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依他尼酸的作用與功效

【商品名或別名】利尿酸,依他尼酸鈉,利尿酸鈉, NatriiEtacrynas.
【藥物概述】本品系短效袢利尿藥,藥理作用參見呋塞米相應部分 。但與其他袢利尿藥不同,本品對碳酸酐酶無作用 。
【藥動學】本品口服后吸收迅速完全(生物利用度為100%)口服和靜脈注射起效時間分別約30min和5min,達最大作用時間分別為2h和15~30min,持續時間分別為6~8h和2h 。主要分布于細胞外液,分布容積平均為體重的11.4%,血漿蛋白結合率為91%97% 。本品在肝臟與帶巰基的化合物結合,腎功能受損者經肝臟代謝增多 。本品67%經腎臟排泄,33%經膽汁和糞便排泄,其中20%為藥物原形 。本品消除半衰期存在較大個體差異,新生兒為4~8h此外,本品在體內無蓄積作用,不被透析清除 。
【作用與功效】
1.用于治療水腫性疾病 。包括充血性心力衰竭、肝硬化、肝癌、腎臟疾病(腎炎、急慢性腎衰竭)、血吸蟲病所致水腫 。應用其他利尿藥效果不佳時,使用本品仍可能有效 。此外,本品還可與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫 。
.2.用于治療高血壓 。在高血壓的階梯療法中,本品并不作為治療原發性高血壓的首選藥物 。適用于當噻嗪類藥物療效不佳,伴有腎功能不全或出現高血壓危象時 。
3.預防急性腎衰竭 。用于多種原因(如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等)導致腎臟血流灌注不足,在糾正血容量不足的同時及時使用,可減少急性腎小管壞死概率 。
4.用于高鉀血癥、高鈣血癥 。
5.用于稀釋性低鈉血癥 。
6.用于抗利尿激素分泌失調綜合征 。
7.用于急性藥物中毒,如巴比妥類藥物中毒等 。
【用法與用量】
1.口服每次0.5~1mg/kg,1-3次/日
2.靜脈注射、滴注每次0.5~1mg/kg,必要時8~12h重復1次 。以5%葡萄糖注射液稀釋成2mg/ml,緩慢靜脈注射,或稀釋至50ml靜脈滴注 。
【藥物相互作用】
+本品與多巴胺合用,利尿作用加強 。
±本品與氯貝丁酯合用,兩藥的作用均增強,并可出現肌肉酸痛、痙攣 。
±本品與抗凝血藥(華法林、茴茚二酮、雙香豆素、苯丙香豆素)合用,可競爭與血漿蛋白結合而增加在血中的游離藥物濃度,能增強抗凝血藥活力,但同時增加了胃腸道出血的概率 。
+本品可增強非去極化肌松藥的作用,其機制可能與本品引起的血鉀下降有關 。
一本品與血管緊張素轉換酶抑制藥合用可增加直立性低血壓(首劑)的發生概率 。
本品與芐普地爾合用時,因本品導致出現低鉀血癥的患者,隨后可見尖端扭轉型室性心動過速 。
本品與多非利特合用可增加后者對心臟的毒性(Q-T延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏,其機制可能在于利尿藥引起的對多非利特腎小管分泌作用的抑制以及鉀和鎂的損失 。
一本品與索他洛爾合用可增加后者對心臟的毒性(Q-T延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏)其機制可能在于利尿藥引起的鉀和鎂的損失 。
一本品與氟哌利多合用可增加后者對心臟的毒性(Q-T延長、尖端扭轉型室性心動過速、心臟停搏)其機制可能在于對心臟毒性的相加作用 。
本品與左旋美沙酮或三氧化二砷合用可增加Q-T延長的危險,其機制可能為本品所誘導低鉀血癥或低鎂血癥所致 。
一本品與洋地黃毒苷合用可能導致洋地黃毒性,其機制在于利尿藥誘發的低鉀血癥和低鎂血癥可能增強強心苷引起的Na+,KATP酶抑制 。
本品與地高辛合用可能導致地高辛毒性(表現為惡心、嘔吐、心律失常),其機制可能在于本品引起的低鉀血癥 。
本品與兩性霉素B、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是患者原有腎功能損害時 。
一本品與抗組胺藥合用時耳毒性增加,易出現耳鳴、頭暈、眩暈 。
一本品與鋰合用時可增加鋰的濃度和毒性(表現為虛弱、震顫、過度口渴、意識模糊),其機制可能為降低了鋰的清除率 。
一本品與碳酸氫鈉合用時發生低氯性堿中毒概率增加 。
