磺胺嘧啶的功效與作用
【功效與作用】系全身應用的中效磺胺類抗菌藥.為廣譜抑菌藥,本品化學結構類似對氨基苯甲酸,可與對氨基苯甲酸競爭性作用于細菌體內的二氫葉酸合成酶,阻止對氨基苯甲酸作為原料合成細菌所需的四氫葉酸,抑制細菌蛋白質的合成起抗菌作用.對多數革蘭陽性菌和陰性菌均具有抗菌活性.對溶血性鏈球菌、腦膜炎奈瑟球菌、肺炎鏈球菌、淋病奈瑟球菌、大腸埃希菌、志賀菌屬等均有較強抗菌作用;對弓形蟲、沙眼衣原體亦有抑制作用;對葡萄球菌作用較差.易透過血-腦屏障.用于預防和治療敏感腦膜炎球菌腦膜炎;亦用于其他敏感菌所致的呼吸道、消化道、皮膚軟組織、尿路感染、中耳炎及新生兒包涵體結膜炎等;與乙胺嘧啶聯用可治療鼠弓形蟲病.
口服易吸收,但吸收緩慢,tamx為3~6h,可廣泛分布于全身各組織和體液中,胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汘液、尿液、膽汁中均可達一定濃度,易透過血腦屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液藥物濃度可達血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液藥物濃度可達血藥濃度的70%~80%,亦能透過胎盤屏障.血漿蛋白結合率約45%,,主要在肝經過乙酰化代謝失活,另有部分可與肝中的葡糖醛酸結合失活.大部分經腎隨尿排出,少量可隨糞膽汁、乳汁排出.t1/2為8~17h,腎衰竭患者可長達34h.
【用法及用量】兒童劑量:口服,50~75mg/(kg·d),分2次,首劑50~75mg/kg,總量不超過2g/d;治療流行性腦脊髓膜炎(流腦),0.1~0.15g/(kg·d),分3或4次;預防流行性腦脊髓膜炎,0.5g/d,分2次,療程2~3d;治療弓形蟲,每次25~50mg/kg,每6小時1次.靜脈注射或靜脈滴注,5075mg/(kg·d),分2次;治療流行性腦脊髓膜炎,0.g/(kg·d),分3或4次,首劑負荷量為50mg/kg,最大劑量不超過2g.成人劑量:口服,2g/d,分2次,首劑2g;治療流行性腦脊髓膜炎,首劑2g,分2次,維持量每次1g,每日4次;預防流行性腦脊髓膜炎,1~2g/d,分2次,療程2~3d.治療弓形蟲,每次1~2g,每6小時1次.靜脈注射或靜脈滴注,般感染,每次1~1.5g,每日3次;洽療流行性腦脊髓膜炎,每次1~2g,每日3或4次,首劑負荷量為2~3g.
【注意事項與副作用危害】①對本品或其他磺胺類藥物過敏、新生兒、<2個月的嬰兒、乳母和嚴重肝、腎功能不全患者禁用.②對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺酰脲類、碳酸酐酶抑制藥過敏、葡糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血卟啉病、失水、艾滋病和休克患者慎用.③可有食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應,偶可致假膜性腸炎.④可致粒細胞減少或缺乏癥、血小板減少癥和再生障礙性貧血等,葡糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者用藥后易發生溶血性貧血及血紅蛋白尿,新生兒和嬰幼兒尤為多見.⑤易引起結晶尿、血尿、嚴重者可出現少尿、尿痛、尿毒癥等,偶可發生間質性腎炎或腎小管壞死.⑥常見皮疹、藥物熱、關節及肌肉疼痛,偶致剝脫性皮炎、多形紅斑、光敏性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎等.⑦新生兒可致高膽紅素血癥,導致膽紅素腦病.⑧可見黃疸、肝功能損害,嚴重者可發生急性重型肝炎.⑨偶可發生精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感等中樞神經系統反應.⑩偶可發生甲狀腺腫大和甲狀腺功能減退.⑩與碳酸氫鈉合用可增加夲品吸收、排泄,降低對腎不良反應及胃腸道刺激.⑩水楊酸類藥物可提高本品血藥濃度.⑩與甲氧芐啶合用可產生協同作用.⑩與口服降糖藥合用可增加降血糖作用.
①⑤不叮與抗凝血藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉合用,因可減少后者在肝的代謝,增加后者的毒性.⑩與維生素C等酸性藥物合用易發生結晶尿、血尿等.
①與環孢素合用,可降低后者的作用.⑩8與氨苯甲酸合用可產生拮抗作用⑩⑨不可與溶栓藥合用,因可增大其潛在的毒性作用.國與肝毒性藥合用可增加肝毒性的發生率.如與骨髓抑制藥合用,可增加該類藥對造血系統的不良反應.②本類藥在尿中溶解度低,易出現結晶尿,不宜當做洽療尿路感染的首選藥物.②治療嚴重感染常需大劑量靜脈給藥,待病情控制后,應盡早改為口服,可減少腎毒性的發生.④可抑制大腸埃希菌的生長,阻礙B族維生素的在腸道內合成,長期用藥者應同時給予維生素B.②不宜做肌內注射或皮下注射,肌內注射局部疼痛明顯,且可引起組織壞死.②靜脈注射可用0.9%氯化鈉注射液稀釋至濃度不高于5%,緩慢注入至少1Qmin,并應按3~5ml/kg靜脈注射5%碳酸氫鈉注射液,以減少血尿機會,但不可混合靜脈注射.劬靜脈滴注濃度應≤1%,緩慢滴入.四注射劑為鈉鹽,呈堿性,不可與酸性藥物配伍.國服藥期間宜多飲水.⑩可同服等量碳酸氫鈉,以堿化尿液增加藥物的溶解度,但不可與其伍用.③長期用藥者應定期做全血象檢査,肝、腎功能檢查和尿液檢查.②嚴重感染者應測定血藥濃度,使其總磺胺血藥濃度不超過20μg/ml.③另有復方磺胺嘧啶(雙嘧啶,SDco,SD-tamxP)片,每片含磺胺嘧啶0.4g和甲氧芐啶0.05g.
【磺胺嘧啶的功效與作用】【制劑規格】片劑:0.5g;混懸劑:10%;注射劑:0.4g,1g.
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