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螺內酯的作用與功效

【商品名或別名】安體舒通,螺旋內脂,使爾通, Spirolone,Antisterone.
【藥物概述】本品為低效利尿藥,結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑 。作用于遠曲小管和集合管的皮質段部位,阻斷Na+-k+和Na+-H+交換,使Na+、Cl和水排泄增多,K+、Mg2和H排泄減少,但對Ca2+和P3+的作用不定 。由于本品僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱 。此外,本品對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用,對血液中醛固酮增高的水腫患者作用較好,反之,醛固醇濃度不高時則作用較弱 。
【藥動學】本品口服吸收較好,1日左右起效,2~3日作用達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日 。生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上 。服藥方式不同,其半衰期有所差異,每日服藥1~2次時平均半衰期為19h(13~24h);每日服藥4次時半衰期縮短為12.5h(9~16h) 。本品主要在肝臟滅活,進入人體后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮 。約10%以原形從腎臟排泄,無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄 。
【作用與功效】
1.與其他利尿藥合用,治療心源性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等(其目的在于糾正上述疾病伴發的繼發性醛固酮分泌增多) 。也用于特發性水腫的治療 。
2.用于原發性醛固酮增多癥的診斷和治療 。
3.用于高血壓的輔助治療 。
4.與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應,預防低血鉀癥 。
【用法與用量】口服給藥 。治療水腫性疾病:開始時,每日13mg/kg或30~90mg/m2,單次或分2~4次服用,連用5日后酌情調整劑量 。一日最大劑量為3~9mg/kg或90~270mg/m2 。
【藥物相互作用】
+多巴胺能增強本品的利尿作用
+與引起血壓下降的藥物合用,可增強利尿和降壓作用 。
+與噻嗪類利尿藥或汞劑利尿藥合用可增強利尿作用,并可抵消噻嗪類利尿藥的排鉀作用 。
一與下列藥物合用時,高血鉀癥發生率增加,如含鉀藥物、庫存血(含鉀30mmol/L,如庫存10日以上含鉀可達65mmol/)、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑、環孢素等一本品可使地高辛等強心苷的半衰期延長而引起中毒與氯化銨、考來烯胺合用易發生代謝性酸中毒一與鋰鹽合用時,由于近端小管對鈉離子和鋰離子的重吸收,可使血鋰濃度升高,應避免合用 。
與腎毒性藥物合用,可增加腎每性 。
一非甾體類解熱鎮痛藥(尤其是吲哚美辛)能降低本品的利尿作用,兩者合用時腎毒性增加 。
+與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹脂合用,可減少高血鉀癥的發生 。
腎上腺皮質激素(尤其是具有較強鹽皮質激素作用者)、促皮質素能減弱本品的利尿作用,而拮抗本品的潴鉀作用 。
甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用,可降低本品的利尿作用 。
擬交感神經藥物可降低本品的降壓作用 。
本品可使血糖升高,不宜與抗糖尿病藥合用
本品能明顯降低口服雙香豆素的抗凝血作用,應避免同時使用 。
【禁忌證】
1.高血鉀癥 。
2.腎功能衰竭患者 。
【不良反應】
1.常見的不良反應①高血鉀癥最為常見,尤其是單獨用藥、進食高鉀飲食、與鉀劑或含鉀藥物(如青霉素鉀等)合用以及存在腎功能損害、少尿、無尿時 。②胃腸道反應,如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉;尚有報道可致消化性潰瘍 。
2.少見的不良反應①低鈉血癥:單用時少見,與其他利尿藥合用時發生率增高 。②中樞神經系統:如長期或大劑量服用本品可發生行走不協調、頭痛等 。
3.罕見的不良反應①過敏反應,出現皮疹、呼吸困難 。②暫時性血清肌酸酐、尿素氮升高,主要與過度利尿、有效血容量不足、腎小球濾過率下降有關 。③輕度高氯性酸中毒 。
4.其他此外,本品尚可使血漿腎素、血鎂、血鉀升高,尿鈣排泄可能增多,而尿鈉排泄減少 。
【用藥指導】
1.慎用:①無尿或腎功能不全者;②肝功能不全者(因本品引起電解質紊亂,可誘發肝昏迷);③低鈉血癥者;④酸中毒者(一方面酸中毒可加重或促發本品所致的高血鉀癥,另一方面本品可加重酸中毒)2.本品可使熒光法測定血漿皮質醇濃度升高,故取血前4~7日應停用本品或改用其他測定方法 。
3.用藥前應檢查患者血鉀濃度(但在某些情況血鉀濃度并不能代表機體內鉀含量,如酸中毒時鉀從細胞內轉移至細胞外而易出現高血鉀癥,酸中毒糾正后血鉀即可下降) 。用藥期間也必須密切隨訪血鉀濃度和心電圖 。
4.給藥應個體化,一般從小劑量開始使用,觀察電解質變化,而后再逐漸增至有效劑量 。
5.如每日服藥1次,則應于早晨服藥,以免夜間排尿次數增多 。
6.宜進食時或餐后服藥,以減少胃腸道反應,并可能提高本品的生物利用度 。
7.本品起效較慢,而維持時間較長,故首日劑量可增至常規劑量的2~3倍,以后酌情調整劑量 。在與其他利尿藥合用時,可先于其他利尿藥2~3日服用 。在已應用其他利尿藥后再加用本品時,其他利尿藥的劑量應在最初2~3日減量50%,以后酌情調整劑量 。停藥時,本品應先于其他利尿藥2~3日停用 。
8.用藥期間禁補鉀,以防血鉀過高 。用藥期間如出現高血鉀癥,應立即停藥 。
9.本品用于治療與醛固醇升高有關的頑固性水腫,故對肝硬化和腎病綜合征的患者較有效,而對充血性心力衰竭效果較差(因缺鈉而引起繼發性醛固酮增多者除外) 。單用本品時利尿作用往往較差,故常與噻嗪類、髓袢利尿藥合用,既能增強利尿效果,又可防止低血鉀
【制劑與規格】片劑:20mg 。膠囊劑:20mg
【螺內酯的作用與功效】【貯藏】遮光,密封保存 。

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