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納布啡的作用與功效

【商品名或別名】鹽酸納布啡,納丁啡,環丁甲羥氫嗎啡 。
【藥物概述】本品為非衍生物,為阿片受體激動-拮抗型鎮痛藥 。其鎮痛作用、作用開始時間和持續時間基本類似嗎啡或稍弱 。
肌內注射10mg引起的鎮痛作用相當于1mg嗎啡皮下肌內注射15min出現鎮痛作用,持續3~6h 。本品不增加心臟負荷,不升高血壓 。抑制呼吸的作用與等效量的嗎啡相同,但劑量超過30mg時不再進一步抑制呼吸 。本品對腸道的作用與噴他佐星基本相同 。
【藥動學】納布啡拮抗μ受體,激動受體 。其鎮痛效價與嗎啡相似,約為噴他佐辛的3倍,拮抗作用的效價是烯丙嗎啡的1/4對σ受體激動效應很弱,故很少產生不適感納布啡肌內注射吸收迅速,30min血藥濃度達峰值,與血漿蛋白結合率60%~70%,主要經肝臟葡萄糖醛酸化后隨尿及膽汁排出,少量(7%)以原型從尿中排泄 。消除半衰期3~6h 。對呼吸抑制作用與等效嗎啡相同,但有封頂效應 。持續時間較短 。對心血管影響輕微 。
【作用與功效】用于中度至重度疼痛,如創傷、術后、癌癥、腎或膽絞痛的止痛 。
【用法與用量】肌內注射或靜脈注射:每次10mg,3~6h后可重復用藥,最大劑量每次20mg,每日160mg
【藥物相互作用】+西咪替丁、雷尼替丁:可對嗎啡的呼吸抑制作用有輕度加強 。嗎啡與雷尼替丁聯用,個別患者發生定向障礙、神經錯亂和興奮 。
口服避孕藥:可使嗎啡的清除率增加近1倍 。
+食物:可增加口服嗎啡的生物利用率,升高嗎啡血藥濃度 。
+甲氧氯普胺:可增加口服嗎啡的吸收率,并增強其鎮靜作用 。
士三環類抗抑郁藥:氯米帕明或阿米替林可增加口服嗎啡的生物利用度和鎮痛程度,但也可增加嗎啡中毒 。
+異丙嗪:可加強麻醉藥鎮靜作用,其鎮靜作用與麻醉藥的中樞抑制作用呈相加性 。
【禁忌證】對本品過敏者和哺乳者禁用 。對本品或其他阿片類藥物過敏者(國外資料),中毒性腹瀉患者,休克尚未控制者,炎性腸梗阻患者,通氣不足、呼吸抑制者,支氣管哮喘患者,慢性阻塞性肺疾病患者,肺源性心臟病代償失調者,顱內高壓或顱腦損傷者,甲狀腺功能減退者,腎上腺皮質功能不全者,前列腺肥大、排尿困難者,嚴重肝功能不全者,孕婦和臨盆產婦,哺乳期婦女,早產兒禁用 。
【不良反應】
1.常見為鎮靜,出現于約1/3的患者,呼吸抑制較嗎啡輕 。
2.少見的反應為頭暈、惡心、嘔吐、多汗、冷濕感、口干及頭痛 。
3.偶見激動、哭泣、抑郁甚至幻覺和發音困難,亦有引起消化不良、皮膚瘙癢及燒灼感的報道 。近期用過其他阿片類藥物的依賴患者,本品可引起戒斷癥狀 。
【用藥指導】納布啡主要用于手術后鎮痛 。由于其激動(受體)-拮抗(μ受體)的雙重性,在使用此藥拮抗嗎啡或芬太尼麻醉后的殘余呼吸抑制作用同時,也利用了它的鎮痛效應,加之其半衰期較長,可抑制某些短效阿片藥血藥濃度第二峰值的出現 。由于對心血管影響小,特別適用于心血管病患者 。
【制劑與規格】注射劑:1ml:10mg,2ml:20mg
【納布啡的作用與功效】【貯藏】密閉、避光保存 。

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