咪唑立賓的作用與功效
【商品名或別名】布雷青霉素,布累迪寧咪唑糖苷,優(yōu)青糖苷 。
【藥物概述】本品為咪唑核苷類抗代謝藥,需在細(xì)胞內(nèi)經(jīng)磷酸化作用轉(zhuǎn)變?yōu)?-磷酸咪唑立賓后發(fā)揮藥理作用作為免疫抑制劑,本品作用機(jī)制與霉酚酸(MPA)相似,主要通過抑制嘌呤合成途徑中的次黃嘌呤核苷酸脫氫酶( IMPDH)和磷酸鳥嘌呤核苷合成酶(GMP),使鳥苷酸合成減少,細(xì)胞內(nèi)RNA和DNA合成減少,阻止細(xì)胞由G1期進(jìn)入S期,抑制細(xì)胞的增殖 。因人體內(nèi)淋巴細(xì)胞與其他細(xì)胞不同,不能利用補(bǔ)救途徑合成嘌呤,因而本品可以高度選擇性地抑制人淋巴細(xì)胞的活化 。同時(shí),本品可干擾細(xì)胞因子受體的表達(dá),拮抗細(xì)胞因子對(duì)淋巴細(xì)胞的激活作用 。通過以上機(jī)制,可達(dá)到抑制細(xì)胞免疫和體液免疫的目的 。與硫唑嘌呤相比,本品骨髓抑制作用較輕 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服生物利用度較低(平均41%),且個(gè)體差異較大(12%~81%),口服后血藥濃度達(dá)峰時(shí)間(tmx)為2~12h(平均3~4h) 。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)表明,經(jīng)口給藥后,腎、胃內(nèi)濃度最高,肝、膀胱、小腸、脾和胸腺內(nèi)濃度也高于血漿濃度 。藥物可通過胎盤進(jìn)入胎仔體內(nèi),也可分泌入大鼠的乳汁中,腦內(nèi)幾乎沒有藥物分布 。給大鼠連續(xù)投藥21d,未見藥物蓄積 。但當(dāng)腎移植患者肌酐清除率低于50 ml min(或者血清肌酸酐高于2mg/d)時(shí),本品在體內(nèi)有明顯蓄積 。主要以原型經(jīng)腎臟排泄,腎功能正常或輕度異常的患者,清除半衰期為2~5h,血液透析可清除本品 。
【作用與功效】主要用于自身免疫性疾病 。
【用法與用量】類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎:成人口服,一日300mg
【藥物相互作用】尚不明確 。
【禁忌證】對(duì)本品過敏者、白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于3×10/L的患者、孕婦、哺乳期婦女禁用 。
【不良反應(yīng)】
1.血液系統(tǒng)可有白細(xì)胞減少,偶見血小板減少、紅細(xì)胞減少 。
2.胃腸道偶見食欲缺乏、惡心、嘔吐、腹瀉、腹脹、消化道出血等 。
3.肝偶見肝功能異常 。
4.其他偶見發(fā)熱、脫毛、口炎、舌炎、肺炎、血尿酸升高等 。
【用藥指導(dǎo)】腎功能不全時(shí),本品應(yīng)減量,但目前尚無具體推薦劑量 。
【制劑與規(guī)格】片劑:25mg,50mg
【咪唑立賓的作用與功效】【貯藏】避光貯存 。
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