氯琥珀膽堿的功效與作用
【氯琥珀膽堿的功效與作用】【藥理功效與作用】系除極型骨骼肌松弛藥.作用與乙酰膽堿相似,與神經(jīng)肌肉接頭的膽堿能煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生終板肌細胞膜的穩(wěn)定的長時間除極作用,妨礙其復極化,導致神經(jīng)肌肉的傳遞受阻,肌肉松弛.增大劑量或反復使用,肌細胞膜可逐步復極化,但對遞質(zhì)乙酰膽堿無反應(yīng),顯示受體對遞質(zhì)的敏感性降低.可用于全身麻醉時氣管插管和需要肌肉松弛的短小手術(shù)和搶救;亦用于術(shù)中維持肌肉松弛靜脈注射后約20s可發(fā)生短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,逐漸向肩胛和胸大肌、腹肌,終止于下肢肢端.30s起效,約2min達血藥濃度高峰,持續(xù)忄~10min.進入血液后迅速被肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酹)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物.不易進入血-腦屏障.只有10%~15%的藥量到達作用部位,約2%以原型,其余以代謝物的形式從尿液中排泄.t1/2為2~4min.
【用法及用量】兒童劑量:深部肌內(nèi)注射,氣管插管,每次3~4mg/kg,每次總量不超過150mg;靜脈注射,每次1~2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋至10mg/ml注入,每次不超過150mg.成人劑量:深部肌內(nèi)注射,氣管插管,每次0.05~0.1g,總量不超過每次150mg;靜脈注射,每次1~1.5mg/kg,最高每次2mg/kg;維持肌肉松弛,靜脈滴注,每次0.15~0.3g;用0.9%氯化鈉注射液或5%~10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合稀釋成0.1%~0.2%溶液,以2.5~4mg/min速度滴注.
【注意事項、副作用與危害】①本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用,不具備控制或輔助呼吸條件時,嚴禁使用.②兒童及有心血管、肺部、肝腎功能不全、電解質(zhì)紊亂、神經(jīng)肌肉等疾病的患者慎用.③忌在患者清醒下給藥.
④常見血壓下降、心動過速等反應(yīng).⑤可引起術(shù)后呼吸抑制.⑥與氨基糖苷類抗生素及林可霉素類、多黏菌素等其他抗生素,普魯卡因、利多卡因等局部麻醉藥合用,本品肌肉松弛效應(yīng)增加,可導致呼吸抑制或暫停,自主呼吸的時間延長.⑦腎上腺皮質(zhì)激素可使本品減效,不宜合用.⑧接觸有機農(nóng)藥患者,已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者,方能使用至足量.⑨為了解除本品肌肉松弛作用引起的短暫纖維顫動,可預先靜脈注射小劑量非除極肌肉松弛藥(維庫溴銨0.5mg).⑩對心肌無直接作用,但可刺激自主神經(jīng)節(jié),興奮M受體,導致心律失常,甚至心臟停搏,預先給予阿托品可防止本品對心臟的作用.⑩出現(xiàn)長時間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明.
【制劑規(guī)格】注射劑:50mg,100mg.
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