呋塞米的作用與功效
【商品名或別名】呋喃苯胺酸,利尿磺胺,利尿靈,速尿,速尿靈, Lasixo
【藥物概述】呋塞米為髓袢利尿劑 。它是一種強效利尿藥 。主要抑制髓袢升支髓質部和皮質部對Cl和Na的重吸收,使腎髓質滲透壓降低,管腔內滲透壓增大,干擾尿的濃縮過程,導致集合管及降支中水分不易彌散外出,而產生強大的利尿作用同時本品還可刺激腎素分泌,擴張腎血管,增加腎血流量 。
【藥動學】本品口服吸收迅速但不完全,吸收率為60%~70%,食物可減慢其吸收 。終末期腎病患者的口服吸收率降至43%~46%;充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時,由于腸壁水腫,口服吸收率也下降,故上述情況應胃腸外給藥口服和靜脈給藥后起效時間分別為30~60min和5min,達峰值時間分別為1~2h和0.33~1h,作用持續時間分別為6~8h和2h 。血漿蛋白結合率為91%~97%半衰期存在較大的個體差異 。本品88%以原形經腎臟排泄,12%經肝臟代謝后隨膽汁排泄(腎功能受損者經肝臟代謝增多) 。透析不能清除本品 。
【作用與功效】
1.水腫性疾病如心性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水、功能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫 。
2.尤適用于急需消除水腫的緊急情況,如急性肺水腫、腦水腫和高血壓危象等 。
3.預防急性腎功能衰竭,治療高鉀、高鈣血癥及急性藥物、毒物中毒
【用法與用量】
1.口服每次1~2mg/kg,2~3次/日 。
2.靜脈滴注每次0.5~1mg/kg,1次/日,或隔日1次,緩慢靜脈注射 。
【藥物相互作用】
+與多巴胺合用,本品利尿作用加強 。
士與氯貝丁酯合用,兩藥的作用均增強,并可出現肌肉酸痛、強直 。
+本品能增強降壓藥的作用,合用時降壓藥的用量應適當減少 。
+本品可加強非去極化肌松藥的作用(如氯化筒箭毒堿),這與血鉀濃度下降有關 。手術中如用筒箭毒堿作為肌松藥,則應于術前1周停用本品 。
一與兩性霉素B、氨基糖苷類合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎功能損害時 。
與鋰劑合用時腎毒性明顯增加,應盡量避免合用
6與抗組胺藥物合用時耳毒性增加,易出現耳鳴、頭暈眩暈 。
與碳酸氫鈉合用發生低氯性堿中毒機會增加 。
本品可增強頭孢噻啶、頭孢噻吩和頭孢乙腈的腎臟毒性與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起直立性低血壓 。
一本品易引起電解質紊亂(如低血鉀癥),故與洋地黃類強心苷合用易致心律失常 。兩者合用時應補鉀 。
服用水合氯醛后靜脈注射本品,可致出汗、面色潮紅和血壓升高,這與甲狀腺素由結合狀態轉為游離狀態增多,從而導致分解代謝加強有關 。
一與卡托普利合用偶可致腎功能惡化 。
腎上腺皮質激素、促皮質素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加電解質紊亂(尤其是低血鉀癥)的發生率 。
一非甾體類解熱鎮痛藥能降低本品的利尿作用,增加腎損害機會,這與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關 。與吲哚美辛合用,可影響后者在腸道的吸收并對抗后者的升血壓作用與擬交感神經藥物及抗驚厥藥物合用,本品利尿作用減弱 。
與苯妥英鈉合用,可降低本品的利尿效應達50% 。
【禁忌證】
1.對本品過敏者禁用 。
2.低血鉀癥、肝昏迷患者、足量使用洋地黃的患者、有氮質血癥者禁用
【不良反應】
1.代謝和內分泌系統水、電解質紊亂,如低血鉀癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等 。高血糖癥較少見,可致血糖升高、尿糖陽性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者可使原有糖尿病加重 。
2.心血管系統大劑量或長期應用時可見直立性低血壓、休克3.消化系統食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎等較少見 。長期應用還可致胃及二指腸潰瘍 。
4.泌尿生殖系統高尿酸血癥較少見,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高 。在高鈣血癥時用本品,可引起腎結石5.血液系統可使骨髓抑制而導致粒細胞減少、血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,但較少見 。
6.中樞神經系統少見頭暈、頭痛、指(趾)感覺異常 。
【用藥指導】
1.快速注射大劑量本品可引起暫時性耳聾 。
2.兒童及痛風患者慎用 。
【制劑與規格】片劑:20mg,40mg.注射劑:2ml:20mg
【呋塞米的作用與功效】【貯藏】避光、密閉,干燥處保存 。
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