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酮咯酸的作用與功效

【商品名或別名】酮咯酸氨丁三醇,酮洛來(lái)克,痛力克,痛立消 。
【酮咯酸的作用與功效】【藥物概述】本品為吡咯酸的衍生物,屬非甾體類抗炎藥,其結(jié)構(gòu)與托美丁和吲哚美辛等藥物類似 。通抑制前列腺素環(huán)氧合酶(不與腦中的阿片受體μ、8、K等作用而抑制前列腺素的生物合成,從而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、解熱和抗炎作用 。鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林近似,肌內(nèi)注射后鎮(zhèn)痛作用與中等量嗎啡近似 。本品還可抑制由花生四烯酸和膠原誘導(dǎo)的血小板聚集作用,但不抑制二磷酸腺苷(ADP)的誘導(dǎo)作用 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品肌內(nèi)注射吸收迅速完全,注射30mg在50min后平均血藥濃度峰值為2.2μg/ml;口服吸收完全,給藥后24h可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度 。關(guān)節(jié)腔內(nèi)藥物濃度為血中濃度50%以上 。口服給藥或肌內(nèi)注射時(shí)鎮(zhèn)痛作用可持續(xù)6~8h 。藥物可通過(guò)胎盤(pán)口服生物利用度為80%~100%本品血漿蛋白結(jié)合率達(dá)9%原型藥及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎臟排泄,少量隨糞便排出 。青壯年的半衰期為5.3h老年人(平均72歲)的半衰期延長(zhǎng)至7h;腎功能不全者的半衰期延長(zhǎng)至9.62~9.91h
【作用與功效】
用于中、重度急性疼痛(如術(shù)后、骨折、扭傷疼痛、牙痛等)的短期治療 。
【用法與用量】
口服成人,肌內(nèi)注射(或靜脈注射)單次給藥或多次給藥后,口服首次20mg,以后每4~6h10mg,最大劑量不超過(guò)每24h40mg用藥時(shí)間不宜超過(guò)2d 。
肌內(nèi)注射成人,單次給藥:一次60mg;多次給藥:建議每6h給30mg,最大日劑量不超過(guò)120mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過(guò)5日 。
靜脈注射成人,單次給藥:一次30mg;多次給藥:建議每6h給30mg,最大日劑量不超過(guò)120mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過(guò)5d腎功能不全時(shí)同老年人劑量 。
老年人對(duì)65歲以上患者,單次給藥:靜脈注射一次15mg,肌內(nèi)注射一次30mg;多次給藥:靜脈注射或肌內(nèi)注射,建議每6h給15mg,最大日劑量不超過(guò)60mg 。連續(xù)用藥時(shí)間不超過(guò)5d65歲以上患者口服首劑量減半 。
其他疾病時(shí)體重低于50kg的患者,同老年人劑量 。
【藥物相互作用】
一本品與其他非甾體類抗炎藥合用,不良反應(yīng)增加,應(yīng)避免合用
合用利尿藥可使本品不良反應(yīng)增加 。
±木品與嗎啡或鹽酸哌替啶合用治療術(shù)后疼痛,無(wú)明顯不良相互作用 。
±本品與某些抗感染藥如β-內(nèi)酰胺類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴(kuò)張藥等合用,無(wú)藥物相互作用
【禁忌證】對(duì)本品、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過(guò)敏者,鼻息肉綜合征患者(國(guó)外資料),血管性水腫患者(國(guó)外資料),有高危出血傾向者(國(guó)外資料),活動(dòng)性消化性潰瘍患者,肝、腎疾病、心臟病、高血壓患者,孕婦禁用
【不良反應(yīng)】
1.常見(jiàn)精神、神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)(如嗜睡、頭暈、頭痛、思維異常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反應(yīng)(如惡心、嘔吐、腹痛、消化不良) 。
2.偶見(jiàn)注射部位疼痛、出汗增多、皮膚瘙癢、皮下出血及發(fā)紺 。
3.其他不良反應(yīng)有口干、肌肉痛、心悸、血管擴(kuò)張等 。
4.長(zhǎng)期使用可引起皮疹、支氣管痙攣、休克等過(guò)敏反應(yīng)和腎功能不全 。
5.現(xiàn)已有因消化道出血、術(shù)后出血、急性腎功能不全和過(guò)敏反應(yīng)而致死的報(bào)道 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品可延長(zhǎng)出血時(shí)間,故不作為預(yù)防性鎮(zhèn)痛藥用于大手術(shù)前和術(shù)中 。
2.本品若與嗎啡或哌替啶合用,可減少后兩者用量 。
3.本品不宜長(zhǎng)期口服 。通常用于手術(shù)后鎮(zhèn)痛,不適用于輕度或慢性疼痛的治療 。
【制劑與規(guī)格】片劑:10mg;注射劑:1ml:10mg,1ml:30mg,1ml: 60mg.
【貯藏】密封、避光保存 。

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