酮洛芬的作用與功效
【商品名或別名】奧丁尼,奧魯?shù)?苯酮苯丙酸,法斯通,基多托, Fastum, Capisten, Ketonal
【藥物概述】本品為芳香基丙酸衍生物,屬非甾體類抗炎藥,臨床應(yīng)用與布洛芬基本相同,但作用比布洛芬強,不良反應(yīng)也較多除抑制環(huán)氧合酶外,本品還有一定抑制脂氧化酶及減少緩激肽的作用,從而可減輕炎癥損傷部位的痛感 。酮洛芬用于痛經(jīng),主要是通過抑制緩激肽而達(dá)到抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛的作用本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用 。
【藥動學(xué)】本品口服吸收迅速、完全 。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收 。單次給藥后1~2h血藥濃度達(dá)峰值,2h內(nèi)達(dá)穩(wěn)定狀態(tài) 。血漿蛋白結(jié)合率為99%(老年人可較低)半衰期為1.6~4h(平均3h) 。60%在24h內(nèi)自尿中排出,主要以葡萄糖醛酸結(jié)合物形式排出,以原型排出為10% 。老年人,肝、腎功能不全者清除率下降22%~50%
【作用與功效】
1.用于各種關(guān)節(jié)炎風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎等 。
2.用于各種疼痛骨折疼痛、痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后疼痛、癌性疼痛及關(guān)節(jié)扭傷、軟組織損傷所致疼痛等 。
3.外用于各種關(guān)節(jié)炎及軟組織疾病所致的局部疼痛 。
【用法與用量】
口服①腸溶膠囊:抗風(fēng)濕,成人一次50mg,一日3~4次,一日劑量不超過200mg;治療痛經(jīng),成人一次50mg,每68h1次,必要時可增至一次75mg 。②緩釋膠囊:成人一次75~100mg,一日2次;或成人一次100mg,一日1~2次或一次200mg,一日1次一日劑量不超過200mg
外用①貼片:除去防粘紙,貼敷于患處,一日1次,一日用量不超過8貼 。②凝膠:一次涂約1g于痛處,一日3~4次先洗凈皮膚,根據(jù)癥狀及部位,涂藥后用手按摩使藥物滲入皮內(nèi),然后再涂一層 。③搽劑:均勻涂搽于患處,一次1~3ml,一日2~3次腎功能不全時腎功能不全者用量應(yīng)減少33%~50% 。
肝功能不全時對肝硬化患者(血中游離藥物的濃度可升高)、慢性肝病并伴血清蛋白減少的患者,應(yīng)減少用藥劑量,必要時可用最小有效量,并密切監(jiān)測 。
老年人尤其是大于70歲者開始可用50%常用量,如無效且耐受好,可逐漸增加至常用量,但應(yīng)密切監(jiān)護(hù) 。
【藥物相互作用】
+與維拉帕米、硝苯地平同用時,本品的血藥濃度增高 。
+本品可增強口服抗糖尿病藥的作用 。
一丙磺舒可明顯降低本品的腎臟清除率(66%)和蛋白結(jié)合率(28%),導(dǎo)致本品血藥濃度升高,有引起中毒的危險,不推薦兩者合用 。
本品可降低甲氨蝶呤的排泄,升高其血藥濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制前列腺素合成,降低腎臟血流灌注速度,與利尿藥合用,危險增加 。本品可使呋塞米的排鈉和降壓作用減弱 。
與抗高血壓藥合用時,可影響后者的降壓效果 。
一本品與其他 NSAIDs同用時,可增加胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向 。長期與對乙酰氨基酚同用時,可增加腎臟不良反應(yīng) 。此外,阿司匹林可降低本品的蛋白結(jié)合率,減少本品結(jié)合物的形成及排出,不推薦兩者合用 。
與肝素、雙香豆素、華法林等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時,有增加出血的危險 。
有報道服用 NSAIDs會導(dǎo)致鋰制劑的穩(wěn)態(tài)濃度改變,建議合用本品和鋰制劑時監(jiān)控鋰濃度 。
±抗酸藥(如氫氧化鎂、氫氧化鋁)不會影響酮洛芬的吸收速度和吸收總量 。
