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克拉霉素的作用與功效

【商品名或別名】百紅優,克拉紅霉素,諾邦
【藥物概述】本品為一種14元環大環內酯類廣譜抗生素對甲氧西林敏感的葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用比紅霉素略強,對金黃色葡萄球菌和鏈球菌起抑菌作用;對肺炎球菌和流感桿菌起殺菌作用對流感桿菌的抗菌活性比紅霉素強2~4倍(其體內代謝產物14-羥克拉霉素與本品對流感桿菌具有協同抗菌作用) 。對嗜肺軍團菌、沙眼衣原體及溶脲支原體的作用也比紅霉素強本品與紅霉素相比,具有口服吸收好、達峰時間快、血藥濃度高、半衰期長、個體差異小的特點 。其作用機制主要是與細菌50s核糖體亞基結合通過阻斷轉肽作用和mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用 。
【藥動學】本品對胃酸較穩定,單劑口服400mg,2.7h后達血藥峰濃度,約為2.2mg/L;每12h口服250g后的穩態血藥濃度約為1mg/L 。口服生物利用度為55%;蛋白結合率為65%~75%藥物吸收后在體內分布廣泛 。鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血藥濃度高,在扁桃體內濃度為血藥濃度的一倍,在肺組織中濃度為血藥濃度的5倍,不能通過血一腦脊液屏障 。
單劑給藥后半衰期為4.4h;每12h口服250mg和500mg后的半衰期分別為3~4h和5~7h 。藥物主要由肝臟代謝,以原形及代謝物(主要為14-羥克拉霉素)形式經糞、尿兩個途徑排出 。
【作用與功效】本品適用于敏感菌或敏感病原體所致的下列感染 。
1.耳鼻咽喉部感染如急性中耳炎、扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎2.下呼吸道感染如急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作肺炎(包括肺炎衣原體肺炎) 。
3.皮膚軟組織感染如膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、毛囊炎、癤及傷口感染
4.牙源性感染 。
5.軍團菌感染
6.分枝桿菌屬引起的局部或彌漫性感染 。
7.與其他藥物聯用,可根除幽門螺桿菌,從而減低十二指腸潰瘍復發率 。
【用法與用量】口服給藥,建議使用本品干混懸劑或顆粒劑等 。
1.一般感染6個月以上的小兒,可每次7.5mg/kg,2次/日也可按體重給藥:①體重為8~11kg的患兒,每次62.5mg,2次/日 。②體重為12~19kg的患兒,每次125mg,.2次/日 。③體重為20~29kg的患兒,每次187.5mg,2次/日 。④體重為30~40kg的兒,每次250mg,2次/日 。
2受擴散或局部分枝桿菌感染的小兒建議用量是每日15~30mg/kg,分2次服用 。
【藥物相互作用】
+本品和利托那韋合用,代謝會明顯被抑制,藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)及血藥峰值濃度均增加 。
與特非那丁、阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長;與西沙必利、匹莫齊特合用導致Q-T間期延長,心律失常(如室性心動過速、室顫)和充血性心力衰竭,本品禁止與上述四種藥物合用 。
一與地高辛合用,可清除腸道能滅活地高辛的菌群,因而導致地高辛腸肝循環,使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應 。
+與HMG-CA還原酶抑制藥(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用時,可使其血藥濃度升高 。
與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高和(或)毒性反應增加與卡馬西平合用時,導致后者的血藥濃度升高而發生毒性反應;并且卡馬西平又能通過肝臟微粒體氧化酶降低本品藥效 。
一與口服抗凝藥(如華法林)聯合應用可使后者血藥濃度升高,出血的危險性增加 。
一與環孢素合用可促進環孢素的吸收并干擾其代謝
±本品與其他被細胞色素P450系統代謝的藥物合用,可能提高這些藥物的血藥濃度而發生毒性反應 。
±與齊多夫定同用時,本品可影響齊多夫定的吸收,從而降低其血藥濃度,但HI感染的兒童同時服用本品混懸劑和齊多夫定或二脫氧肌苷時未出現上述相互影響 。
【禁忌證】
1.對本品及其他大環內酯類藥過敏者 。
2.心臟病(如心律失常、心動過緩、QT間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者 。
3.水電解質紊亂者 。
【不良反應】
1.消化系統①可出現胃腸不適(2%~3%),如惡心、消化不良、腹痛、嘔吐和腹瀉,味覺改變(3),口腔異味(3%)等 。
也有發生舌炎、胃炎、口腔念珠菌病和舌無色的報道②少數患者用藥后可出現血清丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、膽紅素水平升高(均<1%;也可見嚴重但可逆轉的黃疸或無黃疸的肝細胞性和(或)膽汗淤積性肝炎;極少有肝死的報道,且多與嚴重疾病和(或)同服其他藥物有關③偶見假膜性腸炎
2.腎臟血尿素氮(4%)、血清肌酸酐值升高(<1%) 。
3.血液白細胞減少(<1%)、凝血酶原時間延長等(1%)極少發現血小板減少 。
4.中樞神經系統頭痛(2%),有報道用藥后可發生短暫性頭昏、暈、焦慮、失眠、噩夢、耳鳴、意識模糊、定向力障礙、幻覺和精神病,罕見驚厥 。
5.過敏反應口服本品可能發生過敏反應,輕者表現為藥疹、蕁麻疹,重者可出現過敏性休克及史-約綜合征或毒性表皮壞死松解 。
6.心血管系統與其他大環內酯類藥物類似,木品很少會導致Q-T間期延長,心律失常(如室性心動過速、室顫)和充血性心力衰竭 。
7.其他可發生牙變色、可逆性耳聾、靜脈炎;極少發生低血糖癥 。
【用藥指導】
1.本品和其他大環內酯類藥物、林可霉素和克林霉素存在交叉耐藥性 。
2.本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服 。
3..藥物過量反應及處理:用藥過量時可出現胃腸道癥狀(如食欲減退、惡心、嘔吐等)、精神癥狀、低血鉀、低血氧等 。如出現上述癥狀,應立即停藥,并采取相應對癥治療措施,同時給予支持治療,血液透析或腹膜透析不能有效清除本品 。
4.本品在6個月至12歲小兒中應用,耐受性良好,但在小于6個月小兒中的療效和安全性尚未確定 。
【制劑與規格】片劑(每100mg相當于10萬U,下同):
125mg,250mg,500mg分散片劑:50mg,10mg,125mg,250mg顆粒劑:600mg:125mg,1g:50mg,1g:15mg,1.5g:125mg,2g100mg,2.5g:100mg,2.5g:125mg.混懸劑:5ml:125mg(每瓶50ml或100ml),5ml:250mg(每瓶50ml或100ml) 。干混懸劑:
1g:125mg,2g:125mg,2g:250mg.千糖漿劑:5ml:125mg緩釋片劑:500mg乳糖酸克拉霉素片劑:125mg
【克拉霉素的作用與功效】【貯藏】密閉、遮光,陰涼干燥處保存 。

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