阿芬太尼的作用與功效

【商品名或別名】鹽酸阿芬太尼,阿芬他尼,四唑芬太尼,Afenta, Rapifen.
【藥物概述】本品為靜脈注射用速效強麻醉性鎮痛藥,起效快,作用持續時間較短 。與芬太尼相比,起效比芬太尼快4倍,作用時間為芬太尼的1/3,而鎮痛作用僅比芬太尼小1/4,注射后1min鎮痛作用最大,它對呼吸頻率和經肺泡供氧的抑制作用一般僅持續數分鐘,比芬太尼短 。對手術后呼吸的抑制可用阿片受體拮抗劑完全消除 。本品可使瞳孔縮小 。有時出現肌肉強直和欣快感 。
【藥動學】起效快,靜脈注射后1.5~2min作用達峰,維持約10min左右 。分布t2為0.4~3.1min,再分布t2為4.6~21.6min消除12為64~129min 。靜脈注射后血漿蛋白結合率90%,表觀分布容積小,符合三室模型,經肝臟代謝失活后經尿排出 。
本品在肝臟中降解,肝功能不全的患者應注意 。在冠狀動脈搭橋手術中,本品長時間靜脈滴注時發現,半衰期有所延長 。
【作用與功效】
1.對心血管系統影響小,一般不影響血壓,用于心血管外科如冠狀動脈搭橋術的靜脈全麻藥 。
2.本品為麻醉時用的強效鎮痛藥,適用于短小手術 。時間較長的手術,推注一次后可根據需要繼續靜脈滴注或附加注射 。
【用法與用量】
鎮痛、鎮靜成人先以10~30μg/kg,繼以0.25~0.75
μg/(kg' min)可維持滿意鎮痛狀態 。
麻醉誘導成人先以80~200μg/kg,繼以1~3μg/( min)維持麻醉,停藥后很快清醒,或間斷給予5~10g/kg維持 。
全憑靜脈麻醉成人先以150g/kg負荷劑量,繼以1.3g
(kg min),則可達到手術鎮痛需要 。
肝功能不全時酌情減少劑量 。
老年人酌情減少劑量 。
【藥物相互作用】
+巴比妥類藥、鎮靜藥、阿片類藥、吸入麻醉藥(恩氟烷、異氟烷)會增強本品的作用 。
紅霉素、紅霉素-磺胺異噁唑、地爾硫草、氟康唑、伊曲康唑可抑制參與本品代謝的細胞色素P4503A,從而減弱本品的代謝,使本品作用時間延長,毒性增加 。應通過監測患者的反應來調整劑量 。
+美索比妥、硫噴妥鈉與本品合用時,呼吸抑制作用可增加 。
納曲酮與本品競爭阿片受體,從而引起阿片戒斷癥狀 。
丙泊酚可改變本品的代謝,從而增強本品的毒性(如呼吸抑制、低血壓、心動過緩等) 。
一利福布汀能誘導細胞色素P450,加快本品的代謝,從而減弱本品的作用 。
術前長期使用B腎上腺素受體阻滯劑(如醋丁洛爾、倍他洛爾、貝凡洛爾、比索洛爾、卡替洛爾、塞利洛爾、艾司洛爾、拉貝洛爾、左布諾洛爾、美托洛爾、納多洛爾、氧烯洛爾)的患者,使用本品會增加心動過緩的發生率 。
乙醇會增強肝臟對本品的代謝,從而降低本品的治療效果 。
【禁忌證】對阿芬太尼和其他阿片類藥物過敏者(國外資料)、明顯不能耐受擬嗎啡藥者禁用 。
【不良反應】
1.本品可引起呼吸抑制或窒息 。呼吸抑制與劑量有關 。在誘導麻醉階段可引起肌強直,為避免此情況,可于麻醉前應用地西泮或肌肉松弛藥 。
2.術后可出現惡心、嘔吐,但為時很短 。
【國外不良反應參考】
1.心血管系統常見心動過速,還有引起心律不齊、心臟停搏、高血壓和低血壓(低血壓常發生于與地西聯用時)的報道 。術前已接受β受體阻滯劑治療及用氧化亞氮麻醉時,可發生心動過緩 。
緩慢給藥可減少心動過緩的發生 。
2.中樞神經系統可引起眩暈、嗜睡、術后鎮靜等,還有引起驚厥的報道 。
3.消化系統常見惡心、嘔吐,偶見吞咽困難等 。
4.泌尿、生殖系統靜脈用藥時,偶見陰莖持續勃起 。
5.眼少數患者可出現視物模糊 。
6.呼吸系統偶見支氣管痙攣和喉痙攣靜脈用阿芬太尼已有引起呼吸停止的報道,且大部分發生在給予初始誘導劑量后 。呼吸停止是一過性的且呈劑量相關性,但有時還是需要對患者進行輔助通氣 。
7.皮膚靜脈注射后較少發生局部疼痛 。瘙癢和蕁麻疹也少見 。
8.肌肉、骨骼系統常見肌肉強直,包括胸壁強直、面部肌肉運動、牙關緊閉和握拳、腕和臂的彎曲 。少數患者可出現自發性的骨骼肌運動 。
9.藥物依賴性有產生藥物依賴的可能性,被濫用的危險性很高,是一種應控制使用的藥物 。
【用藥指導】
1.老年人、肝功能不全者以及同時服用催眠藥者應酌情減量 。
2.心動過緩者可和阿托品一起使用 。
3.誘導給藥時速度要慢(大于3min) 。
4.快速靜脈注射本品,可增加肌肉強直的發生率,可通過預先應用苯二氮草類藥物和肌松藥來預防 。
5.用藥期間患者應得到合理的監護,準備復蘇設備、氧氣和麻醉拮抗藥,以防發生窒息 。
6.本品能降低細胞對致熱因子的反應,因此可能導致對發熱反應估計不足及對感染或其他致熱情況的漏診 。
7.過量引起嚴重呼吸抑制,胸部僵硬時應靜脈注射肌松藥,以便進行人工呼吸,并使用阿片受體拮抗劑如持續出現嚴重低血壓,應補充血容量 。
8.慎用:①肝、腎功能受損者 。②頭部損傷、顱內壓增高者(國外資料) 。③肺部疾病、呼吸儲備減少者(因本品可引起呼吸抑制或窒息)(國外資料) 。④嬰 。⑤老年體弱患者 。
【阿芬太尼的作用與功效】【制劑與規格】注射劑:1mg:1ml,1mg:2ml,5mg:10ml
【貯藏】密封,陰涼干燥處保存 。

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