酮洛酸氨丁三醇的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用
酮洛酸氨丁三醇
【商品名或別名】
安賀拉,痛立克,酮洛酸,Torolae, Toradol,Acular.
【藥物概述】
本品為吡咯酸的衍生物,屬非甾體類抗炎藥,其結(jié)構(gòu)與托美丁(Tolmtin)和吲哚美辛等藥物類似通過抑制前列腺素環(huán)氧酶(不與腦中的阿片受體μ、8、等作用)而抑制前列腺素的生物合成,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎作用 。鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林近似,肌內(nèi)注射后鎮(zhèn)痛作用與中等量嗎啡近似本品還可抑制由花生四烯酸和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集作用,但不抑制二磷酸腺苷(ADP)的誘導(dǎo)作用 。
【作用與功效】
本品肌內(nèi)注射吸收迅速完全,注射30mg在50min后平均血藥濃度峰值為2.2μg/ml,口服吸收完全,給藥后24h可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度 。關(guān)節(jié)腔內(nèi)藥物濃度為血中濃度50%以上口服給藥或肌內(nèi)注射時(shí)鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)6~8h 。藥物可透過胎盤 。口服生物利用度為80%~100%本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)99%原形藥及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄,少量隨糞便排出 。青壯年的消除半衰期為5.3h,老年人(平均72歲)的消除半衰期延長至7h,腎功能不全者的消除半衰期延長至9.62~9.91h
【適應(yīng)癥】
1.用于中、重度急性疼痛(如術(shù)后、骨折、扭傷疼痛、牙痛等)的短期治療 。
2.本品滴眼液用于治療眼科手術(shù)(如白內(nèi)障摘除術(shù))后的炎癥、季節(jié)變應(yīng)性結(jié)膜炎等 。
【用法用量】
1.成人口服給藥口服首次20mg,以后每4~6h10mg,最大劑量不超過每24h40mg 。用藥時(shí)間不宜超過2日 。
2.肌內(nèi)注射單次給藥為每次60mg,多次給藥時(shí)建議每6h給30mg,最大日劑量不超過120mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過5日3.靜脈注射單次給藥為每次30mg,多次給藥時(shí)建議每6h給30mg,最大日劑量不超過120mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過5日 。
4.經(jīng)眼給藥
(1)白內(nèi)障摘除術(shù)后炎癥:于術(shù)后24h滴于患眼,每次1滴(0.25mg),每日4次,連用2周 。
(2)季節(jié)變應(yīng)性結(jié)膜炎:推薦劑量每次1滴(0.25mg),每日4次 。
5.老年人劑量對65歲以上患者,單次給藥為靜脈注射每次15mg,肌內(nèi)注射每次30mg,多次給藥時(shí)靜脈注射或肌內(nèi)注射,建議每6h給15mg 。最大日劑量不超過60mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過5日65歲以上患者口服首劑量減半 。
6.其他疾病時(shí)劑量體重低于50kg的患者,同老年人劑量 。
附:國外用法用量參考
1.成人口服給藥在英國,推薦每次10mg,每4~6h1次,每日極量為40mg,在美國,建議給藥持續(xù)時(shí)間不超過5日 。
2.肌內(nèi)注射術(shù)后疼痛:初量為每次10mg,每2h1次 。必要時(shí)可將劑量調(diào)整為每次10~30mg,每4~6h1次,每日極量為90mg體重小于50kg者,每日極量為60mg建議給藥持續(xù)時(shí)間不超過2日,且應(yīng)盡早改為口服給藥 。
3.靜脈注射術(shù)后疼痛:每次給藥時(shí)間不應(yīng)小于15s,其余同“肌內(nèi)注射”項(xiàng) 。
4.經(jīng)眼給藥季節(jié)變應(yīng)性結(jié)膜炎所致的眼瘙癢、囊斑樣水腫的局部治療和眼科手術(shù)引起炎癥的防治,使用0.5%的本品溶液 。
【藥物相互作用】
本品與其他非甾體類抗炎藥合用,不良反應(yīng)增加,應(yīng)避免合用 。
