2g,每日2次.
【注意事項與副作用危害】①對本品或其他磺胺類藥過敏、早產兒、新生兒、嚴重肝腎功能不全者、有白細胞減少、血小板減少等嚴重血液病、對葉酸缺乏的巨幼細胞貧血或其他血液系統疾病患者禁用.②有惡心、嘔吐、食欲缺乏、腹瀉等胃腸道反應.③可見皮疹瘙癢、偶有滲出性多形紅斑等過敏癥狀④偶有白細胞、血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血等.⑤偶見肝功能異常.
⑥偶可發生無菌性腦膜炎,出現頭痛、頸項強直等癥狀.⑦與磺胺類藥合用可雙重阻斷細菌的葉酸合成代謝,呈現協同抗菌作用,并可使其抑菌作用轉化為殺菌作用.⑧雖有體外實驗可見與青霉素、紅霉素、慶大霉素、阿米卡星、林可霉素、磷霉素、黏菌素等聯用對某些細菌呈協同作用,可增加抗菌效能,但臨床上仍須規范采用.⑨能增強雙香豆素抗凝血藥和口服降血糖藥物的作用.⑩與苯妥英鈉合用可使后者的半衰期延長,清除率降低,血藥濃度升高.①與環孢素合用可增加腎毒性.⑩有個別報道稱與頭孢羥氨芐合用,可增加疔效,延緩細菌耐藥性的產生.⑩有報道認為與吡哌酸、諾氟沙星等合用,有顯著增效作用,且藥物不良反應也低于單獨使用,但并非公認,臨床上不應隨意聯合應用.⑩與氨苯砜同用,兩者的血藥濃度均可升高,同時不良反應也增多,并加重,特別是高鐵血紅蛋白血癥的發生率增高.⑤與骨髓抑制藥合用可能使白細胞、血小板減少的發生率增加.⑩與利福平同用可使本品的清除率增加,血清半衰期縮短.⑩與抗腫瘤藥2,4-二氨基嘧啶類藥合用,有可能引起骨髓再生不良或巨幼細胞貧血.⑩8與普魯卡因胺合用可降低后者的腎清除率.⑩食物可減少本品的吸收,宜空腹服.②本品單獨使用易產生耐藥性,多與磺胺藥合用.②長期大劑量用藥時,可給予高劑量葉酸并延長療程.②對營養不良患者宜加服葉酸.②用藥期間應定期進行周圍血象檢查.
【甲氧芐啶的功效與作用】【制劑規格】片劑:0.1g

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