可待因/對乙酰氨基酚的作用與功效
【商品名或別名】安度芬,氨酚待因,舒爾芬, Pracetamol andCodeine.
【藥物概述】本品中的兩種成分通過不同的作用機(jī)制發(fā)揮各自的作用,合并給藥時具有鎮(zhèn)痛的協(xié)同作用 。
對乙酰氨基酚主要通過抑制前列腺素合成、阻斷痛覺神經(jīng)末梢沖動而產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用 。對乙酰氨基酚還可作用于下視丘的體溫調(diào)節(jié)中樞,使周圍血管擴(kuò)張,皮膚血流增加,引起出汗及熱量散失,從而起到解熱的作用 。
磷酸可待因是嗎啡的甲基衍生物,可直接抑制延髓咳嗽中樞,產(chǎn)生較強(qiáng)而迅速的鎮(zhèn)咳作用,其鎮(zhèn)咳強(qiáng)度約為嗎啡的14磷酸可待因是弱阿片類麻醉性鎮(zhèn)痛藥,其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/10,成癮性較低 。
【藥動學(xué)】本品口服后自胃腸道吸收迅速而完全,生物利用度為60%~80%本品栓劑經(jīng)直腸給藥時,在直腸的吸收速度和程度隨所用的基質(zhì)而異 。
口服后血藥濃度達(dá)峰時間為0.5~2h,口服本品650mg后血藥濃度峰值為5~20g/ml.本品口服后0.h起效,達(dá)峰時間為1~3h 。作用持續(xù)時間為3~4h 。直腸給藥時達(dá)峰時間為107~288min本品90%~95%在肝臟代謝,主要與葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合,轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝產(chǎn)物 。
本品主要以結(jié)合物的形式經(jīng)腎臟排泄 。24h內(nèi)約有3%以原形隨尿排出 。清除率(CL)為5.0±1.4ml( kg min)半衰期通常為1~4h(平均2h),在乳汁中的半衰期為1:5~3.5h某些肝臟疾病患者和新生兒半衰期可能延長;小兒半衰期則可能縮短 。本品可經(jīng)血液透析清除,但不可經(jīng)腹膜透析清除 。
【作用與功效】用于多種手術(shù)后疼痛、全身痛、骨關(guān)節(jié)疼痛、骨折、神經(jīng)痛、頭痛、牙痛、軟組織損傷及痛經(jīng)等 。
【用法與用量】口服7-12歲每次0.5~1片,3次/日 。連續(xù)使用一般不超過5天 。
【藥物相互作用】
一本品與抗膽堿藥合用,可加重便秘或尿潴留 。
一本品與美沙酮或其他嗎啡類藥物、肌肉松弛藥物合用,呼吸抑制作用可加重 。
考來烯胺(Cholestyramine,消膽胺):可減少對乙酰氨基酚吸收,兩藥聯(lián)用時應(yīng)間隔3~4h以上服用 。
【可待因/對乙酰氨基酚的作用與功效】嗎啡:延遲胃排空,減少對乙酰氨基酚的吸收 。
氯霉素:對乙酰氨基酚可加強(qiáng)和延長氯霉素的作用,聯(lián)用時應(yīng)減少氯霉素用量 。
磺胺嘧啶、復(fù)方磺胺異噁唑:對乙酰氨基酚可加強(qiáng)或延長磺胺嘧啶等的作用,使血藥濃度升高,增強(qiáng)效應(yīng)和不良反應(yīng)(相互競爭血漿蛋白結(jié)合部位) 。
一甲氧芐啶:與對乙酰氨基酚大劑量或長期聯(lián)用,可引起貧血、血小板降低或白細(xì)胞減少 。
+對氨水楊酸鈉:對乙酰氨基酚可使對氨水楊酸鈉作用加強(qiáng)或延長苯巴比妥:其肝藥酶誘導(dǎo)作用可使對乙酰氨基酚代謝加速,藥效降低或縮短,并增加肝損害作用 。
苯妥英鈉:可使對乙酰氨基酚的代謝加速,藥效降低或縮短 。
+金剛烷胺:與對乙酰氨基酚聯(lián)用,退熱作用加速 。
±阿司匹林:與對乙酰氨基酚聯(lián)用退熱作用加強(qiáng),但腎毒性和不良反應(yīng)也加重,兩藥不宜聯(lián)用 。
阿托品:阻滯對乙酰氨基酚的胃腸道吸收,延遲藥效發(fā)揮時間 。
丙胺太林:可降低對乙酰氨基酚的血藥濃度及療效(延遲胃腸道吸收) 。
活性炭:降低對乙酰氨基酚的胃腸道吸收 。
+可待因:與對乙酰氨基酚聯(lián)用,可加強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用,但兩藥均需適當(dāng)減量 。
一口服抗凝劑:與對乙酰氨基酚聯(lián)用增強(qiáng)和延長抗凝作用,易發(fā)生出血,聯(lián)用時應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間、調(diào)整用藥劑量 。
哌替啶:可抑制腸蠕動,減少對乙酰氨基酚的吸收,降低藥效 。【禁忌證】
1.對本品成分過敏者 。
2.呼吸抑制及呼吸道梗阻性疾病(尤其是哮喘發(fā)作)患者 。
3.多痰患者(以防因咳嗽反射被抑制,大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而加重病情) 。
4.7歲以下兒童不宜使用 。
【不良反應(yīng)】
1.使用常規(guī)劑量時,偶有頭暈、出汗、惡心嗜睡等,停藥后可自行消失 。
2.本品成癮性比其他嗎啡類藥物低,但反復(fù)給藥可產(chǎn)生耐受,久用也可成癮 。
3.本品可引起呼吸抑制,作用較弱 。
【用藥指導(dǎo)】
1.本品中的磷酸可待因?yàn)閲姨厥夤芾淼牡诙惥袼幤?必須嚴(yán)格按相關(guān)規(guī)定管理 。
2.對不明原因的急腹癥、腹瀉,應(yīng)用本品后可能掩蓋癥狀、貽誤診治,故應(yīng)謹(jǐn)慎 。
3.為避免胃部刺激,可在進(jìn)餐時服用或用水、牛奶送服 。
4.連續(xù)使用通常不超過2周 。
【制劑與規(guī)格】氨酚待因1號片劑:含對乙酰氨基酚500mg、磷酸可待因8.4mg;氨酚待因2號片劑:含對乙酰氨基酚300mg、磷酸可待因15mg
【貯藏】避光,密閉保存 。
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