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克林霉素的作用與功效

【克林霉素的作用與功效】【商品名或別名】克林霉素磷酸酯、磷酸克林霉素、氯潔霉素、鹽酸克林霉素棕櫚酸酯、 Clindamycin Hydrochloride
【藥物概述】本品屬林可霉素類抗生素,為林可霉素的衍生物,抗菌活性較林可霉素強4~8倍 。其抗菌作用特點是對各類厭氧菌具有良好的抗菌作用,對革蘭陽性和革蘭陰性厭氧菌具有強大的殺菌作用 。克林霉素磷酸酯為化學合成的本品衍生物,在體外無抗菌活性,進入血液后迅速被堿性磷酸酯酶水解為克林霉素而發揮藥效 。
其作用特點是脂溶性及滲透性優于林可霉素本品通過作用于敏感菌核糖體的50s亞基,阻止肽鏈的延長,抑制細菌細胞的蛋白質合成而起抗菌作用 。本品對金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(包括產酶菌株)、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌;白喉桿菌、破傷風桿菌、奴卡菌屬等革蘭陽性桿菌;消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、脆弱類桿菌、產氣莢膜桿菌、梭桿菌屬等厭氧菌以及多數放線菌屬具有較強的抗菌活性 。
腦膜炎球菌、淋球菌、流感嗜血桿菌以及大多數革蘭陰性菌對本品耐藥 。
【藥動學】本品口服后吸收迅速,不被胃酸破壞,空腹口服生物利用度為90%,食物不影響本品吸收兒童肌內注射的達峰時間約為1h本品蛋白結合率高,為92%~94% 。藥物吸收后分布廣泛,可進入唾液、痰、胸腔積液、膽汁、肺、肝臟、膀胱、闌尾、軟組織、骨和關節中,其中骨組織、膽汁及尿液中濃度較高本品不能透過正常的腦膜,但當腦膜發炎時,可滲入腦脊液,濃度可達血藥濃度的40%,并能進入腦膿腫的膿液中 。
藥物在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性約10%給藥量以活性成分由尿排出,3.6%以活性成分由糞便排出,其余以不具抗菌活性的代謝產物排出 。每8h1次肌內注射或靜脈滴注本品磷酸酯后,8h內從尿中的排出量分別為8%和28兒童清除半衰期為2.53.4h多次給藥未見藥物蓄積現象 。血液透析和腹膜透析不能有效清除本品
【作用與功效】用于革蘭陽性菌和厭氧菌引起的下列感染 。
1.呼吸系統感染如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫、膿胸、厭氧菌性肺病、支氣管擴張合并感染、化膿性中耳炎、鼻竇炎等 。
2.皮膚軟組織感染如尋常性痤瘡、癤、癰、膿腫、蜂窩組織炎、創傷和手術后感染等 。
3.骨、關節感染如骨髓炎(是金黃色葡萄球菌性骨髓炎的首選治療藥物)、化膿性關節炎(對金黃色葡萄球菌性化膿性關節炎非常有效) 。
4.腹腔內感染如腹膜炎、腹腔內膿腫、膽道感染等 。
5.其他如心內膜炎、敗血癥、扁桃體炎和口腔感染等 。
【用法與用量】用于4周及4周以上患兒 。
1.口服給藥
(1)鹽酸克林霉素膠囊:每日8~16mg/kg,重度感染可增至每日17~20mg/kg,分3~4次給予 。
(2)鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒或分散片:①體重10kg以上患兒,一般感染時每日8~16mg/kg,重癥感染時每日17~25mg/kg,分3~4次給藥 。②體重10kg以下患兒,一次服藥應不少于37.5mg,3次/日 。
2.肌內注射
(1)中度感染:每日15~25mg/kg,分3-4次給藥,每8或6h1次 。
(2)重度感染:每日2540mg/kg,分3~4次給藥,每8或6h1次 。
3.靜脈滴注同肌內注射 。
【藥物相互作用】
與慶大霉素合用,對鏈球菌有協同抗菌作用 。
本品具神經肌肉阻滯作用,可增強神經肌肉阻滯藥的作用,兩者應避免合用 。
一本品可增強吸人性麻醉藥的神經肌肉阻滯現象,導致骨骼肌軟弱、呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停),在手術中或術后合用時應注意 。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可能有效 。
與阿片類鎮痛藥同用,本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹(呼吸暫停)的可能,故必須對患者進行密切觀察或監護 。
與抗腸蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥同用,可使結腸內毒素延遲排出,從而導致腹瀉病程延長和病情加劇,可能在療程中甚至療程后數周引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎;且本品與含白陶土止瀉藥同服,本品的吸收將顯著減少,故兩者不宜同時服用,需間隔一定時間(至少2h) 。
氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品,或阻抑本品與細菌核糖體50s亞基結合,體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用,故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用
與抗肌無力藥合用,將導致后者對骨骼肌的療效減弱,為控制重癥肌無力的癥狀,合用時抗肌無力藥的劑量應予調整
【禁忌證】
1.對本品或其他林可霉素類藥物過敏者 。
2.新生兒
【不良反應】
1.胃腸道常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉(10%~30%)等可見嚴重腹脹;嚴重者可出現假膜性腸炎(1%~2%)腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發生在用藥初期,也可發生在停藥后數周2.肝臟少見過性堿性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高及黃疸 。
3.腎臟可見腎功能異常 。
4.血液偶見白細胞或中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血小板減少等,一般癥狀輕微,呈一過性 。罕見再生障礙性貧血.c5.皮膚可見皮疹、瘙癢等,偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應等,罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和史-約綜合征 。
6.局部反應偶見肌內注射部位疼痛、硬結及無菌性膿腫,長期靜脈滴注可能引起靜脈炎 。
7.其他①有致呼吸困難、過敏性休克的報道 。②大劑量靜脈注射可引起血壓下降、心電圖變化等,偶可引起心跳、呼吸停止 。
③也有出現耳鳴、眩暈、念珠菌感染的報道 。
【用藥指導】
1.本品與氨芐西林、新生霉素、卡那霉素、苯妥英鈉、巴比妥鹽酸鹽、氨茶堿、葡萄糖酸鈣及硫酸鎂呈配伍禁忌 。
2.不同菌株對本品的敏感性有較大差異,必要時在用藥前應做藥敏試驗
3.口服給藥時宜與食物或牛奶同服,以減少對食管或胃的刺激 。
鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片宜用溫開水送服,或用溫開水溶解后服用 。
4.為防止急性風濕熱的發生,用本品治療溶血性鏈球菌感染時,療程至少為10日
5.用藥期間須密切注意大便次數,如出現排便次數增多,應警惕假膜性腸炎的可能,需及時停藥并做適當處理 。
6.本品偶可導致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染,如發生二重感染,應立即停藥并采取相應措施 。
7.本品制劑中含有苯甲醇,對早產兒有引起致命性喘息綜合征的危險 。
【制劑與規格】膠囊劑(按克林霉素計,以下同):75mg,150mg粉針劑:0.15g,0.3g,0.6g注射劑:2ml:0.15g,2ml0.3g,4ml:0.3g,8ml:0.6g 。鹽酸克林霉素葡萄糖注射液:100ml(0.3g克林霉素、5g葡萄糖) 。鹽酸克林霉素氯化鈉注射液:100ml(0.3g鹽酸克林霉素、0.85g氯化鈉),10ml(0.3g鹽酸克林霉素、0.9g氯化鈉),100ml(0.6g鹽酸克林霉素9g氯化鈉)溶液劑:
1ml:10mg;克林霉素磷酸酯粉針劑:0.15g,0.3g,0.45g,0.6g0.9g克林霉素磷酸酯注射液:2ml:0.3g,4ml:0.6g克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液:100ml(0.3g克林霉素磷酸酯、5g葡萄糖),100ml(0.6g克林霉素磷酸酯、5g葡萄糖),250ml(0.6g克林霉素磷酸酯、12.5g葡萄糖) 。克林霉素磷酸酯氯化鈉注射劑:50ml(0.3g克林霉素磷酸酯、0.45g氯化鈉),100ml(0.3g克林霉素磷酸酯、0.9g氯化鈉),100ml(0.6g克林霉素磷酸、0.9g氯化鈉),250ml(0.6g克林霉素磷酸酯、2.2g氯化鈉)克林霉素磷酯溶液:
20ml:0.2g,30ml:0.3g
鹽酸克林霉素棕櫚酸酯顆粒劑:1g:37.5mg,2g:75mg,24g900mg鹽酸克林霉素棕櫚酸酯分散片劑:75mgo
【貯藏】密閉,在陰涼干燥處保存 。

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