氨溴索的作用與功效
【商品名或別名】蘭勃素,安布索,安普索,氨溴醇,溴環已胺醇,鹽酸氨溴醇 。
【藥物概述】本品為溴已新在人體內的代謝產物,為黏液溶解劑,作用比溴己新強 。能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌,減少黏液腺分泌,減少和斷裂痰液中的黏多糖纖維,使痰液黏度降低,痰液變薄,易于咳出 。本品還可激活肺泡上皮Ⅱ型細胞合成表面活性物質,降低黏液的附著力,改善纖毛與無纖毛區的黏液在呼吸道中的輸送,以利痰液排出,達到廓清呼吸道黏膜的作用,直接保護肺功能 。另外,本品有一定的止咳作用,鎮咳作用相當于可待因的1/2
【藥動學】本品口服吸收迅速完全,0.5~3h血藥濃度達峰值 。
單次口服本品30mg,平均血藥濃度峰值(cmax)為88.8ng/ml,主要分布于肺、肝、腎,血漿蛋白結合率為0%生物利用度為70%~80% 。本品主要在肝臟代謝,90%由腎臟清除,代謝產物為溴鄰氨基苯甲酸,其生物活性不明確 。半衰期約為7h口服給藥后72h約70%經尿排泄 。
【作用與功效】適用于急、慢性呼吸系統疾病(如急、慢性支氣管炎、支氣管哮喘、支氣管擴張、肺結核、肺氣腫、塵肺等)引起的痰液黏稠、咳痰困難 。本品注射劑亦可用于術后肺部并發癥的預防性治療及嬰兒呼吸窘迫綜合征(IRDS)的治療 。
【用法與用量】
1.口服給藥
(1)口服溶液:12歲以上兒童,每次30mg,3次/日;5~12歲,每次15mg,3次/日;2~5歲,每次75mg,3次/日;2歲以下兒童,每次7.5mg,2次/日 。餐后口服長期服用者可減為2次/日 。
(2)緩釋膠囊:按每日1.2~1.6mg/kg計算
2.靜脈注射
(1)術后肺部并發癥的預防性治療:12歲以上,每次15mg2~3次/日,嚴重病例可以增至每次30mg;6~12歲,每次15mg,2~3次/日;2~6歲,每次7.5mg,3次/日;2歲以下,每次7.5mg,2次/日 。以上注射均應緩慢 。
(2)嬰兒呼吸窘迫綜合征:每日30mg/kg,分4次給藥,應使用注射泵給藥,靜脈注射時間至少5min3.靜脈滴注12歲以上兒童,每次30mg,2次/日 。
【藥物相互作用】
+本品與抗生素(如阿莫西林、阿莫西林/克拉維酸鉀、氨芐西林、頭孢呋辛鈉、紅霉素、多西環素等)合用可升高后者在肺組織的分布濃度,有協同作用 。
+本品與β2腎上腺素受體激動劑、茶堿等支氣管擴張藥合用時有協同作用 。
【禁忌證】對本品過敏者 。
【不良反應】
1.中樞神經系統罕見頭痛及眩暈 。
2.胃腸道可見上腹部不適、納差、腹瀉,偶見胃痛、胃部灼熱、消化不良、惡心、嘔吐 。
3.過敏反應極少數患者有皮疹,罕見血管性水腫 。極少患者出現嚴重的急性過敏反應,但其與本品的相關性尚不能肯定,這類患者通常對其他物質亦產生過敏 。
4.其他本品通常有良好的耐受性 。有報道快速靜脈注射可引起腰部疼痛和疲乏無力感 。
【用藥指導】
1.本品注射液不宜與堿性溶液混合,在pH值大于6.3的溶液中,可能會導致產生氨溴索游離堿沉淀 。
2.避免同服阿托品類藥物 。
3.避免聯用強力鎮咳藥,因咳嗽反射受抑制時易出現分泌物阻塞 。
4.出現過敏癥狀應立即停藥 。
5.12歲以下兒童慎用 。
【制劑與規格】片劑:15mg,30mg 。膠囊劑:30ng,75mg 。緩釋膠囊劑:25mg,75mg注射劑:2ml:15mg,5ml:15mg,5ml:
30mg,60ml:180mg注射劑:15mg,30mg鹽酸氨溴索氯化鈉注射液:100ml(氨溴索30mg、氯化鈉900mg) 。鹽酸氨溴索葡萄糖注射液:50ml(氨溴索30mg、葡萄糖2.5g) 。
【氨溴索的作用與功效】【貯藏】密封,置30℃以下干燥處 。
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