胺碘酮：藥代動力學(xué)特點與規(guī)范用藥( 二 )

另外，在計算“負荷量”時須考慮靜脈與口服AM的生物利用度不同。如已靜脈給予3g ，則只需再口服4g即可達到負荷量。

本文插圖
圖3 胺碘酮使用方案（先負荷劑量達10g ，再長期口服維持）

藥物相互作用
1.華法林
首先，華法林是CYP2C9底物。 AM和DEA是CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6和CYP3A4抑制劑，且DEA對CYP的抑制作用強于AM ，因此AM可減少華法林代謝，使其血濃度升高。其次， AM可通過碘或細胞毒素作用引起甲亢或甲減，從而影響凝血因子，最終影響華法林療效。
2.地高辛
糖蛋白P是一種藥物排泄泵，其位于小腸和腎小管上皮細胞的表面，可將進入細胞內(nèi)的地高辛泵回到腸腔或小管內(nèi) 。 AM可競爭糖蛋白P介導(dǎo)的細胞轉(zhuǎn)運，從而減少地高辛排泄，進而增加地高辛血濃度。
此外， AM還具有肺毒性、甲狀腺毒性、肝毒性、神經(jīng)毒性、皮膚毒性等心臟外毒性，在使用過程中應(yīng)注意。
本文整理自上海長征醫(yī)院心內(nèi)科廖德寧教授講座——胺碘酮藥代動力學(xué)特點與規(guī)范用藥。

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胺碘酮：藥代動力學(xué)特點與規(guī)范用藥( 二 )

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