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嗎啡的作用與功效

【商品名或別名】鹽酸嗎啡,史尼康 。
【藥物概述】鹽酸嗎啡為阿片受體激動藥,藥理作用如下 。①通過模擬內源性抗痛物質腦啡肽的作用,激動中樞神經阿片受體(μ、K及8型)而產生強鎮痛作用,對持續性鈍痛效果強于間斷性銳痛和內臟絞痛 。②有較明顯的鎮靜作用,可使患者產生欣快感,改善疼痛患者的緊張情緒 。③可抑制呼吸中樞,降低呼吸中樞對二氧化碳的敏感性 。④可抑制咳嗽中樞,產生鎮咳作用 。⑤可興奮平滑肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加 。⑥可促進內源性組胺釋放而使外周血管擴張、血壓下降;可使腦血管擴張,顱內壓增高 。⑦尚有縮瞳、鎮吐等作用
【藥動學】本品口服后自胃腸道吸收,血藥濃度不高 。單次給藥鎮痛作用可維持4~6h 。皮下和肌內注射后吸收迅速,皮下注射30min后即可吸收60% 。血漿蛋白結合率為26%~36%,分布于肺、肝、脾、腎等組織 。本品在成人體內僅有少量透過血一腦脊液屏障,但已能產生鎮痛作用 。表觀分布容積為3.2~3.4kg本品主要在肝臟代謝,60%~70%在肝內與葡萄糖醛酸結合,10%脫甲基成去甲基嗎啡,20%為游離型 。主要經腎臟排泄,少量經膽汁排泄本品普通片劑清除半衰期為1.7~3h本品緩釋片和控釋片口服后也自胃腸道吸收,與普通片劑相比,其血藥濃度達峰時間較長,通常為服藥后2-3h,峰濃度也稍低,在達穩態時血藥濃度的波動較小,清除半衰期為3.5~5h
【作用與功效】
1.鎮痛嗎啡主要適用于其他藥無效時的急性銳痛,如嚴重創傷、燒傷等 。對兒童主要用于嚴重的創傷性疼痛,如手術、燒傷、外傷等 。也用于小兒癌癥疼痛和內臟絞痛 。
2.麻醉前給藥可消除小兒術前躁動不安,便于麻醉和手術 。
減少術后疼痛 。
【嗎啡的作用與功效】3.心源性哮喘因嗎啡擴張外周血管降低心臟前后負荷和鎮痛作用及抑制呼吸中樞對二氧化碳的敏感性 。
【用法與用量】皮下注射 。一次0.1-0.2mg/kg 。必要時4h重復1次 。極量:一次10mgo
【藥物相互作用】
西咪替丁、雷尼替丁:可對嗎啡的呼吸抑制作用有輕度加強 。嗎啡與雷尼替丁聯用,個別患者發生定向障礙、神經錯亂和興奮 。
+食物:可增加口服嗎啡的生物利用度,升高嗎啡血藥濃度 。
+.甲氧氯普胺:可增加口服嗎啡的吸收率,并增強其鎮靜作用 。
士三環類抗抑郁藥:氯米帕明或阿米替林可增加口服嗎啡的生物利用度和鎮痛程度,但也可增加嗎啡中毒 。
+安定類:可拮抗阿片類的呼吸抑制作用,并用時地西泮的催眠作用加強 。
+異丙嗪:可加強麻醉藥鎮痛作用,其鎮靜作用與麻醉藥的中樞抑制作用呈相加性 。
【禁忌證】
1.對本品或其他阿片類藥物過敏者(國外資料) 。
2.中毒性腹瀉患者 。
3.休克尚未控制者 。
4.炎性腸梗阻患者 。
5.通氣不足、呼吸抑制者 。
6.支氣管哮喘患者
7.慢性阻塞性肺疾病患者 。
8.肺源性心臟病代償失調者 。
9.顱內高壓或顱腦損傷患者 。
10.甲狀腺功能減退者 。
11.腎上腺皮質功能不全患者 。
12.嚴重肝功能不全患者 。
13.早產兒 。
【不良反應】
1.心血管系統可致外周血管擴張,產生直立性低血壓,表現為眩暈甚至昏厥;偶可產生輕度的心動過緩或心動過速 。鞘內和硬膜外給藥可致血壓下降 。
2.呼吸系統直接抑制呼吸中樞,抑制咳嗽反射,可能會導致某些患者(如開胸手術后患者)出現肺不張和感染 。少見支氣管痙攣和喉頭水腫等 。另有引起肺肉芽腫病的報道 。最嚴重的是呼吸抑制甚至呼吸停止(鞘內和硬膜外給藥) 。
3.精神神經系統可出現一過性黑矇、嗜睡、注意力分散、思維力減弱、表情淡漠、抑郁、煩躁不安、驚恐、畏懼、視力減退、視物模糊或復視,少見耳鳴,甚至可出現妄想、幻覺 。
4.胃腸道常見惡心、嘔吐(反復使用本品后,嘔吐中樞受到抑制,惡心和嘔吐可減輕或消除)、便秘、腹部不適、腹痛、膽絞痛、膽管內壓上升等 。
5.泌尿系統可見少尿、尿頻、尿急、排尿困難 。鞘內和硬膜外給藥可致尿潴留 。
6.眼瞳孔縮小如針尖 。
7.皮膚偶見蕁麻疹、瘙癢和皮膚水腫 。鞘內和硬膜外給藥可致持續性瘙癢 。
8.戒斷反應對本品成癮或有依賴性的患者,突然停用或給予麻醉拮抗藥均可出現戒斷綜合征,表現為:①交感神經系統功能亢進,如流淚、流涕、出汗、瞳孔散大、血壓升高、心率增快及體溫升高等;副交感神經系統功能亢進,如嘔吐、腹痛和腹瀉 。②精神興奮性增強,可出現驚恐、不安、打呵欠、顫和失眠 。③肌肉和關節疼痛 。
【用藥指導】
1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品,必須嚴格按相關規定管理 。
2.在疼痛原因未明確前,盡可能不用本品,以防掩蓋癥狀,貽誤診斷 。
3.本品注射液不得與堿性液(氨茶堿、巴比妥類鈉鹽等)、溴或碘化物、碳酸氫鹽、氧化劑(如高錳酸鉀、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素、苯妥英鈉、呋喃妥因、新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、酮洛酸、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑以及鐵、鋁、鎂、銀、鋅化合物等配伍,否則可致混濁和沉淀 。
4.因本品對平滑肌的興奮作用較強,故用于內臟絞痛(如膽、腎絞痛)時,應與有效的解痙藥(阿托品等)合用,單獨使用反而使絞痛加劇 。
5.應用大量本品進行靜脈全麻時,常與神經安定藥( Neuroleptics)合用,麻醉誘導過程中可發生低血壓,手術開始遇到刺激時血壓又會驟升,應及早對癥處理 。
【制劑與規格】注射劑:0.5ml:5mg,1ml:10mgo
6.如出現惡心、嘔吐,可休息或使用神經安定藥緩解
【貯藏】避光、密閉,陰涼干燥處保存 。

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