亞葉酸鈣的功效與作用
【藥理功效與作用】系葉酸還原型的甲酰化衍生物,為葉酸在體內的活化形式.可通過與二葉酸還原酶結合而阻斷葉酸向四氫葉酸酯的轉化,具有解救過量葉酸拮抗物在體內的毒性反應,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白質的合成.它并不能阻斷乙胺嘧啶、甲氧芐啶等葉酸拮抗物的抗菌作用,但亦可降低這些藥物的毒性.主要用于抗葉酸代謝藥過量中毒、高劑量甲氨蝶呤( HD-Mtmax)的解救;也可用作甲醇中毒的輔助治療.
口服和肌內注射都能較好吸收,口服tmax為1~2h,肌內注射或靜脈注射tmax均為36~48min,吸收后迅速轉化為具有生物活性的葉酸,葉酸可分布于機體的各個組織,其中在肝和腦組織中濃度最高.主要經尿液排出,少量經糞便排泄.t1/2為3.5~6.2h.
【用法及用量】兒童劑量:高劑量甲氨蝶呤的解救,口服,一般劑量為甲氨蝶呤劑量的1%~1.5%,每次5~15mg,在滴注甲氨蝶呤后的2~6h開始給藥,間隔6~8小時1次,連用2d,使甲氨蝶呤的血藥濃度在5×10-8mol/L以下;肌內注射或靜脈滴注,同口服,依甲氨蝶呤的血藥濃度而定.乙胺嘧啶甲氧芐啶中毒解救,肌內注射,每次9~15mg/m2,每6~8小時1次,持續用藥時間視中毒情況而定.成人劑量:同兒童.
【亞葉酸鈣的功效與作用】【注意事項、副作用與危害】①對本品過敏患者禁用.②靜脈注射較易發生反應,但腎功能正常者很少發生中毒.③個別長期使用者出現厭食、腹脹、惡心等,偶爾發生變態反應.④大量服用時尿呈黃色.⑤亞葉酸制劑含有防腐劑,偶可致變態反應.⑥對葉酸過敏者,可出現皮疹和支氣管痙攣,甚至誘發癲疴.⑦禁止鞘內注射.⑧本品含鈣靜脈注射速度宜緩慢.⑨大劑量與巴比妥、撲米酮或苯妥英鈉合用,可影響抗癲疴效果.⑩可增強氟尿嘧啶的毒性和抗腫瘤效果.①使用甲氨蝶呤如超過24h,再用本品則無效.
【制劑規格】片劑:5mg,25mg,0.1g;注射劑:5mg,25mg,0.1g.
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