合用利尿藥可使本品不良反應(yīng)增加 。
±本品與嗎啡或鹽酸哌替啶合用治療術(shù)后疼痛,無明顯不良相互作用
本品與某些抗感染藥如β-內(nèi)酰胺類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴(kuò)張藥等合用,無藥物相互作用 。
士本品滴眼液與其他滴眼液(如β受體阻滯藥、碳酸酐酶抑制藥、睫狀肌麻痹藥及散瞳藥)合用未見明顯不良相互反應(yīng) 。
【禁忌證】
1.對本品、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏者 。
2.鼻息肉綜合征患者(國外資料)
3.血管性水腫患者(國外資料)
4.有高危出血傾向者(國外資料) 。
5.活動(dòng)性消化性潰瘍患者 。
6.肝腎疾病、心臟病、高血壓患者 。
7.孕婦 。
【不良反應(yīng)與副作用】
1.常見精神神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如嗜睡、頭暈、頭痛、思維異常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反應(yīng)(如惡心嘔吐、腹痛、消化不良) 。
2.偶見注射部位疼痛、出汗增多、皮膚瘙癢、皮下出血及紫紺 。
3.其他不良反應(yīng)有口干、肌肉痛、心悸、血管擴(kuò)張等 。
4.使用本品滴眼液時(shí)可見眼刺痛及燒灼感(40%)、眼刺激(3%)、淺層眼部感染(0.5%)、淺層角膜炎(1%)、眼部干燥、角膜浸潤、角膜潰瘍、視物模糊 。
5.長期使用可引起皮疹、支氣管痙攣、休克等過敏反應(yīng)和腎功能不全 。
【酮洛酸氨丁三醇的作用與功效、適應(yīng)癥_不良反應(yīng)與副作用】6.現(xiàn)已有因消化道出血、術(shù)后出血、急性腎功能不全和過敏反應(yīng)而致死的報(bào)道 。
附:國外不良反應(yīng)參考
1.血液有1例接受本品治療關(guān)節(jié)痛復(fù)發(fā)時(shí),引起溶血性尿毒癥的報(bào)道 。
2.心血管系統(tǒng)臨床試驗(yàn)中,有受試者出現(xiàn)水腫和高血壓 。尚有發(fā)生心悸、暈厥、低血壓和皮膚潮紅的報(bào)道 。
3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)臨床試驗(yàn)中,有引起頭痛、頭暈、嗜睡、神經(jīng)質(zhì)和感覺異常的報(bào)道 。但因許多患者的用藥時(shí)間為大手術(shù)后的恢復(fù)期,故這些反應(yīng)與本品的關(guān)系尚不明確 。
4.代謝或內(nèi)分泌系統(tǒng)有使用本品后引起高血鉀和體重增加的報(bào)道 。
5.消化系統(tǒng)本品可能引起潰瘍形成、出血和穿孔,老年人大劑量使用時(shí)更易出現(xiàn) 。也可引起惡心、消化不良、腹痛、腹瀉、功能檢測值升高等 。很少引起胰腺炎 。
6.泌尿生殖系統(tǒng)臨床試驗(yàn)中,本品引起血尿、蛋白尿、少尿、尿潴留、多尿和尿頻的發(fā)生率大于1% 。腎炎、急性腎衰竭和溶血性尿毒癥也有報(bào)道 。
7.眼使用本品眼用制劑后,可引起一過性刺痛和燒灼感 。其他眼部不良反應(yīng)還有過敏反應(yīng)、淺表性角膜炎、眼部刺激、角膜水腫或虹膜炎等 。
8.呼吸系統(tǒng)本品在臨床試驗(yàn)中有引起支氣管痙攣和過敏反應(yīng)的報(bào)道,出現(xiàn)這些癥狀的很多患者曾有阿司林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征病史 。
9.其他有用藥后出現(xiàn)聽力喪失、耳鳴、頭痛及引起血管性水腫的報(bào)道 。還可出現(xiàn)注射部位疼痛 。肌內(nèi)注射后有皮膚瘙癢、燒灼感、出汗和寒戰(zhàn)的報(bào)道,但少見 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品可延長出血時(shí)間,故不作為預(yù)防性鎮(zhèn)痛藥用于大手術(shù)前和術(shù)中
2.本品若與嗎啡或哌替啶合用,可減少后兩者用量 。
3.本品不宜長期口服 。通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛,不適用于輕度或慢性疼痛的治療 。
4.本品滴眼液過量使用通常不會(huì)引起急性不良反應(yīng),意外食入可服水稀釋 。
【制劑與規(guī)格】
片劑:10mg 。注射液:1ml:10mg;1ml:30mg 。滴眼液:8ml:8mg;5ml:25mg
【貯藏】
避光,于15~25℃保存 。
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