一本品與酮色林合用可導致室性心律失常,其機制可能為利尿藥誘導的低鉀血癥與Q-T延長作用相加 。
一腎上腺糖皮質激素、鹽皮質激素、促腎上腺皮質激素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發生概率 。本品與糖皮質激素合用,還可增加胃出血的發生概率 。
一非甾體類抗炎藥能降低本品藥效,腎損害概率亦增加,其機制可能與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關 。
一本品可降低降血糖藥的療效 。
一本品可降低抗纖溶藥物的療效,其機制在于利尿后血容量下降導致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因子增多 。
一本品可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,與治療痛風的藥物合用時,后者的劑量應做適當調整 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者 。
2.嚴重水樣腹瀉患者 。
3.嬰兒 。
【不良反應】
1.心血管系統常見直立性低血壓、心律失常 。
2.神經精神系統常見休克、乏力、口渴,少見頭暈、頭痛、感覺異常(指、趾) 。
3.代謝和內分泌系統常見低鉀血癥、低氯血癥、低鈉血癥、低鈣血癥、低氯性堿中毒,少見高糖血癥、高尿酸血癥、原有糖尿病加重 。本品對糖代謝的影響較呋塞米輕 。
4.肌肉骨骼系統常見肌肉酸痛,少見肌肉痙攣 。
5.泌尿生殖系統可見血尿,在高鈣血癥時可引起腎結石 。
6.肝臟少見肝功能損害
7.胃腸道可見消化道出血、食欲減退,少見納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉(水樣腹瀉,較呋塞米多見)、胰腺炎 。
8.血液少見骨髓抑制導致的粒細胞減少、血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血 。
9.眼少見視物模糊、黃視癥、對光敏感 。
10.耳本品具有較強的耳毒性 。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時,多為暫時性,少數為不可逆性,尤其當與其他耳毒性藥物合用時 。
11.過敏反應少數患者可發生過敏反應(表現為皮疹、間質性腎炎、甚至心臟停搏) 。
12.其他極少見發熱 。此外,有本品加重特發性水腫的報道 。
【用藥指導】
1.本品注射劑與下列藥物或溶液存在配伍禁忌:酸性溶液或藥液(本品與pH值5以下的溶液混合可析出結晶)、乙氯維諾、肼屈嗪、奈西立肽、普魯卡因胺、普魯卡因青霉素、氯霉素、利舍平、妥拉唑林、三氟丙嗪、棉酚、擬交感神經藥物及抗驚厥藥物 。
2.注射用粉針劑配成溶液后不穩定,應在24h內用完 。如為加堿制成的鈉鹽注射液,堿性較高,靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋,而不宜用葡萄糖注射液稀釋 。
3.本品利尿作用強而迅速,患者偶可因過度利尿造成脫水及嚴重電解質紊亂而突然死亡 。因此,給藥劑量應個體化,從最小有效劑量開始并間歇用藥(隔日用藥或用藥3~5日后停藥數日再用),然后根據具體情況調整劑量,以減少水、電解質紊亂等不良反應 。
4.患者存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時,應注意補鉀 。
5.少尿或無尿患者使用最大劑量后24h無效時應停藥 。
6.服用水合氯醛后靜脈注射本品可致出汗、面色潮紅和血壓升高,其機制在于甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多,導致分解代謝加強 。
7.慎用:①嚴重腎功能損害者;②嚴重肝功能損害者;③無尿患者;④糖尿病患者;⑤高尿酸血癥或有痛風病史者;⑥胰腺炎或有此病史者 。
【制劑與規格】片劑:25mg,50mg 。注射劑:20mg,25mg,50mgo
【依他尼酸的作用與功效】【貯藏】遮光,密閉保存 。

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