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阿奇霉的作用與功效

【商品名或別名】澳立平,門冬氨酸阿奇霉素,乳糖酸阿奇霉素,維宏,欣匹特 。
【藥物概述】本品屬大環內酯類第二代半合成衍生物 。本品具有口服吸收快、組織分布廣、細胞內濃度高(為同期血藥濃度的10100倍)及半衰期長等特點 。對革蘭陰性菌的抗菌活性比紅霉素強(其中對流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌的抗菌作用比紅霉素強4~8倍;對卡他莫拉菌的抗菌作用比紅霉素強2~4倍),但對葡萄球菌屬、鏈球菌屬等革蘭陽性球菌的抗菌作用比紅霉素略差對肺炎支原體的作用是大環內酯類中最強者,對包柔螺旋體作用也比紅霉素強 。本品作用機制與紅霉素相同,主要與細菌核糖體的50s亞基結合,抑制依賴于RNA的蛋白合成,從而起抗菌作用 。
【藥動學】口服后吸收迅速 。單劑口1服500mg后,2.5~2.6h血藥濃度達峰值,峰值濃度約為0.4~045mg/藥物吸收后可廣泛分布于人體各組織,在組織內濃度可達同期血藥濃度的10~100倍 。本品在巨噬細胞及纖維母細胞內濃度很高,在肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的最低抑菌濃度(MIC) 。分布容積為23L/kg本品口服生物利用度為37%,血漿消除半衰期接近于組織消除半衰期,為3548h50%以上的給藥量以原形經膽道排出,另有約4.5%的給藥量在給藥后72h內以原形經尿排出 。
【作用與功效】
1.用于化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎以及敏感細菌引起的鼻竇炎、急性中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作 。
2.用于肺炎鏈球菌、流感桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎3.用于敏感菌所致的皮膚軟組織感染 。
【用法與用量】
1.口服給藥
【阿奇霉的作用與功效】(1)一般感染:兒童的總劑量為30mg/kg,每次10mg/kg1次/日,連續3日給藥;或第1日10mg/kg第2~5日,每次5mgkg,1次/日,連續5日給藥 。
(2)中耳炎、肺炎:第1日10mg/kg頓服,每日最大量不超過500mg;第2~5日,每日5mg/kg頓服,每日最大量不超過250mg 。
(3)咽炎、扁桃體炎:每日12mg/kg頓服,連用5日 。每日最大量不超過500mg 。
2.靜脈滴注每次5~10mg/kg,1次/,連用3天,間隔4天
為1個療程 。一般不超過性個療程 。
【藥物相互作用】
與阿司咪唑等H1受體阻斷藥合用可引起心律失常 。
有報道與香豆素類口服抗凝藥合用,可使抗凝作用增強 。
±單劑量齊多夫定1000mg和多劑量本品1200mg或600mg合用,并不影響齊多夫定或其葡萄醛酸代謝的血漿藥代動力學或尿排泄 。然而口服本品可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度 。
理論上存在有本品使麥角中毒的可能性,故不主張與麥角.類衍生物同時使用 。
一每日口服本品500mg,連續3日后,再口服環孢素單劑量10mg/kg,環孢素的峰濃度和5h曲線下面積顯著增加 。故兩者同時使用時必須慎重 。
±與抗酸藥合用的藥動學研究中,本品峰濃度降低25%,曲線下面積(AUC)無改變,也未見對總生物利用度的影響,但應避免同一時間服用這些藥物
【禁忌證】對本品或其他大環內酯類藥過敏者 。
【不良反應】患者對本品的耐受性良好,不良反應發生率較低 。
1.胃腸道用藥后可出現畏食、腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹(<1%)、胃炎(<1%)、黏膜炎(<1%)、假膜性腸炎等,但發生率明顯比紅霉素低;少數患者使用本品偶可引起口腔炎、口腔念珠菌感染(<1%);罕見舌變色 。
2.肝臟可出現一過性丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸復基轉移酶(AST)、乳酸脫氫酶、膽紅素堿性磷酸酶升高有報道本品引起肝炎和膽汁淤積性黃疸等;偶爾引起肝壞死和肝衰竭,但罕有致死者,與本品相關性尚未確定 。
3.神經精神系統頭痛(<1%)、嗜睡(<1%)此外有眩
暈、驚厥、感覺異常、活動增多、攻擊性反應、神經質、焦慮不安、憂慮,與本品相關性尚未確定 。
4.過敏反應可出現發熱、皮疹、瘙癢 。與本品相關性尚未確定的不良反應有蕁麻疹、支氣管痙(1%)、光敏反應、關節痛等 。過敏性休克和血管神經性水腫極為少見 。嚴重者可發生多形性紅斑、史約綜合征及中毒性表皮溶解壞死,應立即停藥,并采取適當措施 。
5.血液可有白細胞、中性粒細胞、血小板減少等 。
6.耳有患者服用本品曾出現聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和(或)耳聾,與大劑量使用本品有關并且大多可逆 。
7.心血管系統可有心律不齊、室性心動過速與本品相關性尚未確定 。
8.其他罕有引起味覺變化的報道(<1%) 。
【用藥指導】
1.本品宜在飯前1h或飯后2h口服 。
2.本品注射劑不宜肌內注射給藥 。單次靜脈滴注時間不宜少于60min,滴注液濃度不得高于2mgml
3.治療期間如發生過敏反應應立即停藥應注意觀察包括真菌在內的非敏感菌所致的二重感染癥狀 。如出現腹瀉癥狀,應考慮是否有假膜性腸炎發生,如診斷確立應立即停藥,并采取相應治療措施
4.用藥中發生藥物過量反應,可進行洗胃或采用一般支持療法 。
5.6個月以下幼兒的劑量及方案尚未確定 。
【制劑與規格】片劑(每100mg相當于10萬U,下同):
100mg,125mg,250mg,500mg 。分散片劑:100mg,125mg,250mg富馬酸阿奇霉素片劑:250mg.膠囊劑:125mg,250mg,500mg 。富馬酸阿奇霉素膠囊劑:250mg 。顆粒劑:100mg,250mg,500mg
【貯藏】密閉、陰涼干燥處保存 。

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