洋地黃毒苷的作用與功效
【商品名或別名】洋地黃毒苷,地黃毒,地吉妥辛,Digotin
【洋地黃毒苷的作用與功效】【藥物概述】本品為洋地黃的提純制劑 。藥理作用參閱“地高辛”,但本品有較大積蓄作用,可能引起洋地黃中毒 。
【藥動(dòng)學(xué)】本品口服吸收較完全(96%以上),吸收后部分進(jìn)入腸肝循環(huán),經(jīng)膽道排泄入腸,再由腸道吸收口服后1~4h起效,8~14h作用達(dá)高峰,作用持續(xù)約14日 。靜脈注射后0.5h起效,4~8h達(dá)最大效應(yīng) 。本品蛋白結(jié)合率較高,約為97%表觀(guān)分布容積約為0.51/kg,治療血藥濃度為13~25ng/ml主要在肝臟代謝 。代謝物經(jīng)腎排泄,少量隨糞便排出 。其消除半衰期為120~216h
【作用與功效】主要用于充血性心力衰竭,由于其作用慢而持久,適用于維持治療慢性心功能不全,也適用于伴有腎功能損害的充血性心力衰竭患者
【用法與用量】
1.口服給藥洋地黃化時(shí),按下列劑量分3次或每6h1次給予 。
(1)早產(chǎn)或足月新生兒:按0.022mg/kg或0.3~0.35mg/m2給藥 。
(2)2周~1歲:按0.045mg/kg給藥 。
(3)2歲及2歲以上:按0.03mg/kg給藥 。維持量為洋地黃化總量的1/10,1次/日2.肌內(nèi)注射維持量為飽和量的1/10,1次/日 。
3.靜脈注射維持量為飽和量的1/10,1次/日 。
【藥物相互作用】
與苯妥英鈉、苯巴比妥、保泰松、利福平同用,可使本品血藥濃度降低50% 。
【禁忌證】
1.對(duì)任何強(qiáng)心苷制劑中毒者 。
2.室性心動(dòng)過(guò)速、心室顫動(dòng)者 。
3.梗阻型肥厚性心肌病(若伴心力衰竭或心房顫動(dòng)時(shí)仍可考慮) 。
4.預(yù)激綜合征伴心房顫動(dòng)或撲動(dòng)者 。
【不良反應(yīng)】由于本品蓄積性小,一般停藥1-2日,中毒表現(xiàn)即可消失 。
1.常見(jiàn)出現(xiàn)新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常無(wú)力軟弱(電解質(zhì)失調(diào))、異常的心動(dòng)過(guò)速或心動(dòng)過(guò)緩(可能為房室傳導(dǎo)阻滯) 。
2.少見(jiàn)視物模糊或“黃視”(中毒癥狀)、腹瀉(電解質(zhì)失調(diào))、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)(如抑郁或精神錯(cuò)亂) 。
3.罕見(jiàn)·嗜睡、頭痛、蕁麻疹等皮疹(過(guò)敏反應(yīng))
【用藥指導(dǎo)】
1.以下情況慎用:低血鉀癥;高鈣血癥;不完全性房室傳導(dǎo)阻滯;缺血性心臟病;急性心肌梗死;心肌炎;甲狀腺功能低下;腎功能損害;近期用過(guò)其他洋地黃類(lèi)強(qiáng)心藥者;原發(fā)性高血壓;淀粉樣變性心肌病;慢性縮窄性心包炎;嚴(yán)重心動(dòng)過(guò)緩;嚴(yán)重心力衰竭(國(guó)外資料);特發(fā)性肥大性主動(dòng)脈下狹窄(國(guó)外資料);病態(tài)竇房結(jié)綜合征(國(guó)外資料);預(yù)激綜合征(國(guó)外資料);黏液性水腫(國(guó)外資料);嚴(yán)重肺部疾病(國(guó)外資料);缺氧(國(guó)外資料) 。
2.新生兒對(duì)本品的耐受性不定,腎清除減少 。早產(chǎn)兒與未成熟兒對(duì)本品敏感,應(yīng)按其不成熟程度適當(dāng)減少劑量 。且嬰幼兒(尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒)應(yīng)在血藥濃度及心電監(jiān)護(hù)下調(diào)整劑量 。
3.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè):①心電圖、血壓、心率及心律、心功能等;②電解質(zhì)(尤其是血鉀、鈣和鎂);③腎功能;④疑有洋地黃中毒時(shí)應(yīng)進(jìn)行地高辛血藥濃度測(cè)定 。
4.本品不宜與酸、堿類(lèi)藥物配伍;禁與鈣注射劑合用 。
5.不推薦將本品與其他藥物混合在同一容器中或在同一靜脈通道內(nèi)同時(shí)給藥 。使用本品可以不稀釋,也可以稀釋4~6倍或更高 。
如果本品稀釋使用,重要的是要稀釋適度,防止沉淀析出,并且配好的溶液要立即使用 。
6.本品通常口服 。腸道外給藥只能在緊急需要快速洋地黃化或患者不能口服時(shí)使用 。國(guó)內(nèi)多將其口服制劑用于病情較輕者,或由速效洋地黃制劑控制嚴(yán)重病情后再用本品口服維持治療 。
7.注射給藥時(shí)最好選用靜脈給藥,因?yàn)榧?nèi)注射有明顯局部反應(yīng),且作用慢、生物利用度差 。肌內(nèi)注射只用于口服或靜脈途徑不能有效使用時(shí),且應(yīng)深部肌內(nèi)注射,注射部位應(yīng)充分按摩以減少局部疼痛反應(yīng) 。
【制劑與規(guī)格】片劑:0.1mg,0.7mg 。注射劑:1ml,0.2ng
【貯藏】遮光,密閉保存 。
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