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雙氯芬酸鈉的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用

雙氯芬酸鈉
【商品名或別名】
【雙氯芬酸鈉的作用與功效、適應癥_不良反應與副作用】阿米雷爾,凱扶蘭,扶他林, Voltaren, Almiral,Kaflan.
【藥物概述】
本品為鄰氨基苯甲酸類非甾體類抗炎鎮痛藥 。其主要作用與其他抗炎、解熱、鎮痛藥相同,可抑制炎癥滲出、減輕紅 。,
腫、減輕炎癥遞質致炎致痛的增敏作用本品的作用機制是抑制炎癥反應中的環氧酶 。當環氧酶被抑制時花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻斷,前列腺素類代謝產物明顯減少,局部炎癥反應、組織的充血腫脹、對緩激肽等的疼痛敏感性都減輕,發揮其抗炎、鎮痛作用 。此外,本品尚有抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產物的作用 。
由于前列腺素也與維持人體胃腸道和腎臟等的正常功能有關,因此有少數人應用本品出現胃腸道受損本品對COX-2的抑制明顯高于對COX-1的抑制,因此它引起的腸道不良反應少于阿司匹林、吲哚美辛等藥物 。本品的抗炎、鎮痛、解熱作用比吲哚美辛強2~2.5倍,比阿司匹林強26~50倍 。
【作用與功效】
本品經口服、直腸給藥或肌內注射后吸收迅速、完全 。空腹服藥平均1~2h達血藥峰濃度,與食物同服后6h達血藥峰濃度,直腸給藥時0.5~2h達血藥峰濃度肌內注射給藥因不受肝臟首關效應的影響,可更迅速達到更高的峰值濃度 。給予兒童和成人等價劑量(按體重給藥)后,觀察到的血藥濃度相似 。
本品分布于血液及肝、腎,在脂肪、肌肉中的濃度較低,在乳汁中濃度水平極低 。血漿蛋白結合率為9%,主要與清蛋白結合 。
本品可進入關節腔滑液,當血藥濃度達峰值后2~4h滑液中濃度最高 。用藥后僅4h,關節炎患者關節腔滑液中活性物質的濃度就已高于其血藥濃度,并能維持12h(這種現象可以解釋本品治療關節炎的機制)
本品血漿消除半衰期為2h,組織半衰期約10h.大約50%在肝臟代謝為無活性產物,部分原形藥物直接經葡萄糖醛酸化,但主要、 。
轉化途徑為經單羥化、多羥化反應,產生幾種酚酸類代謝產物,然后發生葡萄糖醛酸化 。其中2種代謝產物有生物活性,但其活性遠小于雙氯芬酸 。血漿中本品的總清除率為(263±56)ml/min 。
本品40%~65%經腎排出,35%經膽汁、糞便排出,1.2~2h排泄完畢 。長期用藥無蓄積現象 。
【適應癥】
1.用于緩解風濕性關節炎、類風濕性關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等多種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛癥狀 。
2.用于非關節性的各種軟組織、風濕性疾病和疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等 。
3.用于急性輕、中度疼痛,如腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷引起的疼痛,以及手術后疼痛、創傷后疼痛、痛經、頭痛、牙痛等 。
4.可與抗感染藥物合用,治療耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎癥如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等) 。
5.對發熱有一定的退熱作用 。
6.外用制劑用于緩解類風濕性關節炎、骨性關節炎、軟組織損傷(如扭傷、勞損、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎癥癥狀 。
