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琥乙紅霉素的作用與功效

【商品名或別名】琥珀酸紅霉素、利君沙 。
【藥物概述】本品為紅霉素的乙酰琥珀酸酯,吸收后在體內水解釋放出紅霉素而發揮藥效 。本品在胃液中穩定,可制成多種口服制劑 。臨床適應證與紅霉素相同,但體內血藥濃度高,抗菌活性較強,尤適用于治療耐金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌所致感染 。主要通過與細菌核糖體50s亞基結合,阻斷轉肽作用mRNA移位而抑制細菌蛋白質的合成,從而起抗菌作用 。本品抗菌譜廣 。
【藥動學】本品口服易吸收,藥物在胃酸中穩定,在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收 。口服本品500g,60min后血藥濃度達峰值,平均為1.46μg/ml 。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度較高(可高于血藥濃度的十幾倍到幾十倍) 。藥物不易透過血腦脊液屏障,腦膜有炎癥時腦脊液內濃度僅為血藥濃度的10%左右 。本品經肝臟代謝成無活性的代謝物 。藥物主要通過在肝臟中濃縮并從膽汁排出,進行腸肝循環,肝功能損害者可能出現藥物蓄積現象約10%的藥物以原形自腎小球濾過排出體外,另有部分經糞便排出 。藥物半衰期約為1.2~2.6h,腎功能損害者半衰期相對延長 。
【作用與功效】
1.本品適用于治療敏感菌或敏感病原體引起的下列感染性疾病 。
(1)呼吸系統感染:①輕、中度呼吸道感染;②肺炎支原體及肺炎衣原體所致的肺炎;③白喉(起輔助抗毒素作用);④軍團菌病;⑤李斯特菌病;⑥百日咳 。
(2)輕、中度皮膚和軟組織感染、紅癬等 。
(3)其他:①腸阿米巴病;②空腸彎曲菌腸炎;③厭氧菌所致口腔感染;④沙眼衣原體結膜炎;⑤放線菌病;⑥猩紅熱;⑦氣性壞疽、炭疽;⑧破傷風 。
2.本品還可用于預防下列疾病:①風濕熱初發或復發;②細菌性心內膜炎 。
【用法與用量】口服給藥 。
1.一般感染每日30~50mg/kg,分4次服用,每6h服1次,也可每12h服藥1次,一次服日劑量的12;也可每8h服藥1次,一次服日劑量的1/3;對于更嚴重的感染,劑量可加倍 。
2.百日咳每次10~12.5mg/kg,4次/日,療程14日 。
3.腸阿米巴每日40~50mg/kg,分4次服,連服5~14日 。
4.外科手術時細菌性心內膜炎的預防先天性或風濕性或其他后天性瓣膜心臟病患者在進行牙科或上呼吸道外科手術時,術前2h口服10mg/kg,在首服劑量6h后再口服5mg/kg
【琥乙紅霉素的作用與功效】【藥物相互作用】
本品可降低三唑侖和咪達唑侖的消除率,因此可能增加苯二氮草類的藥理活性 。
本品與被細胞色素P450系統代謝的藥物如卡馬西平、環孢素、地高辛、他克莫司、環巴比妥、苯妥英鈉、阿芬他尼西沙必利、丙吡胺、洛伐他汀、溴隱亭、丙戊酸、特非那丁和阿司脒唑等同時使用,可能提高這些藥物的血藥濃度而發生毒性反應 。
與黃嘌呤類(二羥丙茶堿除外)同用可使氨茶堿的肝清除減少,導致血清氨茶堿濃度升高,毒性反應增強 。
與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性
±與麥角胺或二氫麥角胺同用,個別患者可能會出現急性麥角毒性,特征是外周血管痙攣和感覺遲鈍 。
服用口服抗凝藥(如華法林)的患者應用木品時可導致凝血酶原時間延長,從而增加出血的危險性 。
一與氯霉素、林可霉素類藥合用有相與拮抗作用 。
【禁忌證】
1.對本品或其他大環內酯類藥過敏者 。
2.嚴重肝功能不全者 。
【不良反應】
1.胃腸道反應常見,可出現腹瀉、惡心、嘔吐、胃痛、食欲減退等,其發生率與劑量大小有關 。
2.用藥后偶可出現藥物熱、皮疹、蕁麻疹、多形紅斑、史約綜合征、毒性表皮壞死、嗜酸粒細胞增多等過敏反應癥狀 。
3.少數患者用藥后可出現肝功能異常,清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高,黃疸或無黃疸肝炎等 。
4.偶可有引起室性心律失常,包括室性心動過速、Q-T間期延長等 。
5.長期用藥會引起細菌敏感性降低,也可致菌群失調,引起二重感染,出現念珠菌感染、假膜性腸炎等 。
6.偶有可逆性聽力喪失,多發生于腎功能障礙和服高劑量藥物的患者 。
7.可致重癥肌無力患者病情惡化
【用藥指導】
1.因菌株對本品的敏感性存在一定差異,必要時在用藥前做藥敏測定 。
2.在確診假膜性腸炎后,一般輕度患者只需停藥,中重度患者應考慮補液、補電解質和蛋白質,并用有效的抗菌藥物進行治療 。
4.藥物過量可能引起腹部痛性痙攣、惡心、嘔吐、腹瀉、可逆性聽力受損 。
5.用藥過量的處理:①排空胃以清除未吸收的物質 。②必要時可采用支持療法 。
6.慎用輕度肝功能不全者 。
【制劑與規格】片劑(以紅霉素計,以下同):100mg(10萬U),125mg(12.5萬U),250mg(25萬u)分散片劑:100mg(10萬U),125mg(12.5萬U) 。膠囊劑:100mg(10萬U),125mg(12.5萬U),250mg(25萬U) 。顆粒劑:50mg(5萬U),100mg(10萬U),125mg(12.5萬U),250mg(25萬U) 。咀嚼片劑:
100mg(10萬U) 。
【貯藏】密閉、避光,干燥處貯存 。

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