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雙氯芬酸的作用與功效

【商品名或別名】雙氯芬酸鈉,雙氯滅痛,英太青, Dichroni 。
【藥物概述】本品為鄰氨基苯甲酸類非甾體類抗炎鎮痛藥 。其主要作用與其他抗炎、解熱、鎮痛藥相同,可抑制炎癥滲出、減輕紅腫、減輕炎癥遞質致炎致痛的增敏作用 。本品的作用機制是抑制炎癥反應中的環氧酶 。當環氧酶被抑制時,花生四烯酸合成前列腺素(PGE1)被阻斷,前列腺素類代謝產物明顯減少,局部炎癥反應、組織的充血腫脹、對緩激肽等的疼痛敏感性都減輕,發揮其抗炎、鎮痛作用 。此外,本品尚有抑制脂氧酶而減少白三烯、緩激肽等產物的作用 。
【藥動學】本品經口服、直腸給藥或肌內注射后吸收迅速、完全 。空腹服藥平均1~2h達血藥峰濃度;與食物同服后6h達血藥峰濃度;直腸給藥時0.5~2h達血藥峰濃度肌內注射給藥因不受肝臟首過效應的影響,可更迅速達到更高的峰值濃度 。
本品分布于血液及肝、腎,在脂肪、肌肉中的濃度較低,在乳汁中濃度水平極低 。血漿蛋白結合率為99%,主要與清蛋白結合 。
本品血漿半衰期為2h,組織半衰期約10h40%65%經腎排出,35%經膽汁、糞便排出,1.2~2h排泄完畢長期用藥無蓄積現象 。
【作用與功效】
1.用于緩解風濕性關節炎、類風濕關節炎、骨性關節炎、強直性脊柱炎、痛風性關節炎等多種慢性關節炎的急性發作期或持續性的關節腫痛癥狀 。
2.用于非關節性的各種軟組織風濕性疾病和疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等 。
3.用于急性輕、中度疼痛,如腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷引起的疼痛,以及手術后疼痛、創傷后疼痛、頭痛、牙痛等 。
4.可與抗感染藥物合用,治療耳鼻喉嚴重的感染性疼痛和炎癥(如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等)c5.對發熱有一定的退熱作用 。
【用法與用量】
1.口服每日0.5~2mg/kg,分3次服用,一日最大量為
3mg/ kg.
2.肌內注射每次1.5mg/kg,1次/日 。
【藥物相互作用】
丙磺舒可使本品排泄減少、血藥濃度升高、毒性增加,故合用時宜減少本品劑量 。
+與維拉帕米或硝苯地平合用時,本品的血藥濃度升高 。
一本品可使地高辛的血藥濃度升高 。若兩者合用,應調整地高辛的用量并監測其血藥濃度,以避免藥物中毒 。
士本品可增強抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用,但可降低胰島素的作用,使血糖升高 。本品與降糖藥合用,個別患者出現低血糖或高血糖反應 。
+本品可增高含鋰制劑的血濃度,合用時須注意調整兩藥的劑量 。
一本品可使甲氨蝶呤排泄減少、血藥濃度升高,甚至可達中毒水平,故本品不應與中或大劑量甲氨蝶呤同用 。
一本品可抑制苯妥英的降解 。
一本品與保鉀利尿藥合用時可引起高鉀血癥 。可減弱呋塞米的排鈉和降壓作用 。
與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時,藥效不增強,而胃腸道不良反應及出血傾向增加 。另外,阿司匹林可降低本品的生物利用度 。
與其他 NSAID合用(除阿司匹林),可增加胃腸道不良反應,并有致潰瘍的危險 。與對乙酰氨基酚長期合用,還可增加腎臟不良反應,應避免與其他 NSAID合用 。
與抗凝藥(如肝素、雙香豆素)、血小板聚集抑制藥、己酮可可堿合用,可增加出血的危險 。
與齊多夫定(Zidovudine)合用有致貧血的危險 。
與糖皮質激素合用可能使不良反應發生率增加 。
本品可影響抗高血壓藥的降壓效果 。
一有報道本品與氨苯蝶啶合用時出現急性腎衰竭,在停藥并治療后恢復 。
【禁忌證】
1.對本品、阿司匹林或其他 NSAID過敏,或應用NSAID后出現急性鼻炎、哮喘、蕁麻疹或其他變態反應的患者 。
2.消化性潰瘍活動期患者或以往應用本品引起過嚴重消化道病變(如潰瘍、出血、穿孔)者3.高過敏體質者 。
【不良反應】
1.消化系統①胃腸道反應為本品的主要不良反應 。表現為胃腸道刺激癥狀,如惡心、嘔吐、腹瀉、上腹痛、便秘、胃不適、胃燒灼感、消化不良、納差、反酸等,上述癥狀在停藥后均可消失 。
少數患者可出現胃潰瘍、十二指腸潰瘍胃黏膜出血、穿孔等 。
【雙氯芬酸的作用與功效】②少見肝功能損害,可由此引起畏食、右上腹痛,亦可能僅出現肝酶一過性輕度或中度升高,個別患者出現可逆性黃疸 。也有發生急性肝炎的報道 。罕見肝功能紊亂 。③使用噴霧劑,少數患者口腔潰瘍局部有一過性刺激痛 。
2.中樞神經系統偶見頭痛、眩暈、嗜睡、失眠、興奮等 。偶可出現視力、聽力障礙 。
3.泌尿生殖系統偶有腎功能下降,可導致水鈉潴留,表現為尿量減少、面部水腫,體重驟增等 。
4.血液十分罕見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血 。個別病例可出現白細胞減少 。也有導致骨髓抑制或使之加重的可能 。
5.皮膚可見一過性過敏性皮疹(約04%)嚴重的皮膚反應有多形滲出性紅斑:中毒性表皮松解( Lyell綜合征),均十分罕見個別病例可出現脫發 。
6.其他①極少數患者可出現心律不齊、耳鳴等 。②有發生全身性中毒反應伴腦炎的報道 。③滴眼后可出現短暫燒灼、刺痛、流淚等,極少數可有結膜充血、視物模糊 。不足3%患者可出現乏力、困倦等全身反應 。
【用藥指導】
1.本品口服制劑須整片(粒)吞服 。
2.腸溶片口服起效迅速但排出亦快,待急性疼痛控制后宜用緩釋劑型,減少服藥次數,維持穩定血藥濃度 。
3.體重較低的患者使用本品含片劑量應相應減少 。
4.外用制劑僅可用于完整皮膚,不可用于皮膚破損部位,勿與眼睛及黏膜接觸,切勿入口 。
5.由于本品局部應用也可吸收,故應嚴格按照規定劑量使用,避免長期大面積使用 。
6.用藥期間如出現嚴重的不良反應,應停藥井給予對癥治療 。
【制劑與規格】腸溶片劑:25mg,50mg緩釋片劑:50mg75mg,100mg緩釋膠囊劑:50mg,100mg腸溶微粒膠囊劑:
50mg.注射劑:2ml:50mgo
【貯藏】遮光,于陰涼處密閉保存 。

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