7.滴眼液用于:①葡萄膜炎、角膜炎、鞏膜炎 。②春季結膜炎、季節過敏性結膜炎等過敏性眼病 。③抑制角膜新生血管的形成,治療眼內手術后、激光濾簾成形術后或各種眼都損傷的炎癥反應 。
④抑制白內障手術中縮瞳反應 。預防和治療白內障及人工晶體術后炎癥及黃斑囊樣水腫(CME) 。⑤青光眼濾過術后促進濾過泡形成8.噴霧劑用于復發性口腔潰瘍及扁桃體切除術后局部止痛 。
.9.含片(口腔黏膜局部用制劑)用于減輕或消除口、咽部小手術及口腔潰瘍引起的疼痛 。
【用法用量】
1.成人口服給藥
(1)用于關節炎、疼痛等:①緩釋片、緩釋膠囊:每次100mg,每日1次 。②腸溶微粒膠囊:每次50mg,每日2次③腸溶片:用于關節炎,每日75~150mg,分3次服用,療效滿意后可逐漸減量 。
用于急性疼痛,首次50mg,以后每次25~5mg,每6~8h1次 。用于原發性痛經,每日50~150mg分次服用,必要時可在若干月經周期之內增量至每日200mg(最大劑量),在出現癥狀時開始治療,并持續數日,劑量及療程視癥狀而定 。
(2)用于口、咽部小手術及口腔潰瘍引起的疼痛:使用含片,每次2mg,2次至少間隔2h,每日不超過10mg
2.肌內深部注射每次50mg,每日1次,必要時數小時后再注射1次 。
3.外用用法
(1)搽劑:根據疼痛部位大小,每次1~3ml均勻涂于患處,每日2~4次,每日總量不超過15ml
(2)乳膏:根據疼痛部位大小,每次2~4g涂于患處,并輕輕按摩,每日3~4次,每日總量不超過30g 。
(3)凝膠:根據疼痛部位大小,每次2~4g涂于患處,并輕輕按摩,每日3~4次,每日總量不超過15g
4.直腸給藥每次50mg,每日50~100mg
5.經眼給藥
(1)一般情況:每次1滴,每日4~6次 。
(2)眼科手術用藥:每次1滴,術前3h、2h、1h和0.5h各1次 。
(3)白內障術:術后24h開始用藥,每次1滴,每日4次,持續使用2周 。
(4)角膜屈光術后:術后15min即可用藥,每次1滴,每日4次,持續使用3日 。
6.局部給藥使用噴霧劑,每次3~4撳(每撳0.5mg),每2~3h1次 。
7.兒童口服給藥腸溶片每日0.5~2mg/kg分3次服用,每日最大量為3mg/kg
【藥物相互作用】
丙磺舒可使本品排泄減少、血藥濃度升高、毒性增加,故合用時宜減少本品劑量 。
與維拉帕米或硝苯地平合用時,本品的血藥濃度升高 。
一本品可使地高辛的血藥濃度升高 。若兩者合用,應調整地高辛的用量并監測其血藥濃度,以避免藥物中毒 。
一本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用,但可降低胰島素的作用,使血糖升高 。本品與降糖藥合用,個別患者出現低血糖或高血糖反應 。
+本品可增高含鋰制劑的血濃度,合用時須注意調整兩藥的劑量 。
一本品可使甲氨蝶呤排泄減少、血藥濃度升高,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制苯妥英的降解 。
一本品與保鉀利尿藥合用時可引起高鉀血癥 。可減弱呋塞米的排鈉和降壓作用 。
一與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向增加 。另外,阿司匹林可降低本品的生物利用度 。
與其他 NSAIDs合用(除阿司匹林),可增加胃腸道不良反應,并有致潰瘍的危險 。與對乙酰氨基酚長期合用,還可增加腎臟不良反應,應避免與其他NSAIDs合用 。
與抗凝血藥(如肝素、雙香豆素)、血小板聚集抑制藥、己酮可可堿合用,可增加出血的危險 。
一與齊多夫定合用有致貧血的危險 。
與糖皮質激素合用可能使不良反應發生率增加 。
本品可影響抗高血壓藥的降壓效果 。
有報道本品與氨苯蝶啶合用時出現急性腎衰竭,在停藥并治療后恢復 。
【禁忌證】
1.對本品、阿司匹林或其他NSAIDs過敏,或應用 NSAIDs后出現急性鼻炎、哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者 。
