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利奈唑胺的功效與作用

【功效與作用】系唑烷酮類抗生素,亦為可逆的、非選擇性的單氨氧化酶抑制藥.本品可與細菌細胞50S亞單位23S染色體RNA相結合,阻止其形成具有功能性的70S復合物,從而抑制了細菌細胞染色體的轉錄過程.
【利奈唑胺的功效與作用】對包括萬古霉素耐藥的腸球菌和甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌在內的革蘭陽性需氧菌均有抗菌作用,對革蘭陰性菌的活性較弱,對流感嗜血桿菌、軍團菌屬、卡他莫拉菌、淋病奈瑟球菌、巴斯德菌屬均具有一定抗菌活性,對不動桿菌屬、腸桿菌科和假單胞菌屬無抗菌活性.主要用于敏感菌引起的敗血癥、呼吸道、復雜性的皮膚組織感染.
口服吸收迅速完全,tamx為1~2h,生物利用度接近100%.可分布于骨、脂肪、肺、肌肉、皮膚水皰液和腦脊液中.血漿蛋白結合率為31%.在肝中氧化為無活性的羥乙基甘氨酸和氨基乙氧基乙酸,主要以代謝產物和部分以原型經腎隨尿排出,少量隨糞排出.t1/2為5~7h.
【用法與用量】兒童劑量:口服或靜脈滴注,每次10mg/kg,7d齡至12歲,每8小時1次,<7d齡,每12小時1次;甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(MTSA)感染,療程7d;復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎,療程10~14d;萬古霉素耐藥的糞腸球菌感染及伴發的菌血癥,療程14~28d.單純性皮膚或皮膚軟組織感染,口服,5歲,每次10mg/kg,每12小時1次,5-12歲,每8小時1次,療程10~14d成人劑量:口服或靜脈滴注,每次600ng,每12小時1次;甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌(MTSA)感染,療程πd;復雜性皮膚或皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血癥、院內獲得性肺炎,療程10~14d;萬古霉素耐藥的糞腸球菌感染及伴發的菌血癥,療程14~28d.單純性皮膚或皮膚軟組織感染,口服,每次400mg/kg,每12小時1次,療程10~14d.
【注意事項與副作用危害】①對利奈唑胺或其制劑中的成分過敏的患者禁用.②腎功能不全、孕婦、乳母患者慎用.③不推薦本品經驗性用于兒童患者的中樞神經系統感染.④常見失眠、頭暈、頭痛、腹瀉、惡心、嘔吐、便秘、皮疹、瘙癢、發熱、口腔念珠菌病、陰道念珠菌病、真菌感染.⑤長期用藥可發生貧血、白細胞減少、各類血細胞減少和血小板減少等骨髓抑制、周圍神經病和視神經病、乳酸性酸中毒等.⑥可能發生假膜性結腸炎.⑦可能發生乳酸性酸中毒.⑧可能出現視力損害,應及時進行眼科檢査.⑨長期(>3個月)使用本品的患者,應當進行視覺功能監測,多數視神經病變可于停藥后緩解,但周圍神經病變并非如此.⑩應定期進行全血細胞計數的檢查,尤其是用藥超過2周,以前有過骨髓抑制病史,或合并使用能誘導發生骨髓抑制的其他藥物,或患慢性感染既往或目前合并接受其他抗菌藥物治療的患者.
⑩與抗抑郁藥,選擇性5羥色胺再攝取抑制藥等5-羥色胺類藥合用時可能發生5-羥色胺綜合征.⑩用藥期間應避免食用大量酪胺含量高的食物和飲料.⑩避免服用含鹽酸偽麻黃堿或鹽酸苯丙醇膠的藥物,5-羥色胺再攝取抑制藥物或其他抗抑郁藥物.⑩不可肌內注射、靜脈注射;靜脈滴注宜緩慢,滴注時間為30~120min.⑩靜脈紿藥轉換成口服給藥時無需調整劑量.
⑩6混懸液每5毫升含有20mg苯丙氨酸,服后可能呈現苯酣尿.
【制劑與規格】片劑:200mg,600mg;混懸液:100mg/5ml;注射液0.2g,0.6g.

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