【禁忌證】對本品或其他 NSAIDs過敏者,使用其他前列腺素合成酶抑制劑引起哮喘、蕁麻疹或急性鼻炎的患者,活動性消化性潰瘍患者禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.消化系統(tǒng)①胃腸道反應(yīng)較常見,如消化不良(11%)、胃部疼痛或不適、腸胃脹氣、胃炎、涎液增多、呃逆、惡心、嘔吐、食欲缺乏或食欲增加、腹痛、腹瀉、便秘、口腔炎等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)上消化性潰瘍、出血及穿孔 。②也可出現(xiàn)肝功能障礙、肝炎、黃疸,血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及氨基轉(zhuǎn)移酶升高 。
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2.精神、神經(jīng)系統(tǒng)可出現(xiàn)頭暈、頭痛、耳鳴、聽力下降、精神緊張、精神抑郁、幻覺、嗜睡、四肢麻木、中樞神經(jīng)抑制或興奮(如失眠、神經(jīng)質(zhì)、多夢等)、健忘及感覺異常等 。
3.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)心律不齊、血壓升高、心悸、心動過速、充血性心力衰竭、外周血管疾病及血管舒張 。
4.血液系統(tǒng)可出現(xiàn)粒細(xì)胞減少、血小板減少、溶血性貧血、血紅蛋白減少、血細(xì)胞比容降低及出血時間延長等 。
5.呼吸系統(tǒng)呼吸困難、咯血、鼻出血、咽炎、鼻炎、支氣管痙攣及喉頭水腫 。
6.泌尿、生殖系統(tǒng)可出現(xiàn)腎功能不全間質(zhì)性腎炎、腎病綜合征、血尿、月經(jīng)量過多及尿路刺激癥狀 。
7.代謝、內(nèi)分泌系統(tǒng)口渴、體重增加或減輕、腎皮質(zhì)功能減退、血鈉降低 。
8.眼可出現(xiàn)視物模糊、視網(wǎng)膜出血、結(jié)膜炎、眼痛、視覺障礙及視網(wǎng)膜色素沉著 。
9.皮膚可見皮膚變色、表皮壞死、多形紅斑、史約綜合征、禿頭癥、濕疹、紫癜、蕁麻疹、皰疹、過敏性皮炎、剝脫性皮炎 。
外用時偶有用藥局部發(fā)生散在皮疹、皮膚潮紅、皮膚瘙癢 。
10.其他可出現(xiàn)水潴留(尿量減少、面部水腫等),發(fā)生率低于3%;還可見多汗、寒顫、感染、疼痛過敏性反應(yīng)、肌痛、乏力及光敏癥 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品治療關(guān)節(jié)炎時,為達(dá)最大療效須連續(xù)用藥2~3周 。
2.為了減少對胃腸道的刺激,可在進(jìn)食時或飯后服用本品,膠囊應(yīng)整粒吞服 。對急需止痛的患者,可在進(jìn)食前30min或進(jìn)食后2h服藥 。
3.本品外用制劑禁用于破損皮膚或有化膿性感染患處,也勿接觸眼睛及黏膜 。外用制劑大量應(yīng)用時,可能出現(xiàn)全身不良反應(yīng)4.用藥期間一旦出現(xiàn)胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙,精神異常(幻覺、嗜睡、神情呆滯等),血常規(guī)異常及過敏反應(yīng)等情況,應(yīng)即停藥并做相應(yīng)處理 。
5.局部用藥出現(xiàn)皮膚刺激者應(yīng)停藥,停藥后癥狀可消失 。
6.用藥過量的表現(xiàn)服藥達(dá)常規(guī)劑量的5~10倍時可致嗜睡、惡心、嘔吐和上腹部疼痛 。大劑量用藥可引起呼吸抑制和昏迷、驚,也可發(fā)生胃腸道出血、低血壓、高血壓或急性腎功能衰竭,但較少見 。
7.用藥過量的處理緊急處理包括催吐和洗胃、口服活性炭、導(dǎo)瀉藥、抗酸藥和(或)利尿藥,并監(jiān)測患者的情況及應(yīng)用其他支持治療血液透析可能無效 。
【制劑與規(guī)格】腸溶膠囊劑:20mg,25mg,50mg;緩釋膠囊劑:
75mg,100mg,200mg;控釋膠囊劑:200mg;緩釋片劑:75mg;貼片每片劑:7cm×10cm(含酮洛芬20mg);酮洛芬凝膠劑:10ml:
300mg,搽劑:10ml:300mg,30ml:900mg,50ml:1500mg
【酮洛芬的作用與功效】【貯藏】密封、避光保存
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