2.消化性潰瘍活動期患者或以往應用本品引起過嚴重消化道病變(如潰瘍、出血、穿孔)者 。
3.高過敏體質者 。
4.對丙二醇過敏者忌用本品搽劑、凝膠劑 。
5.對異丙醇過敏者禁用本品凝膠劑 。
6.肛門炎患者禁用本品栓劑 。
7.孕婦 。
8.哺乳期婦女 。
【不良反應與副作用】
1.消化系統
(1)胃腸道反應為本品的主要不良反應表現為胃腸道刺激癥狀,如惡心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、便秘胃不適、胃燒灼感、消化不良、納差、反酸等,上述癥狀在停藥后均可消失 。少數患者可出現胃潰瘍、十二指腸潰瘍、胃黏膜出血、穿孔等 。
(2)少見肝功能損害,可由此引起畏食、右上腹痛,亦可能僅出現肝酶一過性輕度或中度升高,個別患者出現可逆性黃疸 。也有發生急性肝炎的報道 。罕見肝功能紊亂 。
(3)使用噴霧劑,少數患者口腔潰瘍局部有一過性刺激痛 。
2.中樞神經系統偶見頭痛、眩暈、嗜睡、失眠、興奮等,偶可出現視力、聽力障礙
3.泌尿生殖系統偶有腎功能下降,可導致水鈉潴留,表現為尿量減少、面部水腫、體重驟增等 。個別病例可出現急性腎功能不全、血尿、腎病綜合征 。另可見血清尿酸含量下降、尿中尿酸含量升高(因腎清除功能增強) 。
4.血液十分罕見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血 。個別病例可出現白細胞減少 。也有導致骨髓抑制或使之加重的可能 。
5.皮膚可見一過性過敏性皮疹(約0.4%)嚴重的皮膚反應有多形滲出性紅斑、中毒性表皮松解癥( Lyell綜合征),均十分罕見 。個別病例可出現脫發 。
6.其他
(1)極少數患者可出現心律不齊、耳鳴等 。
(2)有發生全身性中毒反應伴腦炎的報道 。
(3)滴眼后可出現短暫燒灼、刺痛、流淚等,極少數可有結膜充血、視物模糊 。不足3%患者可出現乏力、困倦等全身反應 。
【用藥指導】
1.本品口服制劑須整片(粒)吞服 。
2.腸溶片口服起效迅速但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用緩釋劑型,減少服藥次數,維持穩定血藥濃度 。
3.體重較低的患者使用本品含片劑量應相應減少 。
4.外用制劑僅可用于完整皮膚,不可用于皮膚破損部位,勿與眼睛及黏膜接觸,切勿口 。
5.由于本品局部應用也可吸收,故應嚴格按照規定劑量使用,避免長期大面積使用 。
6.本品滴眼液僅限于滴眼用,戴角膜接觸鏡者禁用,但角膜屈光術后暫時配戴治療性親水軟鏡者除外 。滴眼液可影響血小板凝聚,有增加眼組織術中或術后出血的傾向 。
7.直腸給藥時先將栓劑用少量溫水潤濕然后輕輕塞入直腸內2cm處 。
8.使用本品期間出現眩暈或其他中樞神經系統不良反應時,應避免駕駛車輛或操作機械 。
9.用藥期間如出現嚴重的不良反應,應停藥并給予對癥治療 。
10.藥物過量時應采用下列治療措施:①緊急處理:包括催吐或洗胃、口服活性炭、使用抗酸藥和(或)利尿藥 。輸液以保持全身良好血液循環并促進藥物代謝和排出 。②監測肝腎及其他生命臟器功能 。③對并發癥,如血壓過低、腎衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制,應進行支持和對癥治療 。
【制劑與規格】
腸溶片:25mg;50mg緩釋片:50mg;75mg;100mg緩釋膠囊:50mg;100mg 。擦劑:20ml:200mg乳膏:
25g:750mg.凝膠:20g:200mg;30g:300mg栓劑:50mg;
100mg注射液:2ml:50mg滴眼液:5ml:5mg;8ml:8mg噴霧劑:8ml:80mg(每撳含雙氯芬酸鈉0.5mg)腸溶微粒膠囊:50mg含片:2mg
【貯藏】
遮光、密閉、防潮,在陰涼干燥處保存 。

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