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氯霉素的作用與功效

【商品名或別名】琥珀氯霉素,棕櫚氯霉素,CloramfenicoloPalmitatoo
【藥物概述】本品為氯霉素類廣譜抑菌劑,高濃度時或作用于對本品呈高度敏感的細菌時呈殺菌作用 。其作用機制是通過彌散進細菌細胞內,主要作用于細菌70s核糖體的50s亞基,可抑制轉肽酶,阻止肽鏈的延長,使菌體蛋白合成受阻 。由于在菌體的結合位點相同,細菌對本品和甲砜霉素可有交叉耐藥,而本品亦可與大環內酯類及林可霉素競爭結合位置而產生拮抗作用 。而且人和哺乳動物某些細胞線粒體中也有70s核糖體,因此本品可同時抑制這些線粒蛋白質合成功能 。本品在體外具廣譜抗微生物作用,包括需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體屬、螺旋體和衣原體 。
本品對革蘭陰性菌的作用比對革蘭陽性菌的作用強 。
【藥動學】本品口服后1~2h血藥濃度達峰值,t2B為1.5~3.5h,血漿蛋白結合率為50%~60%,腎排出率為90%本可廣泛分布于全身組織器官如肝、腎、肺、心肌、腸、腦等,并可滲人胸水、腹水和關節液中,進入炎癥或化膿性腹腔或關節腔中的濃度常超過血藥濃度 。無論腦膜有無炎癥,氯霉素均可透過血腦屏障進入中樞神經系統,腦脊液的藥物濃度可為同期血藥濃度的35%~65%
【作用與功效】
1.用于敏感菌所致傷寒、副傷寒 。
2.用于沙門菌屬感染的胃腸炎合并敗血癥 。
3.用于耐氨芐西林的B型流感桿菌腦膜炎、青霉素過敏者的肺炎鏈球菌腦膜炎、腦膜炎球菌腦膜炎及敏感的革蘭陰性桿菌腦膜炎(常與氨基糖苷類抗生素聯合應用)
4.用于需氧菌和厭氧菌混合感染的耳源性腦膿腫 。
5.可與氨基糖苷類藥聯用治療腹腔感染、盆腔感染以及敏感菌所致的其他嚴重感染,如敗血癥及肺部感染 。
【用法與用量】
1.口服給藥每日25~50mg/kg分3~4次給藥;新生兒必需用藥時,每日不超過25mg/kg,分4次給藥 。
2.靜脈靜脈滴注每日25~50mg/kg,分次給藥 。
【藥物相互作用】
鏈霉素、頭孢菌素類:氯霉素與這些抗生素聯用有拮抗作用 。
苯巴比妥:能明顯降低氯霉素的血藥濃度,而苯巴比妥的血藥濃度明顯升高
利福平:可使氯霉素血藥濃度明顯下降達64%~85%
口服抗凝劑(雙香豆素、華法林):氯霉素降低抗凝劑的代謝,可增強抗凝作用,聯用時應調整抗凝劑用量 。
甲氨蝶呤:與氯霉素伍用時,甲氨蝶呤的毒性反應增強鐵劑、維生素B12:氯霉素可引起嚴重的骨髓抑制,因而拮抗鐵劑和維塵素B12的抗貧血作用 。
堿性藥物:不宜與氯霉素同服或配伍注射,以免氯霉素分解失效 。
骨髓抑制劑:與氯霉素并用可加劇骨髓抑制,甚至發生不可回逆性后果 。
氫氧化鋁:可延緩胃排空速率,使氯霉素的吸收降低 。
口服降糖藥:氯霉素抑制肝微粒體酶活性,降低1服降糖藥代謝,增強降血糖作用,兩藥聯用易發生低血糖反應 。
環磷酰胺:氯霉素抑制肝微粒體酶活性,減慢環磷酰胺代謝使其活性降低 。
苯妥英鈉:氯霉素阻礙苯妥英鈉代謝,因而使苯妥英鈉血藥濃度升高,半衰期延長達2倍,可致苯妥英鈉中毒 。
青霉素:氯霉素可干擾青霉素的殺菌作用 。
【禁忌證】嚴重肝病及肝硬化患者、對本品過敏者禁用 。
【不良反應】
1.可發生與劑量有關、呈可逆性的骨髓抑制和少見的與劑量無關、不可逆的再生障礙性貧血 。
2.在早產兒及新生兒中,由于應用大劑量氯霉素后血藥濃度異常增高所引起的循環衰竭,又稱灰嬰綜合征 。
3.偶可引起末梢神經炎、視神經炎、視力障礙,并可發展成視神經萎縮及失明 。
4.極少數患者引起變態反應,可表現為各型皮疹、藥物熱及血管神經性水腫等 。
【用藥指導】用藥過程中應做血液學檢查,一旦發現骨髓造血功能受抑征象,應立即停藥,并給予大劑量葉酸、維生素B1和B12
【制劑與規格】片劑:50mg,125mg,250mg 。膠囊劑:125mg,250mg粉針劑:0.5g,1.0g
【氯霉素的作用與功效】【貯藏】密閉,置陰涼處保存 。

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