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攻克“不可成藥”的KRAS靶點，誰是“破局者”？( 三 )


正如前文所言 ， 百濟神州與安進合作研發AMG 510目前已經處于上市審批階段 ， 預計很快將獲批上市 。
貝達藥業研發的BPI-421286膠囊（一種新型強效、高選擇性的共價不可逆KRAS-G12C口服小分子抑制劑） ， 2021年4月6日獲國家藥監局批準臨床 ， 擬用于攜帶KRAS-G12C突變的不可切除、局部晚期或轉移性實體瘤患者的治療 。

攻克“不可成藥”的KRAS靶點，誰是“破局者”？
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BPI-421286作用機理圖 ， 來源：貝達藥業官網
根據臨床前數據顯示 ， BPI-421286體內外生物學活性一致 ， 能有效抑制攜帶KRASG12C突變腫瘤細胞的增殖 ， 并在多種攜帶KRASG12C突變的移植瘤模型上展現了良好的抗腫瘤作用 。 BPI-421286有望提供一種新的分子靶向治療方法 ， 使攜帶KRASG12C突變的腫瘤患者受益 。
另外 ， 加科思目前擁有JAB-21000、JAB-22000及JAB-23000三個KRAS抑制劑項目 ， 分別用于抑制帶有G12C、G12D及G12V突變的KRAS 。 這些藥物將初步開發用于治療胰腺癌、CRC及NSCLC 。

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加科思的臨床階段候選藥物 來源：公司2020年財報
目前 ， JAB-21000的美國實驗處于IND申請階段 ， 預計2021年第三季度進行首例患者入組 ， 中國試驗已經于2021年3月提交IND申請 ， 預計2021年第四季度進行首例患者入組；JAB-22000處于先導化合物優化階段 ， 預計于2022年至2023年提交IND申請；JAB-23000處于苗頭化合物至先導化合物階段 ， 預計于2023年至2024年提交IND申請 。
五
結語
總體而言 ， 由于KRAS突變的腫瘤患者仍然缺乏有效的治療方案 ， 存在巨大未被滿足的臨床需求 ， 發展前景非常大 。 正因如此 ， 隨著KRAS靶點藥物研發管線越來越多 ， 曾被稱為“不可成藥”的KRAS靶點 ， 如今也逐漸被攻克 。
從研發進度看 ， 百濟神州與安進合作研發的AMG 510將成為首個KRAS“神藥” ， Mirati、勃林格殷格翰和強生等緊隨其后 。
國內方面 ， 雖然在研的KRAS藥物管線較少 ， 但貝達藥業的BPI-421286已經獲批臨床 。 同時 ， 雖然加科思的研發進度較慢 ， 但卻是國內布局KRAS藥物研發最多的企業 。
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