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普魯卡因的功效與作用

【藥理功效與作用】系短效酯類局麻藥,能暫時阻斷神經纖維的傳導而具有麻醉作用,對皮膚、黏膜穿透力弱,不適于表面麻醉.本品彌散性和通透性差,其鹽酸鹽的結合形式在組織中釋放出游離堿而發揮局部麻醉作用.
對中樞神經系統常量抑制,過量興奮.首先引起鎮靜、頭暈,痛閾提高,繼而引起眩暈、定向障礙、共濟失調,中樞抑制繼續加深,出現知覺遲鈍、意識模糊、進而進入昏迷狀態.劑量繼續加大,可出現肌肉震顫、煩躁不安和驚厥等中樞興奮的中毒癥狀.本品小劑量有興奮交感神經的作用,使心率加快血壓上升;劑量加大,由于心肌抑制,外周血管擴張、神經節輕度阻斷而血壓下降,心率增快.本品抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放,產生一定的神經肌肉阻斷,可增強非除極肌肉松弛藥的作用,并直接抑制平滑肌,可解除平滑肌痙攣.主要用于用于浸潤麻醉、阻滯麻醉、腰椎麻醉、硬膜外麻醉及封閉療法等本品很少從黏膜吸收,注射部位吸收迅速,進入體內很快分布,維持藥效30~60min,大部分蓄積在骨骼肌、紅細胞等組織內,當血漿濃度降低時再分布到全身.易通過血腦屏障和胎盤.在血循環中大部分迅速被血漿中假性膽堿酯酶水解,生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者80%以原型和結合型,后者僅有30%經腎排出,其余經肝P50酶水解,進一步降解后隨尿排出.
【用法及用量】浸潤麻醉:0.25%~0.5%水溶液,每次50~200mg;阻滯麻醉:0.5%~2%水溶液,每次15~20mg/kg;蛛網膜下隙阻滯麻醉3%5%水溶液,每次50~100mg.
【注意事項、副作用與危害】①給藥前必須做皮內敏感試驗,遇周圍有較大紅暈時應謹慎,必須分次給藥,有丘腫者應進行較長時間觀察,每次不超過30~50mg,證明無不良反應時,方可繼續給藥;有明顯丘腫者主訴不適者,立即停藥.②兒童、房室傳導阻滯、休克、已用足量洋地黃、肝腎功能不全、惡性高熱等患者慎用.③加入少量腎上腺素可延長本品作用,但除有特殊原因外,一般不必加腎上腺素,如確要加入,應在臨用時即加,且高血壓患者應謹慎.
④藥液不得注入血管內,給藥時應反復抽吸,不得有回血.⑤本品的毒性與給藥途徑、注速、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關,應嚴格按照說明書給藥.⑥營養不良、饑餓狀態更易出現毒性反應,應予減量.⑦給予最大劑量后應休息Ih以上方準行動.⑧脊椎麻醉時尤其需調節阻滯平面,隨時觀察血壓和脈搏的變化.⑨注射器械不可用堿性物質如肥皂、煤酚皂溶液等洗滌消毒,注射部位應避免接觸碘,否則會引起普魯卡因沉淀.
【普魯卡因的功效與作用】【制劑規格】注射劑:0.25%/20ml,0.5%/1ml,1%/10ml,2%/2ml;粉針劑:150mg,1g.

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