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布比卡因的功效與作用

【藥理功效與作用】系酰胺類長效局部麻醉藥,主要通過抑制神經細胞膜的鈉離子通道,阻斷神經興奮與傳導.本品起效慢,持續時間長.其麻醉時間比鹽酸利多卡因長2~3倍,彌散度與鹽酸利多卡因相仿.對循環和呼吸的影響較小,對組織無刺激性,不產生高鐵血紅蛋白,常用量對心血管功能無影響,用量大時可致血壓下降,心率減慢.對β受體有明顯的拮抗作用.
無明顯的快速耐受性.主要用于局部浸潤麻醉、外周神經阻滯和椎管內阻滯.
本品注人后,先在注射部位進行局部分布,主要有神經組織攝取,然后按濃度梯度以彌散方式擴散,一般在給藥5~10min作用開始,15~25min達高峰,維持3~6h或更長時間.血漿蛋白結合率約95%.大部分在肝代謝,然后經腎排泄,僅約5%以原型隨尿排出.肝腎功能障礙時,代謝受阻,易出現藥物蓄積,并可引發毒性反應.
【用法及用量】兒童劑量:臂叢神經阻滯,常用0.25%溶液;骶管阻滯,常用0.25%溶液;硬脊膜外間隙阻滯時,常用0.25%~0.375%溶液以鎮痛,0.5%可用于一般的腹部手術等;局部浸潤,常用0.1%溶液,可分次給予;交感神經節阻滯,常用0.25%溶液;蛛網膜下隙阻滯,常將木品加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液使用.用量應根據患兒年齡體重、病情、內受程度而定,通常2~2.5mg/kg.成人劑量:臂叢神經阻滯,0.25%溶液20~30ml,或0.375%溶液20ml(50~75mg);骶管阻滯,0.25%15~30ml(37.5~75.0ng),或0.5%,15~20ml(75~100mg);硬脊膜外間隙阻滯時,0.25%~0.375%可以鎮痛,0.5%可用于一般的腹部手術等;局部浸潤,總用量一般以175~200mg(0.25%,70~80ml)為限,2h內分次給藥,極量40mg/d;交感神經節阻滯,總用量50~125mg(0.25%,20~50ml);蛛網膜下隙阻滯,常用量5~15mg,并加10%葡萄糖成高密度液或用腦脊液稀釋成近似等密度液.
【布比卡因的功效與作用】【注意事項、副作用與危害】①腎功能不全、低蛋白血癥、重癥肌無力等患者禁用.
②兒童、甲狀腺功能亢進、心臟病等患者慎用.③本品毒性較利多卡因大4倍,心臟毒性尤應注意,其引起循環衰竭和驚厥比值較小(CC/CNS=3.7±0.5),心臟毒性癥狀出現較早,往往循環衰竭與驚厥同時發生,一旦心臟停搏,復蘇甚為困難.④不可與利多卡因合用,易引起高鐵血紅蛋白血癥⑤與抗心律失常藥合用,會增加心臟抑制.⑥低濃度時無肌肉松弛作用⑦注意不可將藥物注人血管內,以免藥物進入血循環導致心搏和呼吸驟停而致死.⑧忌與堿性藥物配伍.
【制劑規格】注射劑:12.5mg/5ml,25ng/5ml,37.5mg/5ml.

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